Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T4332 |
c-Kit-IN-1
PDGFR inhibitor 1,DCC-2618 |
c-Met/HGFR; c-Kit | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Kit-IN-1 (DCC-2618) 是c-Kit 和c-Met 抑制剂(IC50<200 nM)。 | |||
T4191 |
Multi-kinase inhibitor 1
Multi-kinase inhibitor I |
Others; Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Multi-kinase inhibitor 1 (Multi-kinase inhibitor I) 是多激酶抑制剂。它有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与c-Kit,PDGF-R,Bcr-abl 活性相关的疾病。 | |||
T5466 |
Tyrosine kinase-IN-1
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VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制KDR (IC50:4 nM),Flt-1 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。 | |||
T6932 |
PD168393
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Apoptosis; EGFR; FGFR; IGF-1R; PDGFR; PKC; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD168393 是一种细胞渗透性的选择性 EGFR 酪氨酸激酶和 ErbB2的抑制剂。它不可逆转地失活 EGF 受体,IC50值为 0.7 nM,但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。 | |||
T8976 |
PD-089828
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EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂,IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂,IC50 为 0.18 µM。 | |||
T35570 |
Chiauranib
CS2164,西奥罗尼 |
c-Fms; VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂,具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit)、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R,IC50 值范围为 1-9 nM。 | |||
T4315 |
Ki20227
N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲 |
c-Fms; VEGFR; CSF-1R; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2,c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。 | |||
T0374L |
Sunitinib
苏尼替尼,舒尼替尼,SU 11248 |
Apoptosis; Mitophagy; VEGFR; FLT; IRE1; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。 | |||
T23127 |
PD-161570
PD 161570 |
EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。 | |||
T0374 |
Sunitinib Malate
苏尼替尼苹果酸盐,Sutent,SU 11248 (Malate),SU 11248,Sunitinib |
Apoptosis; Mitophagy; VEGFR; FLT; IRE1; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。 | |||
T2514 |
Linifanib
利尼伐尼,ABT-869,RG3635,AL-39324 |
Apoptosis; c-Fms; VEGFR; FLT; CSF-1R; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂,阻断miR-10b 的生物合成。 | |||
T6930 |
Pazopanib Hydrochloride
GW786034,Pazopanib HCl,GW786034 HCl,盐酸帕唑帕尼,Votrient HCl,Armala |
c-Fms; VEGFR; FGFR; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。 | |||
T6289 |
Dovitinib
TKI258,多韦替尼,CHIR-258,度维替尼 |
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。 | |||
T60108 |
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III
PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III |
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III) (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂,可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III 可用于肌萎缩侧索硬化症的研究。 | |||
TQ0235 |
AC710
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FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AC710是一种 PDGFR 抑制剂,能够作用于 FLT3 (Kd:0.6),CSF1R (Kd:1.57),KIT (Kd:1),PDGFRα (Kd:1.3) 和 PDGFRβ (Kd:1.0)。 | |||
T6036 |
Brivanib
BMS-540215,布立尼布 |
EGFR; VEGFR; FGFR; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Brivanib (BMS-540215) 是一种针对 VEGFR2 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 25 nM。它对 VEGFR-1 和 FGFR-1 具有中等效力,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。 | |||
T14137 |
AG 1295
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PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG 1295 是选择性血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 PDGFR 的自磷酸化,对 EGF 受体的自磷酸化无影响。 | |||
T13178 |
Toceranib
托西尼布,PHA 291639E,SU11654 |
VEGFR; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Toceranib (PHA 291639E) 是口服具有活力的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR,VEGFR,Kit,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的Ki 分别为 5 nM 和 6 nM。它具有抗肿瘤和抗血管生成作用,用于研究犬肥大细胞肿瘤。 | |||
T3570 |
SU4312
SU 4312,NSC 86429 |
VEGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NSC-86429 是一种 (Z)-SU4312 (SU 4312) 和 (E)-SU4312 的外消旋体。其中(Z)-SU4312 能够抑制 PDGFR 和 FLK-1。(E)-SU4312 能够抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R。 | |||
T7394 |
Toceranib Phosphate
SU11654 phosphate,PHA 291639 phosphate,托西尼布磷酸盐 |
VEGFR; Tyrosinase; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Toceranib Phosphate (SU11654 phosphate) 是有效的、具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂,能抑制PDGFR,VEGFR,Kit,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的Ki 分别为 5 nM 和 6 nM。它具有抗肿瘤和抗血管生成作用,可用于研究犬肥大细胞肿瘤。 | |||
T1792L |
Regorafenib monohydrate
