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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T14847	B I09	Others; IRE1	Cell Cycle/Checkpoint; Others
	B I09是一种 IRE-1 RNase 抑制剂，IC50为1230 nM，对人 WaC3细胞中 XBP1 mRNA 的剪接和 LPS 刺激的 B 细胞中 xbp -1的表达有抑制作用。B I09可用于 CLL 细胞模拟XBP-1缺陷的研究。
TD0099	Malachite green oxalate	Apoptosis; Others; IκB/IKK; NF-κB	Apoptosis; NF-κB; Others
	Malachite green oxalate 是一种三苯基甲烷染料，可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。它也是一种选择性IKBKE 抑制剂，在体内外均表现出抗肿瘤活性。
T25465	GS143 GS-143,GS 143	IκB/IKK; E1/E2/E3 Enzyme; NF-κB	NF-κB; Ubiquitination
	GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂，抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用，IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录，并且不抑制蛋白酶体的特性，并具有抗哮喘作用。
T1934	Bay 11-7085 BAY 11-7083	Apoptosis; IκB/IKK; Ferroptosis; NF-κB	Apoptosis; NF-κB
	Bay 11-7085 抑制NF-κB 激活和IκBα磷酸化，其稳定 IκBα 的IC50值为 10 μM。
T1902	BAY 11-7082 BAY 11-7821	Apoptosis; Others; IκB/IKK; DUB; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; NF-κB; Others; Ubiquitination
	BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂，可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19/0.96 μM)。
T6141	IMD-0354 IKK2 Inhibitor V,IMD 0354	IκB/IKK	NF-κB
	IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性IKKβ抑制剂，能够抑制 NF-κB 活性。它能够抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50=1.2 μM。
T125120	Cyclo(L-Pro-L-Val)	IκB/IKK; NOS; NF-κB; COX; Antibacterial	Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB
	Cyclo(L-Pro-L-Val) 是从辣椒溶杆菌AZ2和白斑分枝杆菌果实中提取出的 2,5-二酮哌嗪，具有抗炎活性，对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性，能抑制革兰氏阳性植物病原菌。Cyclo(L-Pro-L-Val) 以浓度依赖性方式显著抑制了IKKα、IKKβ、IκBα和NF-κB 的磷酸化以及iNOS 和COX-2的活化，是治疗炎症相关疾病的潜在治疗剂。
T1930	JSH-23	NF-κB	NF-κB
	JSH-23 是NF-κB 抑制剂，作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7，抑制 NF-κB 转录活性(IC50=7.1 μM)，抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。
T28210	NSC663627
	NSC663627 is an IκBα phosphorylation inhibitor.
TP1961	PR-39 PR 39 (porcine)
	Antibacterial peptide. Stimulates angiogenesis and inhibits inflammatory responses by selectively blocking proteasome degradation of IκBα.
T23693	AKCI
	AKCI is a PPI inhibitor that acts by targeting the AURKC-IκBα interaction.
T34632	SH-5 SH5 PIA5. LchiroInositol 1deoxy6Omethyl 5(2R)2methoxy3(octadecyloxy)propyl hydrogen phosphate. Akt inhibitor II
	SH-5 是一种AKT抑制剂，通过抑制IκBα激酶激活调节的抗凋亡、增殖和转移基因产物，增强细胞凋亡并抑制侵袭。
T71747	IKKß-IN-124
	IKKß-IN-124 is an allosteric inhibitor of IκBα phosphorylation and NF-κB transcriptional activity through selective capture of the inactive conformation and hence blockade of IKKβ S177/S181 phosphorylation.
T63107	Anti-inflammatory agent 6
	Anti-inflammatory agent 6 能够阻断作为炎症关键控制器的 Iκb 激酶 α/β（IKKα/β）、IκBα 和核因子 kB p65（NF-κb p65）的磷酸化，表现出抗炎潜力。
T78816	Anti-osteoporosis agent-4	NF-κB	NF-κB
	Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 在生物医学领域中表现为有效抑制原代破骨细胞的分化，减弱RANKL诱导的破骨细胞生成，并展示出强抑制作用，具有 IC50 值为358.29 nM。此外，该化合物还能抑制关键的 PI3K/AKT 和 IκBα/NF-κB 信号通路激活，表明其在防治骨质疏松症中的潜在应用价值。
TP1961L	PR 39 (porcine) acetate	Proteasome; Antibacterial	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	PR 39 (porcine) acetate 是一种非竞争性、可逆的变构蛋白酶体抑制剂。它可逆地与蛋白酶体的 α7 亚基结合，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。
