51
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T21954 |
EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2
EGFR/ErbB2 Inhibitor |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2 (EGFR/ErbB2 Inhibitor) 是EGFR 和ErbB 的抑制剂,对EGFR、ErbB2 和 ErbB4 的IC50分别为 0.017、0.08 和 1.91 μM。 | |||
T11569 |
HKI-357
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
HKI-357 是一种不可逆的 EGFR 和ERBB2双重抑制剂,IC50分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (Y1068位点),及 MAPK 和AKT 磷酸化。 | |||
T6712 |
Tyrphostin AG 879
AG 879 |
Apoptosis; EGFR; Trk receptor; HER; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 1 μM,具有抗癌活性。 | |||
T34602 |
Selatinib
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Selatinib 是一种具有口服活性和有效性的 EGFR 和 ErbB2 双重抑制剂,具有抗癌活性,抑制 NCI-N87 肿瘤细胞生长。 | |||
T6331 |
Allitinib tosylate
艾力替尼,AST-1306 TsOH,AST-6,Allitinib,AST-1306,AST-1306 (TsOH) |
EGFR; FLT | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Allitinib tosylate (AST-1306) 是EGFR 和ErbB2抑制剂,IC50分别为 0.5 和 3 nM。它具有抗癌活性,还抑制ErbB4,IC50为 0.8 nM。 | |||
T4014 |
CP-724714
CP724714,CP 724714 |
Apoptosis; EGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CP-724714 (CP724714) 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2)酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 nM。它能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化,具有抗肿瘤活性。它对 EGFR 激酶有明显的选择性,IC50值为6400 nM。 | |||
T14336 |
Allitinib
AST-1306,ALS 1306 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Allitinib (AST-1306) 是可口服的 EGFR 和 ErbB2不可逆抑制剂,IC50分别为 0.5 和 3 nM。它具有抗癌活性,抑制 ErbB4,IC50为 0.8 nM。 | |||
T6092 |
Sapitinib
沙普替尼,AZD-8931 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sapitinib (AZD-8931) 是可逆的 ATP 竞争型 EGFR 抑制剂,对 EGFR、ErbB2 和 ErbB3的IC50值分别为4、3 和 4 nM。 | |||
T6235 |
Lapatinib Ditosylate
Lapatinib (GW-572016) Ditosylate,二甲苯磺酸拉帕替尼,二对甲苯磺酸拉帕替尼,GW-572016 ditosylate,Tykerb ditosylate |
EGFR; Ferroptosis; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lapatinib Ditosylate (Tykerb ditosylate) 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,对 EGFR 和 ErbB2的 IC50值分别为 10.8 和 9.2 nM。它用于治疗晚期乳腺癌和其他实体瘤。 | |||
T5410 |
PD158780
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD158780是一种EGFR 家族抑制剂,对EGFR、ErbB2、ErbB3和ErbB4的IC50值分别为8 μM、49、52 和 52 nM。 | |||
T6734 |
WZ8040
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂,可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。 | |||
T4528 |
Tyrphostin AG 528
Tyrphostin B66,AG 528 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin AG 528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 的IC50为 4.9 μM,对ErbB2的IC50为 2.1 μM,具有抗癌作用。 | |||
T6124 |
Mubritinib
木利替尼,TAK-165 |
EGFR; FGFR; JAK; PDGFR | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mubritinib (TAK-165) 是选择性的EGFR2/HER2抑制剂,IC50值为6 nM。 | |||
T0078 |
Lapatinib
GSK572016,GW572016,拉帕替尼 |
EGFR; Ferroptosis; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB2 和 EGFR 的抑制剂 (IC50=9.2/10.8 nM),具有口服活性。Lapatinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗 HER2 过表达的晚期或转移性乳腺癌。 | |||
T79861 |
EGFR/ErbB-2 inhibitor-1
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR/ErbB-2 inhibitor-1 是一种选择性的 ErbB2/HER2 抑制剂,能有效地阻断ErbB2和HER2的信号传导。 | |||
T8751 |
AZD8931 diFuMaric acid
4-[[4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]氧基]-N-甲基-1-哌啶乙酰胺二富马酸盐 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD8931 diFuMaric acid 是一种可逆的 ATP 竞争性 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 抑制剂(IC50 分别为 4 nM、3 nM 和 4 nM)。 | |||
T2483 |
Dacomitinib
达克替尼,PF-299804,PF-00299804,PF299 |
Apoptosis; EGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dacomitinib (PF299) 是一种不可逆的特异性ERBB 家族抑制剂,作用于EGFR、ERBB2和ERBB4的IC50分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。 | |||
TQ0166 |
Tesevatinib
KD-019,XL-647,EXEL-7647 |
EGFR; VEGFR; FLT; Ephrin Receptor | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。 | |||