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Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。 | |||
T4349 |
Sitravatinib
MG516,MGCD516 |
Discoidin Domain Receptor (DDR); VEGFR; FLT; Trk receptor; TAM Receptor; c-Kit; Ephrin Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。 | |||
T6091 |
CP-673451
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VEGFR; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CP673451 是选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,能够抑制 PDGFRα (IC50:10 nM) 和 PDGFRβ (IC50:1 nM) 的活性。 | |||
T3463 |
NVP-ACC789
ACC-789,ZK202650 |
VEGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-ACC789 (ZK202650) 是一种人VEGFR-1,VEGFR-2(鼠VEGFR-2),VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂,它们的 IC50 值分别为 0.38,0.02 (0.23),0.18 和 1.4 μM。 | |||
T2500 |
Cediranib
AZD2171,NSC-732208,西地尼布 |
VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂,对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。 | |||
T3211 |
Midostaurin
米哚妥林,N-Benzoylstaurosporine,PKC412,CGP41231,CGP 41251,苯甲酰基十字孢碱 |
Others; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Others |
Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,有抗肿瘤活性,对 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1/2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。 | |||
T23660 |
AG1433
Tyrphostin AG-1433,Tyrphostin AG1433,AG-1433,Tyrphostin AG 1433,AG 1433 |
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AG1433 is a tyrosine kinases inhibitor that acts as a direct and selective inhibitor of photosynthetic PEP carboxylase and an inhibitor of PDGFR-β, Flk-1, and angiogenesis. | |||
T10228 |
AC710 Mesylate
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PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AC710 Mesylate is a potent PDGFR inhibitor (Kds: 0.6, 1.57, 1, 1.3, 1.0 nM for FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα and PDGFRβ). | |||
T62872 | PDGFR-IN-1 | ||
PDGFR-IN-1 (compound 7m) 是一种口服具有活力的 PDGFR (血小板源性生长因子受体) 抑制剂,作用于 PDGFRα (IC50: 2.4 nM) 和 PDGFRβ (IC50: 0.9 nM)。。PDGFR-IN-1 表现出较强的抗肿瘤作用,并毒性较低,能够用于研究骨肉瘤。 | |||
T10645 | c-Fms-IN-6 | c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Fms-IN-6 is a potent inhibitor of c-FMS (IC50 ≤10 nM for unphosphorylated c-FMS) and also weakly inhibits unphosphorylated c-KIT and PDGFR (IC50: > 1 μM). | |||
T74021 | O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride | ||
O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。 | |||
T74020 |
O-Demethyl Lenvatinib
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O-Demethyl Lenvatinib 是Lenvatinib 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和RET,显示有效抗癌的活性。 | |||
T28874 |
SU11652
SU-11652,SU 11652 |
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SU11652 is a potent cell-permeable pyrrole-indolinone compound. SU11652 acts as an ATP-competitive tyrosine kinase receptor and angiogenic inhibitor with greater selectivity for PDGFR-β (PDGFRβ, IC50 = 3 nM), Flk-1 (VEGFR2, IC50 = 27 nM), FGFR1 (IC50= 170 | |||
T73973 | Imatinib Impurity E | ||
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和MERS-CoV。 | |||
T68286 |
CE-245677 mesylate
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CE-245677 is a selective, orally active Tie2 kinase inhibitor identified by Pfizer previously in development for the treatment of certain cancers. CE-245,677 is a potent reversible inhibitor of Tie2 and TrkA/B kinases with a cellular IC50 of 4.7 and 1 nM, resp., displays >100x selectivity against a number of other angiogenic receptor tyrosine kinases (e.g. KDR, PDGFR, FGFR) and gene family panels, and demonstrates good oral absorption in in vivo rat PK studies (F=80%). | |||
T29542 |
AC708
AC 708,AC-708 |
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AC708 is a small molecule CSF1R inhibitor that effectively inhibits CSF1R phosphorylation mediated by CSF-1 (IC50 = 26 nM) and IL-34 (IC50 = 33 nM). It also inhibited the activity of growth factor-dependent cells cultured in CSF-1 (IC50 = 38 nM) or IL-34 | |||
T67442 |
CGP-53716
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The growth factors, platelet-derived growth factor (PDGF) and basic fibroblast growth factor (bFGF) play major roles in enhanced smooth muscle cells growth in rodent blood vessels after vascular injury. Tyrosine kinase inhibition has been shown to be effective in blocking tyrosine phosphorylation at the PDGF and bFGF receptors in cultured fibroblast and vascular smooth muscle cells which in turn inhibits their proliferation[1]. CGP 53716 is a specific PDGFR tyrosine kinase inhibitor on SMC (smoo... |