Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T77504 |
JAK1/2/3 Inhibitor 1
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PKA | Tyrosine Kinase/Adaptors |
JAK1/2/3 Inhibitor 1 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。2,4-dichlorothieno[3,2-d]pyrimidine 具有抗肿瘤活性可抑制多种癌细胞株的生长。它通过与癌细胞的骨架结合,抑制新蛋白质的生成,从而抑制癌细胞的生长。 | |||
T39113L |
Povorcitinib phosphate
|
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Povorcitinib phosphate 是一种选择性 JAK1 抑制剂,可用于治疗皮肤红斑狼疮和扁平苔藓的研究。 | |||
T9195 |
SHR0302
ARQ252 |
Apoptosis; JAK | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
SHR0302 (ARQ252) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂。它对 JAK1的结合力是 JAK2的 10 倍以上,是 JAK3的 77 倍,是 Tyk2的 420 倍。它抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡,具有抗增殖和抗炎作用。 | |||
T12266 |
Ilginatinib
NS-018 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ilginatinib (NS-018) 是一种可口服的JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。 | |||
T7503 |
Upadacitinib
乌帕替尼,ABT-494 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的,具有口服活性的 JAK1抑制剂,IC50为43 nM,可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。 | |||
T12266L |
Ilginatinib maleate
NS-018 maleate |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。 | |||
T22338 |
2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
GDC046 |
Others; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Others; Stem Cells |
2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide (GDC046) 是一种具有口服活性的选择性TYK2抑制剂,对 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。 | |||
T12266L2 |
Ilginatinib hydrochloride
NS-018 hydrochloride |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。 | |||
T22142 |
RO8191
RO4948191,CDM-3008 |
HCV Protease; HBV; JAK; IFNAR; STAT | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
RO8191 (CDM-3008) 是干扰素 (IFN) 受体激动剂。它直接与 IFNα/β 受体 2 结合,激活 IFN 刺激的基因表达和 JAK/STAT 磷酸化。它通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂作用,并具有抗 HBV 活性。 | |||
T5049 |
NVP-BSK805
NVP-BSK805 2HCl,8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉,BSK 805 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-BSK805 (BSK 805) 是 ATP 竞争性的 JAK2抑制剂,对 JAK1 JH1、 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)、JAK3 JH1和 TYK2 JH1 的 IC50值分别为 31.63、0.48、8.68 和 10.76 nM。 | |||
T1849 |
Momelotinib
CYT11387,CYT387,LM-1149 |
Apoptosis; JAK; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Momelotinib (LM-1149) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2抑制剂,IC50值分别为 11 nM/18 nM。 | |||
T11706 |
Londamocitinib
AZD4604 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Londamocitinib (JAK1-IN-7) 是一种具有选择性和有效性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎活性。 | |||
T35899 |
JAK1-IN-8
JAK1-IN-8 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK1-IN-8,Janus 激酶 1 (JAK1)的特异性抑制剂(IC50<500 nM)。 | |||
T3080 |
Pyridone 6
Janus-Associated Kinase Inhibitor I,JAK Inhibitor,CMP 6,吡啶酮6,JAK Inhibitor I |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pyridone 6 (JAK Inhibitor) 是一种泛JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,对JAK2、TYK2、JAK3和JAK1的IC50分别为 1、1、5 和 15 nM。 | |||
T2360 |
Baricitinib phosphate
Baricitinib Phosphate,LY3009104,磷酸巴瑞克替尼,INCB-028050 phosphate,LY-3009104 phosphate,INCB028050 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Baricitinib phosphate (INCB028050) 是一种选择性的,可口服的 JAK1/JAK2抑制剂,IC50值分别为 5.9 和 5.7 nM。 | |||
TQ0037 |
Abrocitinib
PF-04965842 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Abrocitinib (PF-04965842) 是可口服、选择性的JAK1抑制剂,可用于自身免疫症的研究,对 JAK1 和 JAK2 的IC50值分别为 29 和 803 nM。它可抑制 TYK2 的活性,IC50为1.253 μM, 也可抑制刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。 | |||
T3998 |
Itacitinib
伊他替尼,INCB39110,INCB039110 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Itacitinib (INCB039110) 是一种选择性 JAK1抑制剂,对 人JAK1的IC50值为 2 nM。它对JAK1选择性是 JAK2 的 20 倍多,是 JAK3 和 TYK2 的 100 倍多。 | |||