T10419 |
AV-412
MP412 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AV-412 (MP412) 是一种EGFR 抑制剂,抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M 和 ErbB2 的IC50值分别为0.75、0.5、0.79、2.3 和 19 nM。 | |||
T0078L |
Lapatinib ditosylate monohydrate
Lapatinib ditosylate monohydrate,Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate,Lapatinib tosilate hydrate,Lapatinib tosilate,Tykerb,二甲苯磺酸拉帕替尼单水合物,Tyverb |
EGFR; Ferroptosis; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lapatinib ditosylate (Lapatinib tosilate) monohydrate 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,对 EGFR 和 ErbB2的 IC50值分别为 10.8 和 9.2 nM。它用于治疗晚期乳腺癌和其他实体瘤。 | |||
T14138 |
AG-825
Tyrphostin AG-825 |
Apoptosis; EGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG-825(Tyrphostin C15)是一种具有选择性和竞争性且抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM。AG-825(Tyrphostin C15)对 HER2 具有抑制作用,在小鼠乳腺癌异种模型中显示出抗癌活性。AG-825(Tyrphostin C15) 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的活性分子,能促进人中性粒细胞的凋亡,可用于研究乳腺癌。 | |||
T6733 |
WZ-3146
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WZ3146是一种突变选择性EGFR 抑制剂,对EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M 和 EGFR 的IC50值分别为2、2、5、14 和 66 nM。 | |||
T2600 |
AG490
Zinc02557947,Tyrphostin AG 490,AG 490,AG-490,Tyrphostin B42 |
EGFR; JAK; STAT; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG490 (Tyrphostin B42) 是一种 EGFR 抑制剂 ,IC50为 0.1 μM。它对 EGFR 的选择性比 ErbB2 高 135 倍,还抑制 JAK2。 | |||
T2501 |
Canertinib dihydrochloride
CI-1033 dihydrochloride,PD-183805 dihydrochloride,Canertinib,卡奈替尼二盐酸盐 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Canertinib dihydrochloride (PD-183805 dihydrochloride) 是一种可口服的喹唑啉盐酸盐,具有潜在的抗肿瘤和放射增敏活性,抑制细胞 EGFR 和 ErbB2自身磷酸化的 IC50值分别为 7.4 和 9 nM。 | |||
T6136 |
Canertinib
PD-183805,CI-1033,卡纽替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Canertinib (CI-1033) 是有效地,不可逆的EGFR 抑制剂;抑制细胞EGFR 和ErbB2自身磷酸化的IC50值分别为7.4和9 nM。 | |||
TQ0271 |
Falnidamol
BIBX 1382 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。 | |||
T2327 |
Pelitinib
培利替尼,EKB-569,WAY-EKB 569 |
EGFR; Raf; MEK; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂,IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK/ERK 和 ErbB2,IC50值分别为282、800 和 1255 nM。 | |||
T2116 |
AEE788
NVP-AEE 788 |
Apoptosis; EGFR; c-Fms; FLT; Bcr-Abl | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AEE788 (NVP-AEE 788)是EGFR 和ErbB2的抑制剂,IC50值分别为2和6 nM。它已用于研究癌症、多形性胶质母细胞瘤以及脑和中枢神经系统肿瘤治疗的试验。 | |||
T6932 |
PD168393
|
Apoptosis; EGFR; FGFR; IGF-1R; PDGFR; PKC; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD168393 是一种细胞渗透性的选择性 EGFR 酪氨酸激酶和 ErbB2的抑制剂。它不可逆转地失活 EGF 受体,IC50值为 0.7 nM,但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。 | |||
T4205 |
AG-494
Tyrphostin AG-494,AG 494,Tyrphostin B48 |
EGFR; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG-494 (Tyrphostin B48) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为0.7 μM。它阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。它抑制 EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50为 1.1、39、45 和 6 μM。 | |||
T2364 |
Tucatinib
ARRY-380,Irbinitinib,ONT-380 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tucatinib (ONT-380) 是可口服的选择性HER2抑制剂,IC50为8 nM。 | |||
T6719 |
Varlitinib
ASLAN001,ARRY-334543 |
HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Varlitinib (ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。 | |||
T70191 | GI261520A | ||
GI261520A is a potent egfr/erbb2 dual inhibitor | |||
T22827 |
GW 583340 dihydrochloride
|
Others | Others |
dual EGFR/ErbB2 tyrosine kinase inhibitor | |||
TQ0293 |
AV-412 free base
无盐AV-412,MP-412 free base |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AV-412 free base is an EGFR inhibitor (IC50s: 0.75, 0.79, 0.5, 2.3, 19 nM for EGFR, EGFR(T790M), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) and ErbB2). | |||
T68360 | HKI-357 dimaleate | ||
