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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T10395L	ATM-3507	Others	Others
	ATM-3507 is an inhibitor of tropomyosin. In human melanoma cell lines, the IC50s are from 3.83-6.84 μM.
T2685	KU-55933 ATM Kinase Inhibitor	ATM/ATR; DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy	Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂，IC50和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM。它对 ATM 的选择性比对 PI3K/PI4K、 DNA-PK、ATR 和 mTOR 高。
T62684	ATM Inhibitor-5
	ATM Inhibitor-5 [formula (1)] 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的有效抑制剂。
T70113	ATM-1001
	ATM-1001 is an inhibitor of the cancer-associated tropomyosin 3.1 (Tpm3.1), suppressing glucose-stimulated insulin secretion (GSIS) from the pancreatic islets.
T10395	ATM-3507 trihydrochloride (1861449-70-8 free base) ATM-3507 trihydrochloride	Others	Others
	ATM-3507 trihydrochloride is a potent tropomyosin inhibitor (IC50s: 3.83-6.84 μM in human melanoma cell lines).
T10396	ATM Inhibitor-1	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	ATM Inhibitor-1 is a highly potent, selective and orally active ATM inhibito (IC50: 0.7 nM) anti-tumor activity. It shows weak activity against mTOR (IC50, 21 μM), DNAPK (IC50, 2.8 μM), PI3Kα (IC50, 3.8 μM), PI3Kβ (IC50, 10.3 μM), PI3Kγ (IC50, 3 μM) and PI3Kδ (IC50, 0.73 μM).
T1821	CGK733 CGK 733	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	CGK733 (CGK 733) 是一种有效的选择性 ATM/ATR 抑制剂，用于癌症研究。
T6261	CP-466722 CP 466722,CP466722	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	CP-466722 是一种有效且可逆的 ATM 抑制剂，IC50值为 4.1 μM。它不会抑制细胞中的 ATR 和 PI3K 或 PIKK 家族成员。
T63714	ATM-IN-1
	ATM-IN-1 是 ATM 的有效抑制剂。其中 ATM 主要位于细胞核和微粒体中，参与细胞周期进程和细胞周期检查点对 DNA 损伤的反应。ATM-IN-1 对癌症和神经疾病表现出研究潜力。
T63279	ATM Inhibitor-2
	ATM Inhibitor -2 是强效的、选择性的 ATM 抑制剂 (IC50<1 nM)。
T79305	ATM Inhibitor-8	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	ATMInhibitor-8（Compound 10r）为口服型有效且选择性ATM抑制剂，IC50值为1.15 nM，表现出抗肿瘤活性。
T6770	AZD0156	Apoptosis; ATM/ATR	Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	AZD0156 是一种口服活性 ATM 选择性抑制剂，IC50为 0.58 nM。它抑制 ATM 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，起抗肿瘤作用。
T63171	ATM Inhibitor-3
	ATM Inhibitor -3 是一种强效的、选择性的 ATM 抑制剂 (IC50: 0.71 nM)。ATM Inhibitor -3 能够抑制 PI3K 激酶家族，并表现出良好的代谢稳定性。
T63317	ATM Inhibitor-4
	ATM Inhibitor -4 是选择性的、强效的 ATM 抑制剂 (IC50: 0.32 nM)，较强的抑制PI3K 激酶家族的活性，并表现出良好的代谢稳定性。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制mTOR。
T79306	ATM Inhibitor-9	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	ATMInhibitor-9 (Compd 7a)是一种针对癌症研究的ATM抑制剂，其针对ATM激酶的IC50为5 nM，显示出高效抑制活性。
T72218	ATM-3507 trihydrochloride
	ATM-3507 trihydrochloride 是原肌球蛋白 (tropomyosin)的一个有效抑制剂，其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50值约为 3.83-6.84 μM。
T5175	azd1390	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	AZD1390 是一种可口服的，可渗透脑的ATM 高度选择性抑制剂，IC50为 0.78 nM。
T4443	AZ32	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	AZ32 是一种口服生物利用度和血脑屏障穿透性 ATM 抑制剂，对 ATM 酶的 IC50 <6.2 nM，对细胞内 ATM 的 IC50 为 0.31 μM。
T1958	AZ20	ATM/ATR; mTOR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	AZ20 是一种有效且特异性的 ATR 激酶抑制剂，IC50值为 5 nM。它还抑制mTOR 活性，IC50值为 38 nM。
