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Ruxolitinib phosphate

产品编号 T3043 CAS 1092939-17-7

别名: INC424, INCB018424, INC 424 phosphate, Ruxolitinib (INCB-18424) phosphate, INCB018424 phosphate, 磷酸鲁索利替尼

Ruxolitinib phosphate (INCB018424) 是一种 JAK1/2抑制剂，IC50分别为3.3 nM/2.8 nM，对 JAK1/2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Ruxolitinib phosphate Chemical Structure

Ruxolitinib phosphate, CAS 1092939-17-7

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 297	现货
10 mg	￥ 442	现货
25 mg	￥ 727	现货
50 mg	￥ 1,270	现货
100 mg	￥ 2,360	现货
200 mg	￥ 3,750	现货
500 mg	￥ 5,430	现货
1 g	￥ 7,620	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 379	现货

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参考文献

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产品描述	Ruxolitinib phosphate (INCB018424)(INCB018424 phosphate) is the first potent, selective, JAK1/2 inhibitor to enter the clinic with IC50 of 3.3 nM/2.8 nM, >130-fold selectivity for JAK1/2 versus JAK3.
靶点活性	JAK2:2.8 nM, JAK1:3.3 nM
体外活性	Ruxolitinib (INCB018424) potently and selectively inhibits JAK2V617F-mediated signaling and proliferation. Ruxolitinib inhibits the growth of HEL cells with EC50 of 186 nM. Ruxolitinib markedly increases apoptosis in Ba/F3-EpoR-JAK2V617F cell system. It also inhibits hematopoietic progenitor cell proliferation in primary MPN patient samples[1].
体内活性	Ruxolitinib (180 mg/kg, p.o.) reduces the tumor burden of mice inoculated with JAK2V617F-expressing cells while not causing anemia or lymphopenia[1].
细胞实验	Ruxolitinib phosphate is dissolved in 0.2% DMSO. Cells are seeded at 2000/well of white bottom 96-well plates, treated with compounds from DMSO stocks (0.2% final DMSO concentration), and incubated for 48 hours at 37°C with 5% CO2. Viability is measured by cellular ATP determination using the Cell-Titer Glo luciferase reagent or viable cell counting. Values are transformed to percent inhibition relative to vehicle control, and IC50?curves are fitted according to nonlinear regression analysis of the data using PRISM GraphPad.

别名	INC424, INCB018424, INC 424 phosphate, Ruxolitinib (INCB-18424) phosphate, INCB018424 phosphate, 磷酸鲁索利替尼
化合物与蛋白结合的复合物	C-Src in complex with Ruxolitinib
分子量	404.36
分子式	C17H21N6O4P
CAS No.	1092939-17-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 70 mg/mL(173.1 mM)

H2O: 8 mg/mL(19.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	2.473 mL	12.3652 mL	24.7304 mL	61.8261 mL
	5 mM	0.4946 mL	2.473 mL	4.9461 mL	12.3652 mL
	10 mM	0.2473 mL	1.2365 mL	2.473 mL	6.1826 mL
DMSO	20 mM	0.1237 mL	0.6183 mL	1.2365 mL	3.0913 mL
	50 mM	0.0495 mL	0.2473 mL	0.4946 mL	1.2365 mL
	100 mM	0.0247 mL	0.1237 mL	0.2473 mL	0.6183 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117. 2. Gao C, Yan Y, Chen G, et al. Autophagy Activation Represses Pyroptosis through the IL-13 and JAK1/STAT1 Pathways in a Mouse Model of Moderate Traumatic Brain Injury[J]. ACS Chemical Neuroscience. 2020 3. Zhang M, Yang W, Wang P, et al. CCL7 recruits cDC1 to promote antitumor immunity and facilitate checkpoint immunotherapy to non-small cell lung cancer[J]. Nature communications. 2020, 11(1): 1-17.

文献引用

1. Zhang M, Yang W, Wang P, et al. CCL7 recruits cDC1 to promote antitumor immunity and facilitate checkpoint immunotherapy to non-small cell lung cancer. Nature communications. 2020, 11(1): 1-17 2. Gao C, Yan Y, Chen G, et al. Autophagy Activation Represses Pyroptosis through the IL-13 and JAK1/STAT1 Pathways in a Mouse Model of Moderate Traumatic Brain Injury. ACS Chemical Neuroscience. 2020

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ruxolitinib phosphate 1092939-17-7 Angiogenesis Autophagy Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Mitophagy JAK Ruxolitinib inhibit INCB 018424 Phosphate INCB 018424 INCB-018424 INC424 INC424 Phosphate Mitochondrial Autophagy Ruxolitinib Phosphate INCB018424 INC 424 phosphate INC 424 INC-424 Phosphate Inhibitor INC 424 Phosphate INCB-018424 Phosphate INCB018424 Phosphate Ruxolitinib (INCB-18424) phosphate INCB018424 phosphate 磷酸鲁索利替尼 Ruxolitinib (INCB-18424) Phosphate INC-424 Janus kinase inhibitor

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