HKI-357 dimaleate is an irreversible dual inhibitor of EGFR and ERBB2. HKI-357 suppresses EGFR autophosphorylation (at Y1068), and AKT and MAPK phosphorylation. | |||
T6046 |
(E/Z)-CP-724714
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的外消旋体。CP-724714是一种高效、选择性的口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂。 | |||
T20954 |
Varlitinib Tosylate
Varlitinib-Tosylate,ARRY-334543 Tosylate,ARRY-543 Tosylate |
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Varlitinib Tosylate is a selective and potent inhibitor of ErbB1(EGFR) and ErbB2(HER2). | |||
T76977 | Timigutuzumab | ||
Timigutuzumab (GEXMab73) 是一种靶向 ErbB2的人源化单克隆抗体。 Timigutuzumab 可用于癌症的研究。 | |||
T31071 |
CP-654577
UNII-W39547M0FP |
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CP-654577 is a selective p185(ErBB2) kinase inhibitor that reduces the level of the activated form of mitogen-activated protein kinase in SKBR3 human breast cancer cells. | |||
T11573 | HPN-01 | Others | Others |
HPN-01 is a selective IKK inhibitor (pIC50s: 6.4, 7.0, and <4.8 for IKK-α, IKK-β, and IKK-ε). HPN-01 displays greater 50-fold selectivity over a panel of more than 50 other kinases, including ALK5, CDK-2, ErbB2, EGFR, GSK3β, Src, PLK1, and VEGFR-2. | |||
T82076 |
Imbotolimod
|
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Imbotolimod (免疫球蛋白 G1-kappa) 为人源化单克隆抗体,针对ERBB2表达具抑制作用,且展现出抗肿瘤活性。该化合物为telratolimod的衍生物。 | |||
T72076 |
H2-Gamendazole
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
H2-Gamendazole 是一种抑制精子发生和癌症治疗的新型化合物,可作为热休克蛋白和/或延伸因子1 α的抑制剂,是 Hsp90调节剂。 | |||
T68383 |
BIIB028
|
||
BIIB028 is a small-molecule inhibitor of heat shock protein (Hsp) 90 with potential antineoplastic activity. Hsp90 inhibitor BIIB028 blocks the binding of oncogenic client proteins to Hsp90, which may result in the proteasomal degradation of these proteins and so the inhibition of tumor cell proliferation. Hsp90 is a molecular chaperone that plays a key role in the conformational maturation of oncogenic signaling proteins, such as Her2/Erbb2, Akt, Raf1, Bcr-Abl, and mutated p53, in addition to o... | |||
T63492 |
BI-1622
|
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BI-1622 是具有高度选择性的、口服具有活力的 HER2(ERBB2) 抑制剂 (IC50: 7 nM)。BI-1622对EGFR 的选择性大于 25 倍。在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中,BI-1622 表现出较高的体内的抗肿瘤作用,具有良好的药物代谢和药代动力学特性。 | |||
T28985 |
TMI-1
WAY-171318 |
Apoptosis; MMP | Apoptosis; Proteases/Proteasome |
TMI-1 (WAY-171318) 是一种有效的抑制剂,用于抑制去整合素金属酶17 (ADAM17) 和其他基质金属蛋白酶MMPs。TMI-1 能够有效地抑制LPS 诱导的人原代单核细胞和人全血中TNF-α的分泌。TMI-1 在三阴性 (TN) 和过度表达ERBB2的乳腺肿瘤细胞系中选择性地诱导Caspase 依赖的细胞凋亡。 | |||
T10802 |
CHMFL-EGFR-202
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。 | |||
T12542 |
Rilzabrutinib
PRN1008 |
EGFR; Others; HER; BTK | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂,其 IC50=1.3 nM。 | |||
T78634 |
2′-Thioadenosine
PD157432 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
2'-Thioadenosine (PD157432)为选择性且不可逆的ErbB-1与ErbB-2抑制剂,ErbB-2的IC50值为45 µM。该化合物针对ErbB-1,通过修饰活性位点中的半胱氨酸残基实现失活作用。 | |||
T36648 | Tucatinib hemiethanolate | ||
Tucatinib (Irbinitinib) hemiethanolate is a potent, orally active and selective HER2 inhibitor with an IC50 of 8 nM. Tucatinib hemiethanolate has nanomolar activity against purified HER2 enzyme and is approximately 500-fold selective for HER2 versus EGFR in cell-based assays. Tucatinib selectively inhibits the receptor tyrosine kinase HER2 relative to EGFR[1].Tucatinib blocks proliferation and the phosphorylation of HER2 and its downstream effector, Akt in HER2 overexpressing cell lines. In the ... |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T13126 |
Tephrosin
Deguelinol I,灰叶草素,Hydroxydeguelin |
Others | Others |
Tephrosin induces degradation of of EGFR and ErbB2 by inducing internalization of the receptors, has potent antitumor activities. |