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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11190	EMT inhibitor-1	Wnt/beta-catenin	Cytoskeletal Signaling; Stem Cells
	EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。
T11187	EMT inhibitor-2	Others	Others
	EMT inhibitor-2 inhibits CYP3A4 testosteron and CYP2C9 with IC50s of 49.72 and 5.54 μM, respectively. EMT inhibitor-2 inhibits epithelial-mesenchymal transition (EMT) induced by substances such as IL-1β and TGF-β released from the immunocytes.
T9205	NCGC00378430	Phosphatase; Others	Metabolism; Others
	NCGC00378430 是一种 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。它部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱，并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化。在小鼠模型中，它能够抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
T21981	Phthalazinone pyrazole	Aurora Kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
	Phthalazinone pyrazole 是强效、选择性和口服生物可利用的 Aurora-A 激酶抑制剂，IC50值为 0.031 μM。它抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞分化过程中的上皮间质转化。它还可阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。
T15735	Leptomycin B CI 940,LMB,来普霉素B	CRM1; Antibiotic; Antifungal	Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology
	Leptomycin B (LMB) 是一种抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期，抑制蛋白出核转运。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1失活。它
T0459	Sulindac Arthrocine,MK-231,舒林酸,Clinoril,Sulindac sulfoxide	COX; Autophagy	Autophagy; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	Sulindac (Sulindac sulfoxide) 是一种非甾体类抗炎剂，可抑制COX-2的活性，也可抑制 COX-2 的过表达。它是一种亚磺酰基茚衍生物前药，具有潜在的抗肿瘤活性。
T76890	Petosemtamab MCLA 158	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Petosemtamab (MCLA 158) 是一种高效的抗 EGFR (Kd: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd: 0.86 nM) 单克隆抗体。Petosemtamab 促使 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导中断和受体分解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。
T6214	Emtricitabine 恩曲他滨,FTC,Emtriva,BW1592	HIV Protease; Reverse Transcriptase	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Emtricitabine (FTC) 是一种核苷逆转录酶抑制剂，在 PBMC 细胞中的 EC50值为0.01 µM，可研究 HIV 感染。
T64167	Ifebemtinib IN-10018,BI-853520	FAK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM)，具有抗肿瘤活性，可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长，可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
T64167L	Ifebemtinib FA BI-853520 FA（1227948-82-4 Free base)	FAK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Ifebemtinib FA (BI-853520 FA) 是一种具有口服活性和高效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗癌抗增殖活性，可用于研究卵巢癌和肺癌。
T9919	Alemtuzumab	Others	Others
	Alemtuzumab 是人源化抗 CD52单克隆抗体， CD52是一种表达于大多数淋巴细胞以及少数的髓细胞类型的糖蛋白。Alemtuzumab 与能够特异性作用于 CD52 抗原，诱导淋巴细胞深度耗竭，恢复具有调节表型的 T 细胞和 B 细胞。。
T9901A-003	Gemtuzumab CDP-771,CMA-676
