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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T62043	Dyrk1A/B-IN-1
	Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是有效的、选择性的和细胞渗透性的DYRK1A 和DYRK1B 抑制剂。Dyrk1A/B-IN-1抑制DYRK1A 和DYRK1B 的Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM，IC50分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。
T60867	Dyrk1A-IN-4
	Dyrk1A-IN-4 (compound 48) 是口服有效的DYRK1A 和DYRK2双重抑制剂，具有抗癌活性。Dyrk1A-IN-4 对DYRK1A 和DYRK2的IC50值分别为 2 nM 和 6 nM。
T63440	Dyrk1A-IN-2
	Dyrk1A-IN-2 是 DYRK1A 抑制剂 (EC50: 37 nM)。Dyrk1A-IN-2 表现出高效的人 β 细胞复制促进作用，以及低的细胞毒性。
T62226	Dyrk1A/α-synuclein-IN-2
	Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种双重的 Dyrk1A 和α-synuclein aggregation 的抑制剂，能够作用于α-synuclein (IC50: 7.8 μM)。Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护作用。
T62096	Dyrk1A/α-synuclein-IN-1
	Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种双重的 Dyrk1A (IC50: 177 nM) 和 α-synuclein aggregation (IC50: 10.5 μM) 抑制剂。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 表现出较好的预测 CNS 渗透性和神经保护活性。
T62414	Dyrk1A-IN-1
	Dyrk1A-IN-1 是一种具有 Dyrk1A 激酶活性、tau 和 α-syn 寡聚物的聚集的三重性抑制剂，对 Dyrk1A 激酶的 IC50 值为 119 nM。
T60824	Dyrk1A-IN-3
	Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A) 的高选择性抑制剂。Dyrk1A-IN-3与 DYRK1A 结合具有高结合亲和力，IC50值为76 nM。Dyrk1A-IN-3可用于研究神经退行性疾病，例如，阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等。
T61739	Dyrk1A-IN-5
	Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) is a highly potent and selective inhibitor of DYRK1A, exhibiting an IC50 of 6 nM. It dose-dependently diminishes the phosphorylation of Thr434 in SF3B1, with an IC50 of 0.5 μM. Moreover, Dyrk1A-IN-5 effectively inhibits the phosphorylation of tau at Thr212, with an IC50 of 2.1 μM. Given these properties, Dyrk1A-IN-5 is a valuable tool for Down syndrome research [1].
T14980	CLK-IN-T3	DYRK; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CLK-IN-T3 是 CLK1、CLK2 和 CLK3 的抑制剂，IC50 为 0.67、15 和 110 nM。 CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
T15579	INDY 1-(3-ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2-ylidene)propan-2-one	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	INDY 是 Dyrk1A 和 Dyrk1B 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM，对 Dyrk1A ATP 口袋的 Ki 为 0.18 μM。
T26632	AnnH31	MAO; DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AnnH31 是一种有效的 Dyrk1A 抑制剂，IC50 值为 81 nM。AnnH31 对 MAO-A 有抑制作用，IC50 为 3.2 μM。AnnH31 可作为探针，用于确认 DYRK1A 参与细胞磷酸化。
T11447	GNF4877	GSK-3; DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。
T28218	NU6102 NU-6102,NU 6102	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	NU6102 是一种具有选择性和有效性的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinA3、CDK1/CDK2、 CDK4、DYRK1A 、PDK1、ROCKII 具有抑制作用，可用于研究直肠癌。
T40187	GNF2133	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	GNF2133 是一种有效的特异性 DYRK1A 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。 GNF2133 可用于关于 1 型糖尿病的研究。
T61360	ARN25068	GSK-3; DYRK; Microtubule Associated; Src	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂，可用于治疗tau相关神经系统疾病。
T15204	EHT 1610 EHT 5372	GSK-3; NF-κB; Tyrosinase; DYRK; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。
