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Ruxolitinib (S enantiomer)

产品编号 T6156 CAS 941685-37-6

别名: S-Ruxolitinib, 环丙基[4-[3-(1H-咪唑-5-基)丙氧基]苯, Ruxolitinib S enantiomer, INCB018424, INCB18424

Ruxolitinib S enantiomer (INCB18424) 是 Ruxolitinib 的 S 型对映体，是一种JAK 抑制剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Ruxolitinib (S enantiomer) Chemical Structure

Ruxolitinib (S enantiomer), CAS 941685-37-6

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 625	现货
10 mg	￥ 929	现货
50 mg	￥ 2,323	现货
100 mg	￥ 3,715	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 644	现货

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产品描述	Ruxolitinib S enantiomer (INCB18424) is the S-enantiomer of Ruxolitinib. Ruxolitinib is the first potent, selective JAK1/2 inhibitor.
靶点活性	JAK2 (cell-free assay):2.8 nM, TYK2 (Cell-free assay):19 nM, JAK1 (cell-free assay):3.3 nM
体外活性	INCB018424（180 mg/kg,口服,每天两次）显著减少JAK2V617F驱动的小鼠模型中脾肿大和炎性细胞因子的循环水平,并优先消灭肿瘤细胞,显著延长生存期,且未产生骨髓抑制或免疫抑制.上述小鼠在第22天存活率超过90％.15 mg Ruxolitinib处理骨髓纤维化患者,每天两次,在48周时,28％患者的脾脏体积减少至少35％.Ruxolitinib组的患者整体生活质量改善,与骨髓纤维化有关的症状减轻.
体内活性	INCB018424在Ba/F3细胞中以剂量依赖性方式显著增加细胞凋亡。INCB018424作用于Ba/F3细胞和HEL细胞,有效且选择性抑制JAK2V617F介导的信号和增殖。INCB018424(64 nM) 导致Ba/F3细胞线粒体去极化增加一倍。INCB018424抑制正常供体和真性红细胞增多症患者提供的红系祖细胞增殖,IC50分别为407 nM 和 223 nM。INCB018424表现出对红系细胞集落形成的有效作用,IC50为67 nM。
激酶实验	Recombinant proteins expressed with Sf21 cells and baculovirus vectors are purified with affinity chromatography. JAK kinase assay is done by a homogeneous time-resolved fluorescence assay with the peptide substrate (-EQEDEPEGDYFEWLE). Each enzyme reaction is carried out with Ruxolitinib or control, JAK enzyme, 500 nM peptide, adenosine triphosphate (ATP; 1 mM), and 2% dimethyl sulfoxide (DMSO) for 1 hour. IC50 is the INCB018424 concentration required for inhibition of 50% of the fluorescent signal.
细胞实验	Cell lines: Ba/F3 and HEL cells. Concentrations: 3 μM. Method: Cells are seeded at 2×103/well of white bottom 96-well plates,treated with INCB018424 from DMSO stocks (0.2% final DMSO concentration),and incubated for 48 hours at 37 ℃ in an atmosphere containing 5% CO2.Viability is measured by cellular ATP determination using the Cell-Titer Glo luciferase reagent or viable cell counting.Values are transformed to percent inhibition relative to vehicle control,and IC50 curves are fitted according to nonlinear regression analysis of the data using PRISM GraphPad.
动物实验	Animal Models: JAK2V617F-driven mouse modelFormulation & . Dosages: 5% dimethyl acetamide,0.5% methylcellulose.180 mg/kg. Administration: Oral gavage

别名	S-Ruxolitinib, 环丙基[4-[3-(1H-咪唑-5-基)丙氧基]苯, Ruxolitinib S enantiomer, INCB018424, INCB18424
分子量	306.36
分子式	C17H18N6
CAS No.	941685-37-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 57 mg/mL (186 mM)

Ethanol: 57 mg/mL (186 mM)

H2O: 5 mg/mL (16.32 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol / H2O	1 mM	3.2641 mL	16.3207 mL	32.6413 mL	81.6033 mL
	5 mM	0.6528 mL	3.2641 mL	6.5283 mL	16.3207 mL
	10 mM	0.3264 mL	1.6321 mL	3.2641 mL	8.1603 mL
DMSO / Ethanol	20 mM	0.1632 mL	0.816 mL	1.6321 mL	4.0802 mL
	50 mM	0.0653 mL	0.3264 mL	0.6528 mL	1.6321 mL
	100 mM	0.0326 mL	0.1632 mL	0.3264 mL	0.816 mL

计算器

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稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Quintas-Cardama A, et al. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117. 2. Verstovsek S, et al. N Engl J Med, 2012, 366(9), 799-807. 3. Harrison C, et al. N Engl J Med, 2012, 366(9), 787-798.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ruxolitinib (S enantiomer) 941685-37-6 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors Tyrosine Kinases JAK S-Ruxolitinib S-INCB18424 Ruxolitinib INCB 018424 环丙基[4-[3-(1H-咪唑-5-基)丙氧基]苯 Ruxolitinib S enantiomer INCB-18424 INCB-018424 INCB018424 Janus kinase inhibit INCB 18424 Inhibitor INCB18424 inhibitor

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