	Gemtuzumab(CMA-676) 是一种针对 CD33 抗原且由重组人源化 IgG4 抗体组成的单克隆抗体。Gemtuzumab 可用于合成一种抗体偶联化合物 (ADC)--Gemtuzumab ozogamicin 。Gemtuzumab 可用于研究急性髓性白血病。
T16728	Reldesemtiv CK-2127107	Others	Others
	Reldesemtiv (CK-2127107) 是一种快速骨骼肌肌钙蛋白的选择性激活剂，EC50 为 3.4 μM。 Reldesemtiv 提高了心力衰竭模型中的运动表现。
T3966	Tirasemtiv CK-2017357,泰拉生替	Others	Others
	Tirasemtiv (CK-2017357) 是一种快速骨骼肌型肌钙蛋白复合物激活剂。
T78131	Emtricitabine triphosphate tetrasodium salt (-)-Emtricitabine triphosphate tetrasodium salt	Reverse Transcriptase	Microbiology/Virology
	Emtricitabinetriphosphatetetrasodium salt 为 Emtricitabinetriphosphate 的四钠盐。 Emtricitabinetriphosphate 本身为 Emtricitabine 的磷酸化代谢物，后者作为核苷类逆转录酶抑制剂对抗 HIV 与 HBV。
T69639	Sevasemten
	Sevasemten为骨骼肌肌球蛋白(Myosin)的变构抑制剂，具有选择性抑制作用，其IC50值对骨骼肌球蛋白 ≤ 10 μM，而对心脏肌球蛋白则 >100 μM。
T36647	Trastuzumab emtansine	Others	Others
	Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) is an antibody-drug conjugate (ADC) that combines the HER2-targeted antitumor properties of trastuzumab with the cytotoxic activity of DM1, a microtubule-inhibitory derivative of maytansine. This compound is utilized in the investigation of advanced breast cancer[1][2].
T77179	Remtolumab
	Remtolumab (ABT-122) 是一种双变量域免疫球蛋白，可以中和肿瘤坏死因子α (TNFα) 和IL-17A。Remtolumab 显示出对 TNFα 和IL-17A 的双重抑制。Remtolumab 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
T77176	Elgemtumab
	Elgemtumab(LJM716) 是一种全人IgG 单克隆抗体。Elgemtumab 可特异性结合 HER3，阻断配体依赖性和非依赖性 HER3 信号转导和细胞增殖，具有良好的抗肿瘤潜力。
T80566	Temtokibart
	Temtokibart为一种IgG1λ2抗体，靶向IL22RA1并进行人源化处理，由剔除谷氨酰胺合成酶基因的细胞所表达。
T81299	Remternetug LY3372993
	Remternetug为一种人源化IgG1-kappa型单克隆抗体，针对APP (Aβ42 N3pGlu)的特定焦谷氨酸形式。该抗体能够特异性识别并结合形成淀粉样斑块的Aβ聚集体。
T73009	Vemtoberant
	Vemtoberant为β3肾上腺素能受体拮抗剂，适用于研究由β3肾上腺素能受体介导的疾病，如心力衰竭。
T11189	Emtricitabine S-oxide Emtricitabine Degradant-III,Emtricitabine sulfoxide	HIV Protease; Reverse Transcriptase	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Emtricitabine, a potent nucleoside reverse transcriptase inhibitor, is employed for managing HIV infection. Emtricitabine S-oxide, also known as Emtricitabine sulfoxide, represents a significant degradation byproduct of Emtricitabine.
T75029	HEMTAC CDK4/6 degrader 1
	HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是一种通过连接HSP90的配体和CDK4/6而形成的PROTAC，其Kd值为35.7 µM。在B16F10黑色素瘤细胞中，该化合物能够诱导CDK4/6的降解，从而将细胞周期阻滞在G0/G1期，并引发细胞凋亡。因此，HEMTAC CDK4/6 degrader 1可被应用于癌症研究领域。
T78047	Gemtuzumab ozogamicin
	Gemtuzumab ozogamicin为抗体药物偶联物，由针对CD33单克隆抗体与Calicheamicin细胞毒性衍生物构成，用于急性髓系白血病研究。
T71868	Cemtirestat
	Cemtirestat is an aldose reductase inhibitor
T70596	Emtricitabine triphosphate (-)-Emtricitabine triphosphate
	Emtricitabine triphosphate ((-)-Emtricitabine triphosphate) 是恩曲他滨的磷酸化合成代谢物。Emtricitabine 是一种核苷逆转录酶抑制剂。Emtricitabine 是一种抗逆转录病毒试剂，用于抵抗 HIV 和 HBV 感染。