T7122	AZD-7648	DNA-PK	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，在酶试验中 IC50 为 0.63 nM，具有抗肿瘤活性。
T3338	Ceralasertib AZD6738	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Ceralasertib (AZD6738) 是一种具有口服活性的选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。
T2084	ETP-46464	ATM/ATR; DNA-PK; PI3K; mTOR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂，IC50为 25 nM。
T7318	Elimusertib BAY-1895344	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Elimusertib (BAY-1895344) 是一种可口服的选择性ATR 抑制剂，IC50值为 7 nM。它具有抗肿瘤活性，可研究实体瘤和淋巴瘤。
T3032	VE-821 ATR Inhibitor IV	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	VE-821 (ATR Inhibitor IV) 是一种有效的 ATP 竞争性的ATR 抑制剂，Ki 为 13 nM，IC50为 26 nM。
T6612	NU6027	ATM/ATR; DNA-PK; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂，抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK，Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
T5092	AIM-100 AIM100	ACK	Tyrosine Kinase/Adaptors
	AIM-100 是选择性的 Ack1 抑制剂 (IC50:21.58 nM)。它还抑制 Tyr267磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。它具有抗癌活性。
T1923	BRD4770	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	BRD4770 是组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，可激活共济失调毛细血管扩张突变途径并诱导细胞衰老。它可抑制H3K9的二甲基和三甲基化，EC50为 5 µM。
T70112	GT-2227
	GT-2227 is a histamine H3 receptor antagonist.
T13238	Tyrphostin AG1433 SU1433,AG1433	VEGFR; PDGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Tyrphostin AG1433 (AG1433) 是选择性的PDGFRβ和VEGFR-2 (Flk-1/KDR)抑制剂，IC50分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433有防止血管形成的活性。
T19671	AZ31 AZ 31,AZ-31	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	AZ31 是一种 ATM 抑制剂，具有有效性、高选择性、和口服活性。AZ31对 ATM 酶、细胞内 ATM 具有抑制作用，IC50 值分别为<1.2 nM 和 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于研究癌症。
T2474	KU60019 KU-60019,KU 60019	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	KU60019 是一种有效的、可逆的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。它对一组 229 种其他激酶的效果要差得多或没有效果。
T6100	Torin 2	Apoptosis; ATM/ATR; DNA-PK; mTOR; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂，IC50值为0.25 nM，并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。
T70873	M3541	Apoptosis; ATM/ATR	Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	M3541 是一种具有选择性有效性和口服活性的 ATM 抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性。M-3541 通过与 ATM 结合来抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导。M3541 防止 DNA 损伤检查点激活，抑制 DNA 损伤修复，促使肿瘤细胞凋亡，并诱导 ATM 过表达的肿瘤细胞死亡。
T16773	Ro 90-7501 RO-90-7501	Apoptosis; Phosphatase; ATM/ATR; Gamma-secretase	Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维和 TPR 依赖性 PP5 抑制剂，是一种新型宫颈癌细胞放射增敏剂，可抑制 ATM 磷酸化，促进细胞凋亡，诱导细胞周期停滞。Ro 90-7501 具有抗病毒活性和潜在的抗癌活性，抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复，抑制HCMV。
T63872	KU-60019	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	KU-60019 是特异性的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。
T62083	Camonsertib ATR inhibitor 4,RP-3500	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Camonsertib (RP-3500) 是一种选择性的、口服具有活力的 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50: 1.00 nM，表现出有效的抗肿瘤作用。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50: 120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 2,000 倍以上。
