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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11666	IPR-803	Serine/threonin kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism
	IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合，Ki 为 0.2 μM。
T4058	R-IMPP	Others; Serine/threonin kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others
	R-IMPP 是抗 PCSK9分泌的药物 (IC50=4.8 μM)，靶向作用于 80S 核糖体，抑制 PCSK9 蛋白的翻译。
T7017	WNK463	Serine/threonin kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism
	WNK463 是口服有活性的 WNK 激酶抑制剂，能够抑制 WNK1 (IC50:5 nM)、WNK2 (IC50:1 nM)、WNK3 (IC50:6 nM)及 WNK4 (IC50:9 nM)。
TP1277	Bradykinin 缓激肽	Endogenous Metabolite; Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein; Metabolism
	Bradykinin 是由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。它是炎症调节因子和神经调节因子，对几种血管和肾功能也有调节作用。
T11885	LSP-249	Others	Others
	LSP-249是血浆 kallikrein 的抑制剂，用于血管性水肿的研究，EC50值小于 100 nM。
T10547	BioE-1115	Serine/threonin kinase; Casein Kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Stem Cells
	BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。
T9920	Evolocumab	Others	Others
	Evolocumab 是人源化单克隆抗体PCSK9的抑制剂。它与循环的 PCSK9 蛋白结合，使得PCSK9与 LDLR 结合受到抑制。它可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。
T13257	Upamostat	PAI-1; Serine/threonin kinase; Serine Protease	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Proteases/Proteasome
	Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
T8350	TPCK	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	TPCK 是丝氨酸蛋白酶抑制剂，通过与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应，并能够消除其 RB 结合能力。将它添加到培养基内，可修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。
T8362	Benzamidine hydrochloride Benzamidine HCl,苄脒盐酸盐	Serine/threonin kinase; Serine Protease	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Proteases/Proteasome
	Benzamidine hydrochloride (Benzamidine HCl) 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂，对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki 分别为 97 µM、20 µM、21 µM 和 110 µM。
T6370	AEBSF hydrochloride AEBSF HCl,Pefabloc SC	Thrombin; Serine Protease; Influenza Virus	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	AEBSF hydrochloride (Pefabloc SC) 是一种丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂。
T14358	Avoralstat BCX4161	Others	Others
	Avoralstat (BCX4161) 是血浆激肽释放酶(PKK)抑制剂，具有口服活性，可用于遗传性血管性水肿的研究。
T4524	SBC-110736 SBC110736	Others; Serine/threonin kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others
	SBC-110736 是一种蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂。
T8645	PF-06446846	Others	Others
	PF-06446846 是口服有活性的 PCSK9抑制剂。它能够在密码子区域附近阻断 80S ribosome，选择性地直接抑制 PCSK9 的翻译。
T82386	Fluorescent Substrate for Glu-Specific Proteases
	Fluorescent Substrate for Glu-Specific Proteases 为V8蛋白酶具有特异性的荧光显色底物。
T5456	WNK-IN-11 Allosteric WNK Kinase Inhibitor	Serine/threonin kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism
	WNK-IN-11 (Allosteric WNK Kinase Inhibitor) 是(WNK)激酶的变构抑制剂，能够抑制 WNK1 (IC50:4 nM) 。
T8676	FOY 251	Others; Serine/threonin kinase; SARS-CoV	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Microbiology/Virology; Others
	FOY 251 是一种蛋白酶抑制剂，是具有抗蛋白水解活性的 Camostate 代谢物，能抑制 SARS-CoV-2 的感染。
T13408	ZK824190	Others; Serine Protease	Others; Proteases/Proteasome
	ZK824190 是具有口服活性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 选择性抑制剂，对 uPA，tPA 和 Plasmin 的IC50分别为 237，1600 和 1850 nM。ZK824190在多发性硬化症中有研究价值。
T9276	SBC-115337	Others; Serine/threonin kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others
