Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
RS102895 hydrochloride 是一种CCR2拮抗剂,IC50值为 360 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 213 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 297 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 533 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 798 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,630 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,970 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 4,380 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 593 | 现货 |
产品描述 | RS102895 hydrochloride is a potent antagonist of CCR2(IC50 of 360 nM). |
靶点活性 | 5-HT1A:470 nM, CCR2:360 nM, CCR1:17800 nM, α1D-adrenoceptor (human):320 nM, α1A-adrenoceptor:130 nM |
体外活性 | RS102895 hydrochloride 是一种强效的CCR2拮抗剂(IC50:360 nM)。它对人的α1a和α1d受体以及大鼠脑皮层5HT1a受体具有抑制作用,相应的IC50分别为130、320、470 nM。RS102895抑制野生型及D284N突变的MCP-1受体,相应的IC50为550 nM和568 nM;对D284A突变的MCP-1受体的抑制作用稍弱,IC50为1892 nM。RS102895在10 μM浓度下通过抑制CCR2减轻外部细胞基质(ECM)蛋白表达,显著阻断高葡萄糖(HG)刺激的系膜细胞(MCs)中纤维连接蛋白和IV型胶原蛋白表达,无论是1 μM还是10 μM浓度。此外,RS102895在10 μM浓度下,能有效消除MCP-1处理的MCs中TGF-1水平的增加[2]。 |
体内活性 | 在手术后第3至9天,通过脊髓内注射RS102895 (3 g/L)导致患有骨癌疼痛(BCP)的大鼠疼痛阈值逐渐降低,而在12天后疼痛阈值有所增加。RS102895还强力逆转了脊髓中NR2B、nNOS和SIGIRR表达模式[3]。 |
别名 | RS102895盐酸盐 |
分子量 | 426.86 |
分子式 | C21H22ClF3N2O2 |
CAS No. | 1173022-16-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 28 mg/mL (65.60 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.3427 mL | 11.7134 mL | 23.4269 mL | 58.5672 mL |
5 mM | 0.4685 mL | 2.3427 mL | 4.6854 mL | 11.7134 mL | |
10 mM | 0.2343 mL | 1.1713 mL | 2.3427 mL | 5.8567 mL | |
20 mM | 0.1171 mL | 0.5857 mL | 1.1713 mL | 2.9284 mL | |
50 mM | 0.0469 mL | 0.2343 mL | 0.4685 mL | 1.1713 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
RS102895 hydrochloride 1173022-16-6 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Microbiology/Virology Neuroscience Others 5-HT Receptor CCR RS-102895 hydrochloride CC chemokine receptor Inhibitor RS-102895 inhibit RS 102895 Hydrochloride RS-102895 Hydrochloride RS 102895 RS102895盐酸盐 RS102895 Hydrochloride RS102895 inhibitor