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Reparixin

产品编号 T4163 CAS 266359-83-5

别名: DF 1681Y, Repertaxin, 瑞帕利辛

Reparixin (Repertaxin) 是两种 CXCL8 受体 CXCR1/2 的强效抑制剂，它对 CXCR2 介导的细胞迁移具有微弱的抑制作用，IC50为 100 nM。它强烈阻断 CXCR1 介导的趋化性，IC50为 1 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Reparixin, CAS 266359-83-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 449	现货
2 mg	￥ 655	现货
5 mg	￥ 1,330	现货
10 mg	￥ 2,280	现货
25 mg	￥ 3,990	现货
50 mg	￥ 5,680	现货
100 mg	￥ 7,930	现货
500 mg	￥ 15,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 967	现货

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产品描述	Reparixin (Repertaxin) is a potent inhibitor of both CXCL8 receptors CXCR1/2, it inhibits weakly CXCR2-mediated cell migration (IC50=100 nM), whereas it strongly blocks CXCR1-mediated chemotaxis (IC50=1 nM).
靶点活性	CXCR1:1 nM, CXCR2:100 nM
细胞实验	L1.2 Cell suspension (1.5-3×106 cells/mL) is incubated at 37°C for 15 min in the presence of vehicle or of Reparixin (1 nM-1 μM) and next seeded in triplicates in the upper compartment of the chemotactic chamber. Different agonists are seeded in the lower compartment of the chamber at the following concentrations: 1 nM CXCL8, 0.03 nM fMLP, 10 nM CXCL1, 2.5 nM CCL2, 30 nM C5a. The chemotactic chamber is incubated at 37°C in air with 5% CO2 for 45 min (human PMNs) or 2 h (monocytes). At the end of incubation, the filter is removed, fixed, and stained and five oil immersion fields at high magnification (100×) are counted for each migration well after sample coding. L1.2 migration is evaluated using 5 μM pore size Transwell filters.
动物实验	C57BL/6J mice (8-10 weeks old/20-25 g) are used. The subcutaneous administration of Reparixin (30 mg/kg) is performed 60 minutes before cerebral ischemia induction. The animals are divided into the following three experimental groups: Sham (i.e., the group in which the arteries are visualized, but there is no occlusion of the middle cerebral artery), Vehicle (i.e., the group pre-treated with the vehicle, phosphate buffer solution, 60 minutes before MCAo) and Reparixin (i.e., the group pre-treated with the drug 60 minutes before MCAo). To evaluate neurological signs secondary to MCAo, the animals are assessed with the SHIRPA battery 24 h after reperfusion.

别名	DF 1681Y, Repertaxin, 瑞帕利辛
分子量	283.39
分子式	C14H21NO3S
CAS No.	266359-83-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 500 mg/mL

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浓度

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分子量

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容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Moriconi A, et al. Design of noncompetitive interleukin-8 inhibitors acting on CXCR1 and CXCR2. J Med Chem. 2007 Aug 23;50(17):3984-4002. 2. Bertini R, et al. Receptor binding mode and pharmacological characterization of a potent and selective dual CXCR1/CXCR2non-competitive allosteric inhibitor. Br J Pharmacol. 2012 Jan;165(2):436-54. 3. Kim HY, et al. Reparixin, an inhibitor of CXCR1 and CXCR2 receptor activation, attenuates blood pressure and hypertension-related mediators expression in spontaneously hypertensive rats. Biol Pharm Bull. 2011;34(1):120-7. 4. Sousa LF, et al. Blockade of CXCR1/2 chemokine receptors protects against brain damage in ischemic stroke in mice. Clinicals (Sao Paulo). 2013;68(3):391-4. 5. Krishnamurthy A, et al. Identification of a novel chemokine-dependent molecular mechanism underlying rheumatoid arthritis-associated autoantibody-mediated bone loss. Ann Rheum Dis. 2016 Apr;75(4):721-9. 6. Crespo J, et al. Human Naive T Cells Express Functional CXCL8 and Promote Tumorigenesis. J Immunol. 2018 Jul 15;201(2):814-820. 7. Shi Y, Yu J, Zhang Y, et al. RhTyrRS (Y341A), a novel human tyrosyl-tRNA synthetase mutant, stimulates thrombopoiesis through activation of the VEGF-R II/NF-κB pathway[J]. Biochemical Pharmacology. 2019, 169: 113634.

文献引用

1. Shi Y, Yu J, Zhang Y, et al. RhTyrRS (Y341A), a novel human tyrosyl-tRNA synthetase mutant, stimulates thrombopoiesis through activation of the VEGF-R II/NF-κB pathway. Biochemical Pharmacology. 2019, 169: 113634. 2. Ma Y T, Zheng L, Zhao C W, et al.Interferon-α induces differentiation of cancer stem cells and immunosuppression in hepatocellular carcinoma by upregulating CXCL8 secretion.Cytokine.2024, 177: 156555.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

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每只动物体重

给药体积

μL

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Reparixin 266359-83-5 Autophagy GPCR/G Protein Immunology/Inflammation CXCR DF 1681Y Inhibitor CXC chemokine receptors inhibit Repertaxin 瑞帕利辛 inhibitor

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