	SBC-115337 是苯并呋喃化合物，也是 PCSK9抑制剂 (IC50:0.5 μM) 。
T2626	SBC-115076 SBC115076	Others; Serine/threonin kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others
	SBC-115076 是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9型(PCSK9)抑制剂。其中PCSK9 是一种前蛋白转化酶，在 LDL 受体代谢中的重要物质。
T82387	Fluorescent Substrate for Asp-Specific Proteases
	Fluorescent Substrate for Asp-Specific Proteases为专门针对Asp-Val键进行特异性切割的化学底物。
T3359	Aprotinin 抑酶肽,抑肽酶,Bovine Pancreatic Trypsin Inhibitor,Traskolan,Antilysin	Others; Serine Protease; Influenza Virus; Proteasome	Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Aprotinin (Traskolan) 是分离自牛肺的一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂，可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。
T31206	Darexaban YM 150,Darexaban, Tanexaban,YM150	Factor Xa	Metabolism
	Darexaban (Tanexaban, YM-150) 是选择性的、口服具有活力的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂，IC50=54.6 nM。它对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。它具有抗凝和抗血栓形成作用。
T2392	Nafamostat mesylate 甲磺酸萘莫司他,FUT-175	Apoptosis; Serine/threonin kinase; SARS-CoV; Serine Protease	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Nafamostat mesylate (FUT-175) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固。它通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T 细胞自身反应活性，可抑制SARS-CoV-2 的激活。它还是潜在的补体抑制剂。
T19763	Cetraxate hydrochloride DV-1006,DV 1006,Cetraxate HCl,盐酸西曲酸酯,DV1006	Serine/threonin kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism
	Cetraxate hydrochloride (DV10062) 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂，Ki 和 IC50分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。它是一种口服有活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer)，具有粘膜保护作用，可用于研究胃溃疡。
T8936	Proteinase K proteinase K for tritirachium album,Protease K,蛋白酶 K	Others	Others
	Proteinase K (proteinase K for tritirachium album) 是一种非特异性丝氨酸蛋白酶，可用于蛋白消化。它在有 SDS 或尿素存在的情况下，在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。
T2391	Camostat mesylate FOY-S980,甲磺酸卡莫司他,FOY305,Camostat mesilate	Serine/threonin kinase; SARS-CoV; Sodium Channel	Cell Cycle/Checkpoint; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology
	Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂，对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
T70840	Osemozotan Free Base
	Osemozotan Free Base is a 5-HT(1A) receptor agonist.
T1525	Ritonavir RTV,利托那韦,Abbott 84538,A 84538,ABT 538	Apoptosis; SARS-CoV; HIV Protease	Apoptosis; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Ritonavir (ABT 538) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，可研究 HIV 感染和 AIDS 。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 1.61 μM。
T5188	GC376 sodium	SARS-CoV	Microbiology/Virology
	GC376 sodium 是一种 3C 样蛋白酶 (3CLpro) 抑制剂，IC50 值范围为 0.49~4.35 μM。
T3695	Pepstatin 抑肽素,Pepstatin A,Pepsin Inhibitor S 735A,Ahpatinin C	Amino Acids and Derivatives; Proteasome; HIV Protease; Autophagy	Autophagy; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Pepstatin (Pepsin Inhibitor S 735A) 是由放线菌类产生的特异性天冬氨酸蛋白酶抑制剂，可抑制 HIV 蛋白酶的活性。
T6583	MG-101 ALLN,Ac-LLnL-CHO,Calpain inhibitor I,Calpain inhibitor-1,MG101,钙蛋白酶抑制剂I	Cysteine Protease; Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM)，钙蛋白酶II (Ki:220 pM)，组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。
TP1309	Gastric mucin	Antibacterial; Antibiotic	Microbiology/Virology
	Gastric mucin 是一种能保护胃肠道免受酸、蛋白酶、致病微生物和机械创伤影响的糖蛋白。
T2639	LY2811376	Beta Amyloid; Beta-Secretase; BACE	Neuroscience