T38752	EW-7195	ALK; TGF-beta/Smad	Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EW-7195 是一种具有选择性和高效性的 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 值为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的亲和力是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 对 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移有抑制作用。
T73300	AXL-IN-13	FLT; TAM Receptor; PDGFR; TGF-beta/Smad	Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂，其IC50值为 1.6 nM，Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性，可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。
T4252	ML327	c-Myc; Autophagy	Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint
	ML327 是 MYC 的阻断剂，还可抑制 E-钙粘蛋白转录和逆转上皮间质转化。
T11793	KY-05009	Wnt/beta-catenin	Cytoskeletal Signaling; Stem Cells
	KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡，显示抗癌活性。
T36696	DMBA
	7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) is a polycyclic aromatic hydrocarbon (PAH) that has been found in tobacco smoke and diesel exhaust and has carcinogenic activity.1,2It undergoes metabolic activation by numerous enzymes, including the cytochrome P450 (CYP450) isoform CYP1B1, as well as microsomal epoxide hydrolase (mEH), producing a variety of reactive metabolites that form DNA adductsin vivo, and it has been commonly used to induce tumor formation in various rodent models.2,3,1DMBA increase...
T70841	Osteosarcoma-IN-D14
	Osteosarcoma-IN-D14 is an inhibitor of migration and invasion of osteosarcoma cells mediated by p53, regulating EMT-related genes.
T83075	Anticancer agent 94
	Anticanceragent 94, 一种4-羟基香豆素衍生物，能抑制肺癌细胞的侵袭和迁移，其机制为调节(EMT)效应子表达。
T83076	Anticancer agent 93
	Anticanceragent 93, 一种4-羟基香豆素衍生物，能够抑制肺癌细胞的侵袭与迁移，其机制为调节上皮间质转化（EMT）效应子的表达。
T72880	PI3K/AKT-IN-2
	PI3K/AKT-IN-2 是一种 PI3K 和 AKT 抑制剂。PI3K/AKT-IN-2 阻断上皮-间质转化 (EMT)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/AKT-IN-2 抑制微管蛋白 (tubulin) 的聚合。
T73039	CYP1B1-IN-3
	CYP1B1-IN-3为选择性CYP1B1抑制剂，其IC50值分别针对CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2为6.6, 347.3, >10000 nM。该化合物能够抑制细胞迁移与侵袭，并作用于P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC及EMT信号通路。
T73547	CPUL1
	CPUL1 是一种TrxR 抑制剂，对 A549 细胞显示出增殖抑制和抗转移活性。CPUL1 通过抑制TrxR1酶活性来诱导 ROS 介导的ERK/JNK 信号传导从而影响上皮-间质转化 (EMT)。CPUL1 与α-Lipoic Acid 或Dithiodipropionic acid 联合使用效果更好。
T73035	STAT3-IN-15
	STAT3-IN-15是一款有效、具口服活性的STAT3抑制剂，用于对抗特发性肺纤维化（IPF）。该化合物阻止STAT3磷酸化，同时抑制TGF-β1引起的上皮细胞迁移及变形，并防止上皮间质转化（EMT）。
T62822	CT1-3
	CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 能够调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路，进而诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis)。CT1-3 可以调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位，并抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中具有抗肿瘤作用，且没有表现出明显的肝、肾毒性。
T63768	Antitumor agent-78
	Antitumor agent-78 能够抑制 GPx-4 和升高 COX2 ，进而导致铁下垂 (ferroptosis)。Antitumor agent-78 可以激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3)，抑制肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。Antitumor agent-78 表现出抗肿瘤效果，并能够抑制癌细胞的生长和迁移。