T60868	NF-κB-IN-4
	NF-κB-IN-4 (化合物 17) 是有效的NF-κB 通路抑制剂，可透过血脑屏障(BBB)。NF-κB-IN-4 具有潜在的抗神经炎症活性，毒性低，可用于研究神经炎症相关疾病。NF-κB-IN-4 可阻断 IκBα 的活化及磷酸化，降低 NLRP3 的表达，从而抑制NF-κB 的激活。
T75870	PR-39 TFA
	PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
T36191	CAY10681
	Inactivation of the tumor suppressor p53 commonly coincides with increased signaling through NF-κB in cancer. CAY10681 is a dual modulator of p53-MDM2 interaction and NF-κB signaling. It potently binds MDM2 (Ki = 250 nM), reducing MDM2-mediated turnover of p53. CAY10681 also inhibits phosphorylation of IκBα and dose-dependently reduces nuclear accumulation of p65. It blocks the proliferation of cancer cell lines (IC50s range from 33 to 37 μM). CAY10681 exhibits excellent oral bioavailability and...
T37644	Bengamide B
	Potent inhibitor of NF-κB activation (IC50 = 85 nM); decreases IκBα phosphorylation. Attenuates LPS-induced nitric oxide production and expression of TNF-α, IL-6 and MCP. Suppresses proliferation of HeLa and HCT116 cells. Anti-inflammatory and antitumor. Hu et al (2007) Regulation of c-Src nonreceptor tyrosine kinase activity by bengamide A through inhibition of methionine aminopeptidases. Chem.Biol. 14 764 PMID:17656313 \|Johnson et al (2012) Myxobacteria versus sponge-derived alkaloids: the be...
T79671	NF-κB-IN-11	NF-κB	NF-κB
	NF-κB-IN-11（Compound 3i）是一种抑制剂，有效抑止TNF-α诱发的NF-κB信号通路激活及其核内转移。此化合物通过下调IKK、IκBα和NF-κBp65的磷酸化水平，展现出显著的抗炎作用，并能缓解小鼠的DSS引起的结肠炎症状。口服给药的NF-κB-IN-11在小鼠急性毒性测试中显示出其最大耐受剂量（MTD）超过1852 mg/kg。
T78730	TNF-α-IN-11
	TNF-α-IN-11 (Compound 10)是一种TNF-α抑制剂, KD值为12.06 μM。该化合物通过结合TNF-α并阻断其诱发的caspase和NF-κB信号通路激活，来实现其抑制作用。其具体机制包括抑制IκBα磷酸化和NF κB p65的核转位，适用于研究TNF-α介导的自身免疫性疾病。
T36192	CAY10682
	(±)-Nutlin-3 blocks the interaction of p53 with its negative regulator Mdm2 (IC50 = 90 nM), inducing the expression of p53-regulated genes and blocking the growth of tumor xenografts in vivo. CAY10682 is a pyrrolo[3,4c]pyrazole derivative that inhibits the p53-Mdm2 interaction as potently as (±)-nutlin-3 (Ki = 83 nM) and also dose-dependently reduces activation of the NF-κB pathway. It specifically prevents phosphorylation of IκBα by the kinases IKKα, IKKβ, and IKK (IC50s = 80.5, 78.2, and 57.1...
T35773	Gliotoxin-13C13 Gliotoxin-13C13
	Gliotoxin-13C13is intended for use as an internal standard for the quantification of gliotoxin by GC- or LC-MS. Gliotoxin is an immunosuppressive mycotoxin produced by pathogenic strains ofAspergillusand other fungi with diverse biological activities.1,2,3,4,5,6,7,8It inhibits 20S proteasomal chymotrypsin activity (IC50= 10 μM), blocking the degradation of IκBα and preventing the activation of NF-κB.2,3Gliotoxin induces apoptosis in monocytes and dendritic cells and reduces phagocytosis by neutr...
T36486	Benpyrine
	Benpyrine is a highly specific and orally active TNF-α inhibitor with a KD value of 82.1 μM. Benpyrine tightly binds to TNF-α and blocks its interaction with TNFR1, with an IC50 value of 0.109 μM. Benpyrine has the potential for TNF-α mediated inflammatory and autoimmune disease research[1]. Benpyrine (5-20 μM; 14 hours; RAW264.7 cells) pretreatment results in a dose-dependent decrease in the phosphorylation of IκBα in RAW264.7 cells (stimulated with 10 ng/mL TNF-α or 1 μg/mL LPS). Benpyrine abo...