	LY2811376 是可口服的非肽段β-secretase (BACE1)抑制剂，IC50=239 nM-249 nM，能够降低 Aβ 蛋白的分泌，EC50=300 nM。
T1902	BAY 11-7082 BAY 11-7821	Apoptosis; Others; IκB/IKK; DUB; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; NF-κB; Others; Ubiquitination
	BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂，可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19/0.96 μM)。
T6040	Aloxistatin E64d,Loxistatin,阿洛司他丁,E64c ethyl ester	SARS-CoV; Cysteine Protease	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的、可透过膜的溶酶体和细胞溶质半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制完整血小板中的钙蛋白酶活性。它是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，具有血小板聚集抑制活性。
T12188	NB-360	BACE	Neuroscience
	NB-360 是一种有效的脑穿透性 BACE1 和 BACE2 抑制剂，对小鼠和人源 BACE1 和 BACE2 的 IC50 分别为 5、5 和 6 nM。 NB-360 对相关的天冬氨酰蛋白酶、胃蛋白酶、组织蛋白酶 E 和组织蛋白酶 D 具有出色的特异性。
T4317	PF 429242	NPC1L1; Lipid	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	PF 429242 是甾醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 位点 1 蛋白酶的竞争性抑制剂 (IC50 = 0.175 μM)。它对位点 1 蛋白酶对一组丝氨酸蛋白酶具有选择性。 PF-429242 抑制 CHO 细胞中胆固醇的合成速率 (IC50 = 0.53 μM)。
T37885	1-Dodecylimidazole	Antifungal	Microbiology/Virology
	1-Dodecylimidazole 是溶酶体活性洗涤剂。1-Dodecylimidazole 通过在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。它显示出降胆固醇和广谱抗真菌活性。
T25218	CE-2072 CE2072,CE 2072
	CE-2072 is a synthetic host serine proteases inhibitor.
T37019	p-APMSF (hydrochloride)
	p-APMSF is an irreversible inhibitor of serine proteases with Ki values of 1.02, 1.18, 1.5, and 1.54 μM for bovine trypsin, human thrombin, bovine plasmin, and bovine Factor Xa, respectively. It is selective for these proteases over bovine chymotrypsin and acetylcholinesterase.
T10925	Cysteine Protease inhibitor	Others	Others
	Cysteine protease inhibitors are inhibitors of cysteine proteases. Target: Cysteine Protease
T26128	Rpi 856 C Rpi-856 C,Rpi856 C,Rpi-856 D,Rpi856 D,Rpi 856 D
	Rpi 856 C is a retrovirus protease inhibitor from Streptomyces that is effective against HIV-1 and HTLV-1 proteases.
T60458	NS2B/NS3-IN-4
	NS2B/NS3-IN-4 (Compound 34e) 是一种变构的 DENV2和 ZIKVNS2B/NS3蛋白酶抑制剂，对 DENV2 和 ZIKV 的 NS2B/NS3蛋白酶的 IC50值分别为 0.69 µM 和 1.04 µM。
T27660	JNJ-10311795
	JNJ-10311795, a dual inhibitor of the leukocyte Proteases Cathepsin G and Chymase, has therapeutic efficacy in animals models of inflammation.
T13011	Statine (S,S)-Statine,(3S,4S)-Statine	Others	Others
	Statine is a protease inhibitor that is active against pepsin and other acid proteases.
T24737	Rpi 856 A Rpi856 A,Rpi 856 B,Rpi-856 A,Rpi-856 B,Rpi856 B
	Rpi 856 A is a retrovirus protease inhibitor. It is effective against HIV-1 and HTLV-1 proteases.
T10125	(3R,4R)-A2-32-01	Others	Others
	(3R,4R)-A2-32-01 (compound 2) is a specific caseinolytic protein proteases (ClpP) inhibitor (EC50: 4.5 μM).
T14555	BI-1230	HCV Protease	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	BI-1230 is a potent inhibitor of HCV NS3 protease, exhibiting efficacy in the low nanomolar range, and notably suppresses viral replication. This compound demonstrates high selectivity, distinguishing effectively between other serine/cysteine proteases. Additionally, BI-1230 exhibits favorable pharmacokinetic (PK) properties[1].
T30924	CI-1029 CI1029,PD 178390,UNII-VDH375TRL9,PD178390
	CI-1029 is an HIV protease inhibitor that is effective against mutant HIV proteases and drug-resistant HIV strains. It has excellent protease activity, good antiviral efficacy in cell tests, and has good bioavailability in a variety of animal species.

