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MK-0812 Succinate

产品编号 T16091 CAS 851916-42-2

MK-0812 Succinate 是一种选择性CCR2拮抗剂。

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MK-0812 Succinate, CAS 851916-42-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 597	现货
2 mg	￥ 878	现货
5 mg	￥ 1,490	现货
10 mg	￥ 2,790	现货
25 mg	￥ 4,670	待询
50 mg	特惠询价	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,930	现货

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产品描述	MK-0812 Succinate is an effective and selective CCR2 antagonist.
靶点活性	MCP-1:4.5 nM
体外活性	MK-0812 not only fully blocks the shape change response to exogenous MCP-1 but also causes a monocyte forward scatter measurement below unstimulated or basal levels. The addition of MK-0812 to rhesus blood also inhibits MCP-1 induced monocyte shape change. The IC50 for MK-0812 in whole blood assays is 8 nM. MK-0812 fully blocks all MCP-1 mediated response in a concentration-dependent manner (IC50: 3.2 nM). This value is similar to the potency observed for the inhibition of 125I-MCP-1 binding by MK-0812 on isolated monocytes (IC50: 4.5 nM) [2].
体内活性	MK-0812 is administered by continuous i.v. infusion to maintain a constant level of the drug in the blood. MK-0812 treatment induces a dose-dependent reduction in circulating Ly6Chi monocytes and a corresponding elevation in the CCR2 ligand CCL2. MK-0812 (30 mg/kg, p.o.) decreases the frequency of Ly6G-Ly6Chi monocytes in the peripheral blood, while no impact on circulating Ly6G+Ly6C+ neutrophil frequency is observed [1][2].

分子量	587.63
分子式	C28H40F3N3O7
CAS No.	851916-42-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 28 mg/mL (47.65 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7018 mL	8.5088 mL	17.0175 mL	42.5438 mL
	5 mM	0.3404 mL	1.7018 mL	3.4035 mL	8.5088 mL
	10 mM	0.1702 mL	0.8509 mL	1.7018 mL	4.2544 mL
	20 mM	0.0851 mL	0.4254 mL	0.8509 mL	2.1272 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Min SH, et al. Pharmacological targeting reveals distinct roles for CXCR2/CXCR1 and CCR2 in a mouse model of arthritis.Biochem Biophys Res Commun. 2010 Jan 1;391(1):1080-6. 2. Wisniewski T, et al. Assessment of chemokine receptor function on monocytes in whole blood: In vitro and ex vivo evaluations of a CCR2 antagonist.J Immunol Methods. 2010 Jan 31;352(1-2):101-10.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MK-0812 Succinate 851916-42-2 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology Others CCR CC chemokine receptor MK 0812 Inhibitor MK0812 Succinate MK 0812 Succinate MK0812 MK-0812 inhibit inhibitor

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