T71884	ß-Carboline-1-carboxylic acid
	β-Carboline-1-carboxylic acid is an alkaloid that has been found in P. quassioides and has diverse biological activities. It reduces LPS-induced increases in MCP-1, TNF-α, IL-6, and IL-1β levels in RAW 264.7 cells when used at a concentration of 15 µg/ml and inhibits the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) induced by TGF-β1 in A549 cells. β-Carboline-1-carboxylic acid induces cytotoxicity in CT26.WT, K562, and SGC-7901 cells (IC50s = 14.96, 22.11, and 19.7 µg/ml, respectively) but not Hep...
T62814	Antitumor agent-77
	Antitumor agent-77 对癌细胞的生长和迁移具有抑制作用，具有抗癌作用。Antitumor agent-77 能够抑制 GPx-4 和提高 COX2 引发铁下垂。Antitumor agent-77 可以激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3)，阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
T36460	CAY10736 CAY10736
	CAY10736 is an anticancer compound.1 It inhibits proliferation in a panel of melanoma and breast, pancreatic, and lung cancer cell lines (IC50s = 0.827-9.89 μM). CAY10736 inhibits migration and epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) of A375 and B16/F10 melanoma cells in vitro in a concentration-dependent manner. It reduces the viability of spheroid A375 and B16/F10 cells (IC50s = 2.4 and 1.59 μM, respectively) and increases the production of reactive oxygen species (ROS) in these cells in a ...
T61585	Sulindac sodium
	Sulindac (sodium) (MK-231) 是一种非甾体抗炎剂，具有口服活性。Sulindac (sodium) 用于减轻疼痛，肿胀和关节僵硬的关节炎。Sulindac 还用于脊柱关节炎、痛风性关节炎的研究。Sulindac (sodium) 作为一种免疫调节剂，可通过阻断 NF-κB 信号通路下调 PD-L1，调节 pMMR CRC 对抗 PD-L1 免疫治疗的应答，抑制结直肠癌 CRC 的发生发展。 Sulindac 还可通过下调 SIRT1 抑制 TGF-β1-诱导的 EMT，抑制肺癌细胞的迁移和侵袭。
T36497	CAY10735 CAY10735
	CAY10735 is an anticancer compound.1 It inhibits proliferation in a panel of melanoma and breast, pancreatic, and lung cancer cell lines (IC50s = 0.674-11.56 μM). CAY10735 inhibits migration of and the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) in A375 and B16/F10 melanoma cells in vitro in a concentration-dependent manner. It reduces the viability of spheroid A375 and B16/F10 cells (IC50s = 3.04 and 1.24 μM, respectively) and increases production of reactive oxygen species (ROS) in these cells ...
T79789	DT-6	TGF-beta/Smad	Stem Cells
	DT-6为一有效TGF-β1抑制剂，能够抑制M2巨噬细胞诱导的上皮至间质转化(Epithelial-Mesenchymal Transition, EMT)及癌细胞侵袭性迁移，可用于癌症相关疾病研究。
T82673	CPF-7 Caerulein precursor fragment
	CPF-7（Caerulein precursor fragment）是一种促进胰岛素释放的肽，可以通过增加PANC-1导管细胞中Snai1表达来引导上皮-间质转换（EMT），并且CPF-7还能通过提高Ngn3表达以诱导外分泌细胞可塑性。此外，CPF-7适用于2型糖尿病的相关研究。
T69685	AGPS-IN-2i	MMP	Proteases/Proteasome
	AGPS-IN-2i 是一种高效且具有很高亲和力的烷基甘油磷酸酯合成酶抑制剂的，可控制着细胞中醚脂的利用和代谢，降低了醚类脂质水平和细胞迁移率，促进癌细胞的增殖和运动。AGPS-IN-2i 在 PC-3和 MDA-MB-231癌细胞中测试时通过调节 E-cadherin、Snail 和 MMP2的表达水平，特异性地损害了上皮向间质转化（EMT）。AGPS-IN-2i 对癌细胞增殖具有抑制作用。