T2433	NU 7026 NU7026,DNA-PK Inhibitor II,LY293646	Apoptosis; ATM/ATR; DNA-PK; PI3K	Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂，IC50为 0.23 μM，也抑制PI3K，IC50为 13 μM。
T15673	KU 59403	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	KU 59403 is an effective ATM inhibitor (IC50: 3 nM, 9.1 μM, and 10 μM for ATM, DNA-PK, and PI3K, respectively).
T78711	A011	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	A011，作为一种选择性的ataxia-telangiectasia mutated (ATM)抑制剂，其IC50为1.0 nM，能够在与CPT-11联合应用时，诱导Apoptosis及G2/M期细胞周期阻滞，显示出显著的抗肿瘤活性。
T35942	AZ 5704
	Potent and selective ATM kinase inhibitor (IC50 = 0.6 nM in an enzyme inhibition assay). Exhibits > 600-fold selectivity for ATM over other kinases. Inhibits ATM kinase in an in vitro cellular assay (IC50 = 0.33 μM). Potentiates the antitumor effects of the topoisomerase 1 inhibitor irinotecan in tumor bearing, immunocompromised mice. Orally bioavailable. Degorce et al (2016) Discovery of novel 3-quinoline carboxamides as potent, selective and orally bioavailable inhibitors of ataxia telangiecta...
T6283	Wortmannin SL-2052,渥曼青霉素,KY-12420	ATM/ATR; DNA-PK; Serine/threonin kinase; PLK; PI3K; Antibiotic; Autophagy	Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM)，可以阻断自噬。
T68845	Americanin A
	Americanin A natural thrombin inhibitor, suppressing melanin synthesis, regulating the ATM/ATR signaling pathway and the Skp2-p27 axis in human colon cancer cells.
T39523	Antitumor agent-28
	Antitumor agent-28 is a compound that specifically targets and inhibits the activity of the ataxia telangiectasia mutated (ATM) kinase. By doing so, it effectively impedes the progression of ATM-mediated diseases and demonstrates significant anti-cancer activity.
T73301	ATR-IN-20
	ATR-IN-20是一种高效的ATR(ATM/ATR)抑制剂, IC50值仅为3 nM。该化合物还能抑制mTOR(IC50值为18 nM)，并展示出对PI3Kα(100 nM)、ATM(100 nM)和DNA-PK(662 nM)的良好选择性。ATR-IN-20具备优秀的药代动力学属性(F=30%)，同时显示了其抗癌潜力。
T60273	Mirin
	Mirin 是一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN)复合物抑制剂。Mirin 可在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下，抑制ATM 的 MRN 依赖性激活(IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。与其靶向 MRN 复合物的能力一致，Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。
T62290	SKLB-197
	SKLB-197 能够作用于 ATR (IC50: 0.013 μM)，但对其他 402 种蛋白激酶的活性极弱或无活性。在体外和体内，SKLB-197 对 ATM 缺陷型肿瘤具有显著的抗肿瘤作用。
T68870	SU-11752
	SU-11752 is a potent and selective DNA-PK inhibitor. Inhibition kinetics and a direct assay for ATP binding showed that SU11752 inhibited DNA-PK by competing with ATP. SU11752 inhibited DNA double-strand break repair in cells and gave rise to a five-fold sensitization to ionizing radiation. At concentrations of SU11752 that inhibited DNA repair, cell cycle progression was still normal and ATM kinase activity was not inhibited.
T36701	Phosphoramide mustard (cyclohexanamine)
	Phosphoramide mustard cyclohexanamine is the major metabolite for Cyclophosphamide , with anticancer activitiy. Phosphoramide mustard cyclohexanamine induces DNA adduct formation in ovarian granulosa cells, induces DNA damage and elicits the ovarian DNA repair response[1][2]. Phosphoramide mustard cyclohexanamine causes cytotoxicity through forming cross-linked DNA adducts which inhibit DNA strand separation during replication[1].Phosphoramide mustard cyclohexanamine destroys rapidly dividing ce...