T10827	CK2/ERK8-IN-1 TMCB	Apoptosis; ERK; Casein Kinase; Pim; DYRK	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Metabolism; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CK2/ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。
T6257	AZ191	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AZ191 是特异性 DYRK1B 抑制剂。它对 DYRK1B 的特异性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的 5 倍和 110 倍。
T21915	TBCA Casein Kinase II Inhibitor III, TBCA	Casein Kinase	Metabolism; Stem Cells
	TBCA (Casein Kinase II Inhibitor III, TBCA) 是高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和其它 27 个激酶表现出选择性。
T72039	CLK1-IN-3	DYRK; CDK; Autophagy	Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CLK1-IN-3 是一种+具有选择性和高效的性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，比对 Dyrk1A 的亲和力高300对倍。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也显示出高效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)，可用于预防和人治疗急性肝损伤 (ALI)。
T22012	7BIO	FLT; DYRK; Aurora Kinase	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors
	7BIO 是靛玉红的衍生物，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶5 和糖原合酶激酶-3β。它抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍。
T12359	Paprotrain (alphaZ)-alpha-(3-Pyridinylmethylene)-1H-indole-3-acetonitrile	Kinesin	Cytoskeletal Signaling
	Paprotrain ((alphaZ)-alpha-(3-Pyridinylmethylene)-1H-indole-3-acetonitrile) 是可渗透细胞的 kinesin MKLP-2的抑制剂，抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性，IC50值为 1.35 μM，Ki 值为 3.36 μM。它对 DYRK1A 有中等的抑制作用，IC50值为 5.5 μM。
T11133	DYRKs-IN-2	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	DYRKs-IN-2 has antitumor activity. DYRKs-IN-2 is a potent DYRKs inhibitor with IC50s of 30.6 nM and 12.8 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.
T11132	DYRKs-IN-1	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	DYRKs-IN-1 has antitumor activity. DYRKs-IN-1 is a potent DYRKs (Dual-specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinases) inhibitor with IC50s of 9 nM and 5 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.
T69971	GNF7156
	GNF7156 is a potent and selective DYRK1A inhibitor.
T16078	Mirk-IN-1 Dyrk1B/A-IN-1	Others	Others
	Mirk-IN-1 is an effective inhibitor of Dyrk1B(Mirk kianse) and Dyrk1A (IC50: 68±48 nM and 22±8 nM respectively).
T38757	KH-CB20 KH-CB20
	KH-CB20, an E/Z mixture, is a potent and selective inhibitor of CLK1 and CLK4 , with an IC 50 of 16.5 nM for CLK1 . KH-CB20 also can inhibits DYRK1A ( IC 50 =57.8 nM) and CLK3 ( IC 50 =488 nM).
T63040	GNF2133 hydrochloride
	GNF2133 hydrochloride 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 DYRK1A 抑制剂，能够作用于 DYRK1A (IC50: 0.0062 μM) 和 GSK3β (IC50> 50 μM)。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞表现出良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 明显提升葡萄糖处理能力，增多胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有潜力进行 1 型糖尿病的研究。
T60334	DYRK1-IN-1
	DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50值为220 nM。DYRK1-IN-1 具有良好的渗透性和细胞活性，无 P-糖蛋白依赖性，可用于研究中枢神经系统渗透DYRK1A 化学探针。
T62790	JH-XIV-68-3
	JH-XIV-68-3 是一种选择性的 DYRK1A/B 大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中能够选择性作用于 DYRK1A 和近亲 DYRK1B。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中具有抗肿瘤作用。
T61985	EHT 5372