T9826 |
GDC-0214
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JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
GDC-0214 是一种吸入式小分子 JAK1 抑制剂,可降低呼出一氧化氮 (Feno) 的分数。 | |||
T3076 |
GLPG0634 analog
GLPG0634 analogue |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GLPG0634 analog (GLPG0634 analogue) 是一种 JAK 广谱性抑制剂,对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC50值为 50 到 200 nM 之间。 | |||
T3043 |
Ruxolitinib phosphate
INC424,INCB018424,INC 424 phosphate,Ruxolitinib (INCB-18424) phosphate,INCB018424 phosphate,磷酸鲁索利替尼 |
Mitophagy; JAK; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Ruxolitinib phosphate (INCB018424) 是一种 JAK1/2抑制剂,IC50分别为3.3 nM/2.8 nM,对 JAK1/2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。 | |||
T77672 |
JI069
WAY-354189 |
JAK; STAT | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JI069(WAY-354189) 是一种有效的 STAT3 抑制剂,通过诱导gp130和JAK1之间的分离来抑制gp130信号转导。 | |||
T10431 |
Golidocitinib
AZD4205 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性 JAK1抑制剂,IC50值为 73 nM。 | |||
T4210 |
SAR-20347
SAR20347 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SAR-20347 是 TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制剂,IC50值分别为 0.6、23、26 和 41 nM。 | |||
T1929 |
Filgotinib
GLPG0634 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的活性,IC50值分别为 10、28、810 和 116 nM。 | |||
TQ0010 |
Brepocitinib
PF-06700841 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Brepocitinib (PF-06700841) 是JAK1和TYK2双重抑制剂,IC50分别为 17 nM 和 23 nM。它抑制JAK2和JAK3的效果较弱,IC50分别为 77 nM 和 6.49 μM 。 | |||
T2398 |
Tofacitinib Citrate
CP-690550 citrate,柠檬酸托法替尼,枸橼酸托法替尼,Tasocitinib citrate,Tofacitinib (CP-690550) Citrate |
Apoptosis; Influenza Virus; JAK; Antibacterial; Antifungal | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Stem Cells |
Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) 是 JAK1/2/3抑制剂,IC50分别为112,20 和 1 nM。它具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。 | |||
T3620 |
Solcitinib
索西替尼,GLPG-0778,GSK-2586184 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Solcitinib (GLPG-0778) 是一种可口服的,选择性的竞争性JAK1抑制剂,IC50值为 9.8 nM,可用于银屑病的研究。它对其选择性是对 JAK2、JAK3 和 TYK2 的 11、55 和 23 倍。 | |||
T2485 |
Baricitinib
INCB028050,LY3009104,巴瑞克替尼 |
Tyrosine Kinases; JAK; Chk | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Baricitinib (INCB028050) 是一种选择性,可口服的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM 和 5.7 nM,具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。 | |||
T3069 |
AZD-1480
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JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
AZD1480 是 ATP 竞争型JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为 1.3 和 0.4 nM。 | |||
T6914 |
Oclacitinib maleate
PF-03394197 maleate,奥拉替尼马来酸盐,PF-03394197 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 是一种新型JAK 抑制剂,有效抑制JAK1,IC50为 10 nM。 | |||
T2045 |
JANEX-1
Jak3 inhibitor I,WHI-P131 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JANEX-1 (Jak3 inhibitor I) 是一种特异性JAK3抑制剂,Ki 和IC50分别为 2.3 和 78 μM。 | |||
T6156 |
Ruxolitinib (S enantiomer)
S-Ruxolitinib,环丙基[4-[3-(1H-咪唑-5-基)丙氧基]苯,Ruxolitinib S enantiomer,INCB018424,INCB18424 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ruxolitinib S enantiomer (INCB18424) 是 Ruxolitinib 的 S 型对映体,是一种JAK 抑制剂。 | |||
T67905 |
GS-829845
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JAK; Drug Metabolite | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Metabolism; Stem Cells |
GS-829845 是一种 JAK1 抑制剂,是 Filgotinib 活性代谢物的主要成分,其效力比母体低约 10 倍且半衰期更长。 | |||
T61494 |
JAK-IN-21
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Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JAK-IN-21 是一种具有选择性和高效性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 具有抑制作用,IC50 值分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。 | |||
T6294 |
NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base))