化合物

Cat.No: T14847

Target: Others, IRE1

Malachite green oxalate

Cat.No: TD0099

Target: Apoptosis, Others, IκB/IKK, NF-κB

Cat.No: T25465

Synonym: GS-143,GS 143

Target: IκB/IKK, E1/E2/E3 Enzyme, NF-κB

Cat.No: T1934

Synonym: BAY 11-7083

Target: Apoptosis, IκB/IKK, Ferroptosis, NF-κB

Cat.No: T1902

Synonym: BAY 11-7821

Target: Apoptosis, Others, IκB/IKK, DUB, Autophagy

Cat.No: T6141

Synonym: IKK2 Inhibitor V,IMD 0354

Target: IκB/IKK

Cyclo(L-Pro-L-Val)

Cat.No: T125120

Target: IκB/IKK, NOS, NF-κB, COX, Antibacterial

Cat.No: T1930

Target: NF-κB

Cat.No: T28210

Cat.No: TP1961

Synonym: PR 39 (porcine)

Cat.No: T23693

Cat.No: T34632

Synonym: SH5 PIA5. LchiroInositol 1deoxy6Omethyl 5(2R)2methoxy3(octadecyloxy)propyl hydrogen phosphate. Akt inhibitor II

Cat.No: T71747

Anti-inflammatory agent 6

Cat.No: T63107

Anti-osteoporosis agent-4

Cat.No: T78816

Target: NF-κB

PR 39 (porcine) acetate

Cat.No: TP1961L

Target: Proteasome, Antibacterial

Cat.No: T60868

Cat.No: T75870

Cat.No: T36191

Cat.No: T37644

Cat.No: T79671

Target: NF-κB

Cat.No: T78730

Cat.No: T36192

Gliotoxin-13C13

Cat.No: T35773

Synonym: Gliotoxin-13C13

Cat.No: T36486

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN1637	Eurycomalactone	Anti-infection; NF-κB	Microbiology/Virology; NF-κB
	Eurycomalactone 是一种NF-κB 抑制剂，IC50=0.5 μM，是一种天然产物。它可抑制蛋白合成，降低 cyclin D1 蛋白水平，但对 TNFα 诱导的 IκBα 降解或 IKKα/β 和 IκBα 的磷酸化水平没有作用。
T3384	Wedelolactone 蟛蜞菊内酯,IKK Inhibitor II	Apoptosis; NF-κB; Lipoxygenase; Caspase	Apoptosis; Metabolism; NF-κB; Proteases/Proteasome
	Wedelolactone (IKK Inhibitor II) 是来自旱莲草的一种天然产物，通过阻断 IκBα 的磷酸化和降解来抑制细胞中 NF-κB 介导的基因转录，具有抗癌，抗炎和抗氧化活性。
T2947	Indole-3-carbinol 吲哚-3-甲醇,I3C,3-Indolemethanol,3-吲哚甲醇,Indole-3-Methanol	E1/E2/E3 Enzyme; NF-κB; Aryl Hydrocarbon Receptor; Endogenous Metabolite; p53	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; Ubiquitination
	Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物，是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。
T4237	Rubiadin-1-methyl ether Rubiadin 1-methyl ether,3-羟基-1-甲氧基-2-甲基蒽醌	Anti-infection; NF-κB	Microbiology/Virology; NF-κB
	Rubiadin-1-methyl ether (Rubiadin 1-methyl ether) 是一种巴戟天中的蒽醌类化合物，能够抑制 NF-κB p65 的磷酸化和 IκBα 的降解以及减少 p65 的核转位，阻碍破骨细胞的骨吸收。
T13265	Urolithin B 尿石素B,3-羟基-6H-苯并[C]苯并吡喃-6-酮	ERK; NF-κB; Akt; Endogenous Metabolite; JNK; AMPK	Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Urolithin B 是一种 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物，具有抗炎和抗氧化作用。它也是骨骼肌质量的调节因子，通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性，并抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，并增强 AMPK 的磷酸化。
T5688	Micheliolide	NOS; NF-κB; COX	Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB
	Micheliolide 是一种倍半萜内酯，能够抑制各种炎症反应。它能减弱高糖刺激的NF-κB 活化，IκBα的降解，和MCP-1，TGF-β1，FN 在鼠系膜细胞的表达。
T2913	Schisantherin A 五味子酯甲,Schisanwilsonin H,Gomisin-C,Wuweizi ester-A,Schizantherin-A,Arisanschinin K	NF-κB	NF-κB
	Schisantherin A (Wuweizi ester-A) 是一种利用 IκBα 降解，抑制p65-NF-κB 易位进入细胞核的木脂素。
T4S1615	Sanggenon C 桑根酮C,桑根酮 C,Sanggenone C	NF-κB	NF-κB
	Sanggenon C (Sanggenone C) 是一种从桑属的根皮中分离得到的黄烷酮 Diels-Alder 加合物化合物。它可抑制NF-κB 活性，抑制 RAW264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶的表达，以及肿瘤坏死因子-α 刺激的细胞粘附和血管细胞粘附分子-1 的表达。它具有抗氧化和抗炎作用，也有抑制胰脂肪酶作用。
T5S2059	Glaucine	Calcium Channel; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; PDE	GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Glaucine 是从海罂粟中分离的一种生物碱，具有镇咳、抗炎和支气管扩张作用。它是具有口服活性的磷酸二酯酶 4 选择性抑制剂。它还是非选择性的 α-肾上腺素受体拮抗剂，具有抗氧化和抗病毒活性。
T7030	anemarsaponin B 知母皂苷B,知母皂苷 B	p38 MAPK; NF-κB; MEK; COX; NO Synthase	Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; NF-κB
	Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷，可降低iNOS 和COX-2的蛋白和 mRNA 水平，减少促炎细胞因子的表达和产生。它通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制NF-κB 的 p65 亚基的核转位，还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 的磷酸化。
T4S1469	Cucurbitacin IIb 葫芦素IIB,雪胆素乙	Apoptosis; Others	Apoptosis; Others
	Cucurbitacin IIb 是一种雪胆中的活性成分。它阻碍 STAT3，JNK 和 Erk1/2 的磷酸化，提高 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平，抑制 NF-κB (p65) 的核转位，降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。它能够诱导细胞凋亡，具有抗炎作用。
TN1485	Chicanine	Others; NF-κB; Prostaglandin Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; NF-κB; Others
	Chicanine has anti-inflammatory activity in macrophages by down-regulating LPS-induced inflammatory cytokines in IκBα±/MAPK/ERK signaling pathways.
T21577	Narasin (sodium salt) Naracin sodium salt,naransin sodium,海南霉素,HainanMycin	NF-κB	NF-κB
	Narasin (sodium salt) (HainanMycin) 通过神经胶质瘤细胞中的 ER 应激诱导肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 介导的细胞凋亡，并通过抑制 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 信号传导。
T72208	1-Dehydro-[10]-gingerdione
	1-Dehydro-[10]-gingerdione 通过靶向IKKβ的激活环直接抑制 IKKβ 活性，从而破坏用激动剂刺激的巨噬细胞中 IKKβ 催化的 IκBα 磷酸化。1-Dehydro-[10]-gingerdione 抑制 LPS 诱导的NF-κB 转录活性。1-Dehydro-[10]-gingerdione 具有用于NF-κB 相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力。
TN2177	Sanggenol L	c-Myc; NF-κB	Cell Cycle/Checkpoint; NF-κB
	Sanggenol L shows higher cytotoxicity against human oral tumor cell lines (HSC-2 and HSG) than against normal human gingival fibroblasts (HGF), it induces apoptosis via caspase activation and inhibition of NF-κB/IκBα± phosphorylation as a potent chemother