	EHT 5372 是一种有效的、选择性的DYRK's 家族激酶抑制剂。EHT 5372抑制DYRK1A,DYRK1B, DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK2, CLK4, GSK-3α, GSK-3β 的IC50分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。
T79908	ON 108600	Casein Kinase	Metabolism; Stem Cells
	ON 108600 作为CK2(Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1抑制剂，对DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2及TNIK展示IC50值，分别为0.016 μM/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM和0.005 μM。该化合物显示出抗肿瘤活性。
T60748	ZDWX-25
	ZDWX-25 是 GSK-3β和 DYRK1A 的高效双重抑制剂，它对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞显示出显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于研究阿尔茨海默症，其对 GSK-3β 的 IC50值为 71 nM。。
T63050	JH-XVII-10
	JH-XVII-10 是一种具有选择性的、口服具有活力的、有效的 DYRK1A (IC50: 3 nM) 和 DYRK1B (IC50: 5 nM) 抑制剂。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中表现出抗肿瘤效果。
T79562	Leucettinib-92	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Leucettinib-92（化合物92）作为DYRK/CLK激酶家族的抑制剂，展现出对多种激酶具有不同程度的抑制活性，IC50s依次为CLK1 147 nM、CLK2 39 nM、CLK4 5.2 nM、CLK3 0.8 μM、DYRK1A 124 nM、DYRK1B 204 nM、DYRK2 0.16 μM、DYRK3 1.0 μM、DYRK4 0.52 μM、GSK3 2.78 μM。
T73551	FINDY
	FINDY是一种针对DYRK1A的折叠中间选择性抑制剂，能够抑制其Ser97的自身磷酸化，具有35 μM的IC50值。适用于神经障碍研究。
T60394	Haspin-IN-2
	Haspin-IN-2 (compound 4) 是一种有效的选择性的 haspin 抑制剂，IC50为 50 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1和DYRK1A，IC50分别为 445 nM 和 917 nM。
T72242	DYRKs-IN-1 hydrochloride
	DYRKs-IN-1 hydrochloride是一种有效的DYRKs(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)抑制剂，对DYRK1A和DYRK1B的IC50分别为5 nM和8 nM，具有抗肿瘤活性。
T60477	Haspin-IN-1
	Haspin-IN-1 (compound 2a) 是一种haspin（单倍体生殖细胞特异性核蛋白激酶）抑制剂，IC50值为 119 nM。Haspin-IN-1 还抑制CLK1、DYRK1A 和 CDK9，IC50分别为 221 nM 、916.3 nM 和406.8 nM。Haspin-IN-1具有开发新型抗癌药物的潜力[1]。
T64143	AChE/GSK-3β-IN-1
	AChE/GSK-3β-IN-1 是一种有效的、能透过血脑屏障的双重AChE/GSK-3β抑制剂，能够作用于 hAChE (IC50: 1.2 nM)、hBChE (IC50: 149.8 nM) 和 hGSK-3β (IC50: 22.4 nM)。AChE/GSK-3β-IN-1 能够占据 DYRK1A 的 ATP 结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1 对 CMGC 激酶家族表现出较高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1 能够抑制 ROS 表达，减少氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1 能够用于研究阿尔兹海默症。
T11961	MBM-55S	GSK-3; MAPK; Akt; Bcr-Abl; CDK; S6 Kinase; Aurora Kinase	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。
T11960	MBM-55	GSK-3; MAPK; DYRK; Akt; Chk; Bcr-Abl; CDK; S6 Kinase; Aurora Kinase	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
T7390	DMAT Casein kinase II Inhibitor,2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑,CK2 Inhibitor	Casein Kinase	Metabolism; Stem Cells
	DMAT (Casein kinase II Inhibitor) 是一种特异性 CK2抑制剂，IC50值为 130 nM。
T15657	KH-CB19	Others	Others
	KH-CB19 is an effective and highly specific inhibitor of the CDC2-like kinase isoforms 1 and 4 (CLK1/CLK4).
T12355	Palbociclib-d8 PD 0332991 D8,Palbociclib D8	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Palbociclib D8 is a deuterium labeled Palbociclib. Palbociclib is a selective and orally active inhibitor of CDK4 and CDK6 (IC50s of 11 and 16 nM, respectively).
T72507	Palbociclib orotate PD 0332991 orotate	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种口服活性的CDK4和CDK6选择性抑制剂，其IC50值分别为11 nM和16 nM。该化合物对癌细胞展示出抗增殖效果，并促使细胞周期处于阻滞状态。该药物适用于HR阳性、HER2阴性乳腺癌以及肝细胞癌的研究。

