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Elimusertib

Elimusertib

产品编号 T7318   CAS 1876467-74-1
别名: BAY-1895344

Elimusertib (BAY-1895344) 是一种可口服的选择性ATR 抑制剂,IC50值为 7 nM。它具有抗肿瘤活性,可研究实体瘤和淋巴瘤。

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Elimusertib Chemical Structure
Elimusertib, CAS 1876467-74-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 358 现货
2 mg ¥ 522 现货
5 mg ¥ 863 现货
10 mg ¥ 1,330 现货
25 mg ¥ 2,630 现货
50 mg ¥ 3,860 现货
100 mg ¥ 5,490 现货
500 mg ¥ 10,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 980 现货
其他形式的 Elimusertib:
产品目录号及名称: Elimusertib (T7318)
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纯度: 99.75%
纯度: 99.72%
纯度: 99.07%
纯度: 99.02%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Elimusertib (BAY-1895344) is a potent, highly selective and orally available ATR inhibitor with an IC50 of 7 nM.Elimusertib shows potent anti-tumor efficacy in monotherapy and strong combination potential with the targeted alpha therapy Radium-223 dichloride.
靶点活性 ATR:7 nM (IC50)
体内活性 The novel selective ATR kinase inhibitor BAY 1895344 on tumor cell growth and viability.?Potent antiproliferative activity was demonstrated in a broad spectrum of human tumor cell lines.?BAY 1895344 exhibited strong monotherapy efficacy in cancer xenograft models that carry DNA damage repair deficiencies.?The combination of BAY 1895344 with DNA damage-inducing chemotherapy or external beam radiotherapy (EBRT) showed synergistic antitumor activity.?Combination treatment with BAY 1895344 and DDR inhibitors achieved strong synergistic antiproliferative activity in vitro, and combined inhibition of ATR and PARP signaling using olaparib demonstrated synergistic antitumor activity in vivo Furthermore, the combination of BAY 1895344 with the novel, nonsteroidal androgen receptor antagonist darolutamide resulted in significantly improved antitumor efficacy compared with respective single-agent treatments in hormone-dependent prostate cancer,?and addition of EBRT resulted in even further enhanced antitumor efficacy[1].
别名 BAY-1895344
分子量 375.43
分子式 C20H21N7O
CAS No. 1876467-74-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 11 mg/mL (29.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6636 mL 13.3181 mL 26.6361 mL 66.5903 mL
5 mM 0.5327 mL 2.6636 mL 5.3272 mL 13.3181 mL
10 mM 0.2664 mL 1.3318 mL 2.6636 mL 6.659 mL
20 mM 0.1332 mL 0.6659 mL 1.3318 mL 3.3295 mL

计算器

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稀释计算器
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分子量计算器
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参考文献

1. Wengner A M , Siemeister G , Ulrich Lücking, et al. The Novel ATR Inhibitor BAY 1895344 Is Efficacious as Monotherapy and Combined with DNA Damage-Inducing or Repair-Compromising Therapies in Preclinical Cancer Models[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2019, 19(1):molcanther.0019.2019. 2. Preclinical Combination Studies of an FGFR2 Targeted Thorium-227 Conjugate and the ATR Inhibitor BAY 1895344[J]. International Journal of Radiation Oncology*Biology*Physics, 2019, 105(2):410-422. 3. Yap T A , Tan D S , Terbuch A , et al. First-in-Human Trial of the Oral Ataxia Telangiectasia and Rad3-Related Inhibitor BAY 1895344 in Patients with Advanced Solid Tumors[J]. Cancer Discovery, 2020.
ATM Inhibitor-8 ATR-IN-29 Wortmannin NU6027 ATR-IN-24 AZ20 ATR-IN-21 ATM Inhibitor-9

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 高选择性抑制剂库 抗癌临床化合物库 抗癌活性化合物库 细胞重编程化合物库 抑制剂库 已知活性化合物库 抗胰腺癌化合物库 抗卵巢癌化合物库 神经再生化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Elimusertib 1876467-74-1 DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling ATM/ATR response damage stress Inhibitor tumors DNA instability lymphomas inhibit solid BAY-1895344 ATM and RAD3 related Ataxia telangiectasia mutated replication genomic BAY1895344 repair BAY 1895344 inhibitor

 

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