天然产物

Eurycomalactone

Cat.No: TN1637

Target: Anti-infection, NF-κB

Cat.No: T3384

Synonym: 蟛蜞菊内酯,IKK Inhibitor II

Target: Apoptosis, NF-κB, Lipoxygenase, Caspase

Indole-3-carbinol

Cat.No: T2947

Synonym: 吲哚-3-甲醇,I3C,3-Indolemethanol,3-吲哚甲醇,Indole-3-Methanol

Target: E1/E2/E3 Enzyme, NF-κB, Aryl Hydrocarbon Receptor, Endogenous Metabolite, p53

Rubiadin-1-methyl ether

Cat.No: T4237

Synonym: Rubiadin 1-methyl ether,3-羟基-1-甲氧基-2-甲基蒽醌

Target: Anti-infection, NF-κB

Cat.No: T13265

Synonym: 尿石素B,3-羟基-6H-苯并[C]苯并吡喃-6-酮

Target: ERK, NF-κB, Akt, Endogenous Metabolite, JNK, AMPK

Cat.No: T5688

Target: NOS, NF-κB, COX

Schisantherin A

Cat.No: T2913

Synonym: 五味子酯甲,Schisanwilsonin H,Gomisin-C,Wuweizi ester-A,Schizantherin-A,Arisanschinin K

Target: NF-κB

Cat.No: T4S1615

Synonym: 桑根酮C,桑根酮 C,Sanggenone C

Target: NF-κB

Cat.No: T5S2059

Target: Calcium Channel, Dopamine Receptor, Influenza Virus, Adrenergic Receptor, PDE

anemarsaponin B

Cat.No: T7030

Synonym: 知母皂苷B,知母皂苷 B

Target: p38 MAPK, NF-κB, MEK, COX, NO Synthase

Cucurbitacin IIb

Cat.No: T4S1469

Synonym: 葫芦素IIB,雪胆素乙

Target: Apoptosis, Others

Cat.No: TN1485

Target: Others, NF-κB, Prostaglandin Receptor

Narasin (sodium salt)

Cat.No: T21577

Synonym: Naracin sodium salt,naransin sodium,海南霉素,HainanMycin

Target: NF-κB

1-Dehydro-[10]-gingerdione

Cat.No: T72208

Cat.No: TN2177

Target: c-Myc, NF-κB

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