化合物

Dyrk1A/B-IN-1

Cat.No: T62043

Cat.No: T60867

Cat.No: T63440

Dyrk1A/α-synuclein-IN-2

Cat.No: T62226

Dyrk1A/α-synuclein-IN-1

Cat.No: T62096

Cat.No: T62414

Cat.No: T60824

Cat.No: T61739

Cat.No: T14980

Target: DYRK, CDK

Cat.No: T15579

Synonym: 1-(3-ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2-ylidene)propan-2-one

Target: DYRK

Cat.No: T26632

Target: MAO, DYRK

Cat.No: T11447

Target: GSK-3, DYRK

Cat.No: T28218

Synonym: NU-6102,NU 6102

Target: CDK

Cat.No: T40187

Target: DYRK

Cat.No: T61360

Target: GSK-3, DYRK, Microtubule Associated, Src

Cat.No: T15204

Synonym: EHT 5372

Target: GSK-3, NF-κB, Tyrosinase, DYRK, CDK

Cat.No: T10827

Synonym: TMCB

Target: Apoptosis, ERK, Casein Kinase, Pim, DYRK

Cat.No: T6257

Target: DYRK

Cat.No: T21915

Synonym: Casein Kinase II Inhibitor III, TBCA

Target: Casein Kinase

Cat.No: T72039

Target: DYRK, CDK, Autophagy

Cat.No: T22012

Target: FLT, DYRK, Aurora Kinase

Cat.No: T12359

Synonym: (alphaZ)-alpha-(3-Pyridinylmethylene)-1H-indole-3-acetonitrile

Target: Kinesin

Cat.No: T11133

Target: DYRK

Cat.No: T11132

Target: DYRK

Cat.No: T69971

Cat.No: T16078

Synonym: Dyrk1B/A-IN-1

Target: Others

Cat.No: T38757

Synonym: KH-CB20

GNF2133 hydrochloride

Cat.No: T63040

Cat.No: T60334

Cat.No: T62790

Cat.No: T61985

Cat.No: T79908

Target: Casein Kinase

Cat.No: T60748

Cat.No: T63050

Cat.No: T79562

Target: CDK

Cat.No: T73551

Cat.No: T60394

DYRKs-IN-1 hydrochloride

Cat.No: T72242

Cat.No: T60477

AChE/GSK-3β-IN-1

Cat.No: T64143

Cat.No: T11961

Target: GSK-3, MAPK, Akt, Bcr-Abl, CDK, S6 Kinase, Aurora Kinase

Cat.No: T11960

Target: GSK-3, MAPK, DYRK, Akt, Chk, Bcr-Abl, CDK, S6 Kinase, Aurora Kinase

Cat.No: T7390

Synonym: Casein kinase II Inhibitor,2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑,CK2 Inhibitor

Target: Casein Kinase

Cat.No: T15657

Target: Others

Cat.No: T12355

Synonym: PD 0332991 D8,Palbociclib D8

Target: CDK

Palbociclib orotate

Cat.No: T72507

Synonym: PD 0332991 orotate

Target: CDK

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2811	Harmine hydrochloride telepathine hydrochloride,盐酸哈尔明碱	5-HT Receptor; DYRK; GluR	Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Harmine hydrochloride (telepathine hydrochloride) 是一种 DYRK 抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。它对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
TN1724	Harmalol hydrochloride Harmidol hydrochloride	P450; Antioxidant	Metabolism; oxidation-reduction
	Harmalol hydrochloride (Harmidol hydrochloride) 是一种可从Peganum harmala L.的种子中提取出来的β-咔啉生物碱。Harmalol hydrochloride 是Harmaline 的主要代谢产物，在转录和翻译后水平上显著抑制二恶英介导的 CYP1A1 诱导。Harmalol hydrochloride 在去氧肾上腺素或KCl 预先收缩的分离大鼠胸主动脉制剂中显示出血管松弛活性。 Harmalol hydrochloride 具有抗氧化活性.

天然产物

Harmine hydrochloride

Cat.No: T2811

Synonym: telepathine hydrochloride,盐酸哈尔明碱

Target: 5-HT Receptor, DYRK, GluR

Harmalol hydrochloride

Cat.No: TN1724

Synonym: Harmidol hydrochloride

Target: P450, Antioxidant

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