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NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base))

产品编号 T6294 CAS T6294

别名: NVP-BSK805 dihydrochloride, BSK 805, NVP-BSK805 (dihydrochloride)

NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) (BSK 805) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，其特异性是 JAK1、JAK3 和 TYK2 的 20 倍以上。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) Chemical Structure

NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)), CAS T6294

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 511	现货
2 mg	￥ 917	现货
5 mg	￥ 1,730	现货
10 mg	￥ 2,380	现货
25 mg	￥ 3,950	现货
50 mg	￥ 5,750	现货
100 mg	￥ 7,850	现货
500 mg	￥ 15,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,910	现货

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产品描述	NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) (BSK 805)(IC50=0.5 nM), a specific and effective ATP-competitive JAK2 inhibitor, is more than 20-fold specificity over JAK1, JAK3 and TYK2.
靶点活性	JAK2:0.5 nM
体外活性	NVP-BSK805 is found to potently inhibit JAK2, whereas displaying more than 20-fold selectivity towards JAK1, JAK3, and TYK2. NVP-BSK805 causes half-maximal inhibition of full-length JAK2V617F and JAK2 wild-type enzymes at 0.5 nM. NVP-BSK805 blocks the growth of JAK2V617F cells (Ba/F3) and induces apoptosis with a GI50 at concentrations ＜100 nM. As constitutive STAT5 phosphorylation in dependent on JAK2, NVP-BSK805 is found to potently suppress STAT5 phophorylation at ≥ 100 nM concentrations in the JAK2 V617F -mutant cell lines, like MB-02. Incubation of SET-2 cells with 150 nM and 1 μM of NVP-BSK805, which corresponds to concentration yielding 75% and 95% growth inhibition, respectively, for 24, 48, and 72 hours lead to concentration- and time- dependent induction of apoptosis. These results are evidenced by the detection of cleaved PARP, reduced Bcl-xL expression, and a strong increase in the number of cells with less than 2N DNA content. [1] NVP-BSK805 triggered cell death requires activation of caspase cascades and is overcome by caspase inhibition in both SET-2 and MB-02 cells. NVP-BSK805 modulates the post-translational modification of Bim and levels of Mcl-1 in JAK2V617F cells, SET-2 and MB-02 cells. [2]
体内活性	Oral bioavailability of NVP-BSK805 in mice is estimated to be 45%, while it is 50% in rats. Oral administration of NVP-BSK805 at 150 mg/kg suppresses STAT5 phosphorylation, splenomegaly, and leukemic cell spreading in a Ba/F3 JAK2V617F cell–driven mouse model. NVP-BSK805 suppresses rhEpo-induced STAT5 phosphorylation as well as rhEpo-mediated polycythemia and splenomegaly in BALB/c mice at doses of 25, 50, and 100 mg/kg orally. [1]
细胞实验	The anti-proliferative activity of JAK2 inhibitors is determined by incubating cells for 72 hours with an 8-point concentration range of compound and cell proliferation relative to DMSO-treated cells is measured using the colorimetric WST-1 (Roche Diagnostics GmbH) cell viability readout. Of each triplicate treatment, the mean is calculated and these data are plotted in XLfit 4 (ID Business Solutions, Ltd.) to determine the half-maximal growth inhibition (GI50) values.(Only for Reference)

别名	NVP-BSK805 dihydrochloride, BSK 805, NVP-BSK805 (dihydrochloride)
分子量	563.47
分子式	C27H28F2N6O·2HCl
CAS No.	T6294

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 3 mg/mL (5.32 mM)

DMSO: 113 mg/mL (200.54 mM)

Ethanol: 15 mg/mL (26.62 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO / Ethanol	1 mM	1.7747 mL	8.8736 mL	17.7472 mL	44.3679 mL
H2O / DMSO / Ethanol	5 mM	0.3549 mL	1.7747 mL	3.5494 mL	8.8736 mL
DMSO / Ethanol	10 mM	0.1775 mL	0.8874 mL	1.7747 mL	4.4368 mL
DMSO / Ethanol	20 mM	0.0887 mL	0.4437 mL	0.8874 mL	2.2184 mL
DMSO	50 mM	0.0355 mL	0.1775 mL	0.3549 mL	0.8874 mL
DMSO	100 mM	0.0177 mL	0.0887 mL	0.1775 mL	0.4437 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Baffert F, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7), 1945-1955. 2. Rubert J, et al. BMC Cancer, 2011, Jan(19), 11-24.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) T6294 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors Tyrosine Kinases JAK NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK-805 Dihydrochloride BSK 805 NVP BSK805 2HCl (1092499 93 8(free base)) BSK805 盐酸NVP-BSK805 NVP-BSK-805 NVPBSK805 2HCl (1092499938(free base)) NVP-BSK805 (dihydrochloride) NVP-BSK 805 Dihydrochloride NVP-BSK 805 NVP-BSK805 Dihydrochloride NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8 free base) NVP-BSK805 BSK-805 NVP-BSK-805 2HCl (1092499-93-8(free base)) Inhibitor inhibitor inhibit

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