化合物

EMT inhibitor-1

Cat.No: T11190

Target: Wnt/beta-catenin

EMT inhibitor-2

Cat.No: T11187

Target: Others

Cat.No: T9205

Target: Phosphatase, Others

Phthalazinone pyrazole

Cat.No: T21981

Target: Aurora Kinase

Cat.No: T15735

Synonym: CI 940,LMB,来普霉素B

Target: CRM1, Antibiotic, Antifungal

Cat.No: T0459

Synonym: Arthrocine,MK-231,舒林酸,Clinoril,Sulindac sulfoxide

Target: COX, Autophagy

Cat.No: T76890

Synonym: MCLA 158

Target: EGFR

Emtricitabine

Cat.No: T6214

Synonym: 恩曲他滨,FTC,Emtriva,BW1592

Target: HIV Protease, Reverse Transcriptase

Cat.No: T64167

Synonym: IN-10018,BI-853520

Target: FAK

Cat.No: T64167L

Synonym: BI-853520 FA（1227948-82-4 Free base)

Target: FAK

Cat.No: T9919

Target: Others

Cat.No: T9901A-003

Synonym: CDP-771,CMA-676

Cat.No: T16728

Synonym: CK-2127107

Target: Others

Cat.No: T3966

Synonym: CK-2017357,泰拉生替

Target: Others

Emtricitabine triphosphate tetrasodium salt

Cat.No: T78131

Synonym: (-)-Emtricitabine triphosphate tetrasodium salt

Target: Reverse Transcriptase

Cat.No: T69639

Trastuzumab emtansine

Cat.No: T36647

Target: Others

Cat.No: T77179

Cat.No: T77176

Cat.No: T80566

Cat.No: T81299

Synonym: LY3372993

Cat.No: T73009

Emtricitabine S-oxide

Cat.No: T11189

Synonym: Emtricitabine Degradant-III,Emtricitabine sulfoxide

Target: HIV Protease, Reverse Transcriptase

HEMTAC CDK4/6 degrader 1

Cat.No: T75029

Gemtuzumab ozogamicin

Cat.No: T78047

Cat.No: T71868

Emtricitabine triphosphate

Cat.No: T70596

Synonym: (-)-Emtricitabine triphosphate

Cat.No: T38752

Target: ALK, TGF-beta/Smad

Cat.No: T73300

Target: FLT, TAM Receptor, PDGFR, TGF-beta/Smad

Cat.No: T4252

Target: c-Myc, Autophagy

Cat.No: T11793

Target: Wnt/beta-catenin

Cat.No: T36696

Osteosarcoma-IN-D14

Cat.No: T70841

Anticancer agent 94

Cat.No: T83075

Anticancer agent 93

Cat.No: T83076

Cat.No: T72880

Cat.No: T73039

Cat.No: T73547

Cat.No: T73035

Cat.No: T62822

Antitumor agent-78

Cat.No: T63768

ß-Carboline-1-carboxylic acid

Cat.No: T71884

Antitumor agent-77

Cat.No: T62814

Cat.No: T36460

Synonym: CAY10736

Sulindac sodium

Cat.No: T61585

Cat.No: T36497

Synonym: CAY10735

Cat.No: T79789

Target: TGF-beta/Smad

Cat.No: T82673

Synonym: Caerulein precursor fragment

Cat.No: T69685

Target: MMP

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T13741	Isoviolanthin 异佛莱心苷,异佛来心苷	Others	Others
	Isoviolanthin 是一种黄酮类苷类化合物，提取自铁皮石斛叶中。它能减少 TGF-β1 处理的 HCC 细胞的迁移和入侵能力，对正常细胞没有毒性影响，对转移性肝癌晚期具有潜在的研究价值。
T0518	Methacycline hydrochloride Rondomycin,盐酸甲烯土霉素,盐酸美他环素,Methacycline HCl	ribosome; Antibacterial; Antibiotic	Microbiology/Virology
	Methacycline hydrochloride (Rondomycin) 是四环素抗生素，可抑制细菌蛋白质的合成。它是上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。它在体外可阻断 EMT，体内抑制纤维发生，不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。它是抗菌剂，有潜力研究肺纤维化。
TN1088	3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 3,3',4',5,6,7,8-heptamethoxyflavone,3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮	Others	Others
	3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 是来自蜜柑皮中的黄酮，具有抗肿瘤起始活性和抗神经炎症作用。它能通过 cAMP/ERK/CREB 信号诱导脑源性神经营养因子表达，降低 C6 细胞磷酸二酯酶活性。它能抑制胶原酶的活性，增加人真皮成纤维细胞新生细胞中 I 型前胶原含量。
T4S1050	Pristimerin 扁塑藤素,Celastrol methyl ester	NF-κB; Antibacterial	Microbiology/Virology; NF-κB
	Pristimerin (Celastrol methyl ester) 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶高效抑制剂，IC50值为93 nM。
TN2229	Soyasaponin Ac	Others	Others
	Soyasaponin Ac can decrease the drug resistance via EMT pathway and weaken the migration ability of ovarian cancer cells.

天然产物

Cat.No: T13741

Synonym: 异佛莱心苷,异佛来心苷

Target: Others

Methacycline hydrochloride

Cat.No: T0518

Synonym: Rondomycin,盐酸甲烯土霉素,盐酸美他环素,Methacycline HCl

Target: ribosome, Antibacterial, Antibiotic

3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone

Cat.No: TN1088

Synonym: 3,3',4',5,6,7,8-heptamethoxyflavone,3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮

Target: Others

Cat.No: T4S1050

Synonym: 扁塑藤素,Celastrol methyl ester

Target: NF-κB, Antibacterial

Cat.No: TN2229

Target: Others

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