NVP-BSK805 dihydrochloride,BSK 805,NVP-BSK805 (dihydrochloride) |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) (BSK 805) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂,其特异性是 JAK1、JAK3 和 TYK2 的 20 倍以上。 | |||
T12427 |
Brepocitinib P-Tosylate
PF-06700841 P-Tosylate |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Brepocitinib P-Tosylate (PF-06700841 P-Tosylate) 是一种有效的 JAK1和TYK2双重抑制剂,IC50值分别为 17 和 23 nM。它还抑制JAK2和JAK3,IC50值分别为 77 和 6.49 μM。 | |||
T17019 |
TCS 21311
NIBR3049 |
GSK-3; JAK; PKC | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种高选择性JAK3抑制剂,IC50为 8 nM,它的选择性是 JAK1、JAK2 和 TYK2 的100倍以上,还抑制PKCα、PKCθ和GSK3β,IC50值分别为 13、68 和 3 nM。 | |||
T1829 |
Ruxolitinib
芦可替尼,INCB018424,鲁索替尼,(R)-Ruxolitinib |
Apoptosis; Mitophagy; Tyrosine Kinases; JAK; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1/2 抑制剂 (IC50=3.3/2.8 nM),具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡。 | |||
T5091 |
FM-381
FM381 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
FM-381 是一种可逆的JAK3共价抑制剂,靶向 Cys909 位点,对 JAK3 的IC50值为127 pM,选择性分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 高 410、2700 和 3600 倍。 | |||
T6790 |
BMS-911543
BMS911543 |
Tyrosine Kinases; Histone Methyltransferase; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-911543 是一种选择性 JAK2抑制剂,IC50值为 1.1 nM,对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50值分别为 75、360 和 66 nM。 | |||
T6145 |
ZM39923 hydrochloride
JAK3 Inhibitor IV,ZM 39923 HCl |
EGFR; Others; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Others; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ZM39923 hydrochloride (JAK3 Inhibitor IV) 是一种 JAK3抑制剂,pIC50值为 7.1。它也抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50值为 10 nM。 | |||
T2638 |
Gandotinib
LY2784544 |
VEGFR; FGFR; FLT; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂,IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB,IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。 | |||
T3072 |
XL019
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Apoptosis; FLT; JAK; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
XL019 是一种具有口服活性的选择性JAK2抑制剂。它对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的 50 倍以上。它对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化有抑制作用。 | |||
T6104 |
Cerdulatinib hydrochloride
Cerdulatinib,PRT2070,PRT062070 hydrochloride,PRT062070,PRT2070 hydrochloride |
MLK; c-Fms; Tyrosine Kinases; Hippo pathway; JAK; Syk | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆,具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。 | |||
T36527 |
IL-4-inhibitor-1
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IL Receptor | Immunology/Inflammation |
IL-4-inhibitor-1 是 IL-4 的抑制剂 (EC50 = 1.81 µM)。 | |||
T2487 |
Cerdulatinib
PRT2070,赛度替尼,PRT062070 |
Tyrosine Kinases; JAK; Syk | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cerdulatinib (PRT2070) 是一种选择性 Tyk2抑制剂,IC50为 0.5 nM。它是 JAK 和 SYK 的双抑制剂,抑制JAK1、2、3 和SYK 的IC50分别为12、6、8 和 32。 | |||
T9428 |
HM43239
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FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
HM43239 是一种具有口服活性和选择性 FLT3抑制剂,IC50值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。HM43239 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。HM43239 抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。 | |||
T2156 |
WP1066
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Apoptosis; JAK; STAT | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用。它用于研究黑色素瘤、脑癌、实体瘤和中枢神经系统肿瘤治疗。 | |||
T15096 |
Delgocitinib
JTE-052,迪高替尼,Corectim(Delgocitinib) |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Delgocitinib(JTE-052)是一种特异性的JAK(Janus激酶)抑制剂,其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病,能有效地遏制多种细胞因子信号传递,同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病,包括自身免疫性疾病和超敏反应。 | |||
T35900 |
JAK2-IN-7
JAK2-IN-7 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。 |