化合物

Cat.No: T10395L

Target: Others

Cat.No: T2685

Synonym: ATM Kinase Inhibitor

Target: ATM/ATR, DNA-PK, PI3K, mTOR, Autophagy

ATM Inhibitor-5

Cat.No: T62684

Cat.No: T70113

ATM-3507 trihydrochloride (1861449-70-8 free base)

Cat.No: T10395

Synonym: ATM-3507 trihydrochloride

Target: Others

ATM Inhibitor-1

Cat.No: T10396

Target: ATM/ATR

Cat.No: T1821

Synonym: CGK 733

Target: ATM/ATR

Cat.No: T6261

Synonym: CP 466722,CP466722

Target: ATM/ATR

Cat.No: T63714

ATM Inhibitor-2

Cat.No: T63279

ATM Inhibitor-8

Cat.No: T79305

Target: ATM/ATR

Cat.No: T6770

Target: Apoptosis, ATM/ATR

ATM Inhibitor-3

Cat.No: T63171

ATM Inhibitor-4

Cat.No: T63317

ATM Inhibitor-9

Cat.No: T79306

Target: ATM/ATR

ATM-3507 trihydrochloride

Cat.No: T72218

Cat.No: T5175

Target: ATM/ATR

Cat.No: T4443

Target: ATM/ATR

Cat.No: T1958

Target: ATM/ATR, mTOR

Cat.No: T7122

Target: DNA-PK

Cat.No: T3338

Synonym: AZD6738

Target: ATM/ATR

Cat.No: T2084

Target: ATM/ATR, DNA-PK, PI3K, mTOR

Cat.No: T7318

Synonym: BAY-1895344

Target: ATM/ATR

Cat.No: T3032

Synonym: ATR Inhibitor IV

Target: ATM/ATR

Cat.No: T6612

Target: ATM/ATR, DNA-PK, CDK

Cat.No: T5092

Synonym: AIM100

Target: ACK

Cat.No: T1923

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T70112

Tyrphostin AG1433

Cat.No: T13238

Synonym: SU1433,AG1433

Target: VEGFR, PDGFR

Cat.No: T19671

Synonym: AZ 31,AZ-31

Target: ATM/ATR

Cat.No: T2474

Synonym: KU-60019,KU 60019

Target: ATM/ATR

Cat.No: T6100

Target: Apoptosis, ATM/ATR, DNA-PK, mTOR, Autophagy

Cat.No: T70873

Target: Apoptosis, ATM/ATR

Cat.No: T16773

Synonym: RO-90-7501

Target: Apoptosis, Phosphatase, ATM/ATR, Gamma-secretase

Cat.No: T63872

Target: ATM/ATR

Cat.No: T62083

Synonym: ATR inhibitor 4,RP-3500

Target: ATM/ATR

Cat.No: T2433

Synonym: NU7026,DNA-PK Inhibitor II,LY293646

Target: Apoptosis, ATM/ATR, DNA-PK, PI3K

Cat.No: T15673

Target: ATM/ATR

Cat.No: T78711

Target: ATM/ATR

Cat.No: T35942

Cat.No: T6283

Synonym: SL-2052,渥曼青霉素,KY-12420

Target: ATM/ATR, DNA-PK, Serine/threonin kinase, PLK, PI3K, Antibiotic, Autophagy

Cat.No: T68845

Antitumor agent-28

Cat.No: T39523

Cat.No: T73301

Cat.No: T60273

Cat.No: T62290

Cat.No: T68870

Phosphoramide mustard (cyclohexanamine)

Cat.No: T36701

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN1673	Garcinone C 伽升沃 C,伽升沃C	ATM/ATR; CDK; STAT; AChR; Antifection	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	Garcinone C 是一种从 Garcinia oblongifolia Champ 中提取的黄酮衍生物，具有抗炎、收敛和促进肉芽的活性。 Garcinone C 是一种 AChE 抑制剂，对某些癌症具有潜在的细胞毒性作用。
T7892	ATMP	Others	Others
	ATMP 是一种具有螯合特性的膦酸。它是一种阻垢剂。
T3824	Jaceosidin	Apoptosis; BCL; COX; UGT	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物，可激活Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制COX-2的表达，具有抗癌和抗炎作用。

天然产物

Cat.No: TN1673

Synonym: 伽升沃 C,伽升沃C

Target: ATM/ATR, CDK, STAT, AChR, Antifection

Cat.No: T7892

Target: Others

Cat.No: T3824

Target: Apoptosis, BCL, COX, UGT

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