化合物

Cat.No: T11666

Target: Serine/threonin kinase

Cat.No: T4058

Target: Others, Serine/threonin kinase

Cat.No: T7017

Target: Serine/threonin kinase

Cat.No: TP1277

Synonym: 缓激肽

Target: Endogenous Metabolite, Bradykinin Receptor

Cat.No: T11885

Target: Others

Cat.No: T10547

Target: Serine/threonin kinase, Casein Kinase

Cat.No: T9920

Target: Others

Cat.No: T13257

Target: PAI-1, Serine/threonin kinase, Serine Protease

Cat.No: T8350

Target: Proteasome

Benzamidine hydrochloride

Cat.No: T8362

Synonym: Benzamidine HCl,苄脒盐酸盐

Target: Serine/threonin kinase, Serine Protease

AEBSF hydrochloride

Cat.No: T6370

Synonym: AEBSF HCl,Pefabloc SC

Target: Thrombin, Serine Protease, Influenza Virus

Cat.No: T14358

Synonym: BCX4161

Target: Others

Cat.No: T4524

Synonym: SBC110736

Target: Others, Serine/threonin kinase

Cat.No: T8645

Target: Others

Fluorescent Substrate for Glu-Specific Proteases

Cat.No: T82386

Cat.No: T5456

Synonym: Allosteric WNK Kinase Inhibitor

Target: Serine/threonin kinase

Cat.No: T8676

Target: Others, Serine/threonin kinase, SARS-CoV

Cat.No: T13408

Target: Others, Serine Protease

Cat.No: T9276

Target: Others, Serine/threonin kinase

Cat.No: T2626

Synonym: SBC115076

Target: Others, Serine/threonin kinase

Fluorescent Substrate for Asp-Specific Proteases

Cat.No: T82387

Cat.No: T3359

Synonym: 抑酶肽,抑肽酶,Bovine Pancreatic Trypsin Inhibitor,Traskolan,Antilysin

Target: Others, Serine Protease, Influenza Virus, Proteasome

Cat.No: T31206

Synonym: YM 150,Darexaban, Tanexaban,YM150

Target: Factor Xa

Nafamostat mesylate

Cat.No: T2392

Synonym: 甲磺酸萘莫司他,FUT-175

Target: Apoptosis, Serine/threonin kinase, SARS-CoV, Serine Protease

Cetraxate hydrochloride

Cat.No: T19763

Synonym: DV-1006,DV 1006,Cetraxate HCl,盐酸西曲酸酯,DV1006

Target: Serine/threonin kinase

Cat.No: T8936

Synonym: proteinase K for tritirachium album,Protease K,蛋白酶 K

Target: Others

Camostat mesylate

Cat.No: T2391

Synonym: FOY-S980,甲磺酸卡莫司他,FOY305,Camostat mesilate

Target: Serine/threonin kinase, SARS-CoV, Sodium Channel

Osemozotan Free Base

Cat.No: T70840

Cat.No: T1525

Synonym: RTV,利托那韦,Abbott 84538,A 84538,ABT 538

Target: Apoptosis, SARS-CoV, HIV Protease

Cat.No: T5188

Target: SARS-CoV

Cat.No: T3695

Synonym: 抑肽素,Pepstatin A,Pepsin Inhibitor S 735A,Ahpatinin C

Target: Amino Acids and Derivatives, Proteasome, HIV Protease, Autophagy

Cat.No: T6583

Synonym: ALLN,Ac-LLnL-CHO,Calpain inhibitor I,Calpain inhibitor-1,MG101,钙蛋白酶抑制剂I

Target: Cysteine Protease, Proteasome

Cat.No: TP1309

Target: Antibacterial, Antibiotic

Cat.No: T2639

Target: Beta Amyloid, Beta-Secretase, BACE

Cat.No: T1902

Synonym: BAY 11-7821

Target: Apoptosis, Others, IκB/IKK, DUB, Autophagy

Cat.No: T6040

Synonym: E64d,Loxistatin,阿洛司他丁,E64c ethyl ester

Target: SARS-CoV, Cysteine Protease

Cat.No: T12188

Target: BACE

Cat.No: T4317

Target: NPC1L1, Lipid

1-Dodecylimidazole

Cat.No: T37885

Target: Antifungal

Cat.No: T25218

Synonym: CE2072,CE 2072

p-APMSF (hydrochloride)

Cat.No: T37019

Cysteine Protease inhibitor

Cat.No: T10925

Target: Others

Cat.No: T26128

Synonym: Rpi-856 C,Rpi856 C,Rpi-856 D,Rpi856 D,Rpi 856 D

Cat.No: T60458

Cat.No: T27660

Cat.No: T13011

Synonym: (S,S)-Statine,(3S,4S)-Statine

Target: Others

Cat.No: T24737

Synonym: Rpi856 A,Rpi 856 B,Rpi-856 A,Rpi-856 B,Rpi856 B

(3R,4R)-A2-32-01

Cat.No: T10125

Target: Others

Cat.No: T14555

Target: HCV Protease

Cat.No: T30924

Synonym: CI1029,PD 178390,UNII-VDH375TRL9,PD178390

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN2082	Pinostrobin	Beta Amyloid; IL Receptor; Serine/threonin kinase; TNF	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	Pinostrobin 是一种 PCSK9抑制剂，可抑制 PCSK9 的催化活性。它是能够在多种植物中发现的黄酮类化合物，并具有抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护作用。它是有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。
T5S0689	Demethylwedelolactone 去甲蟛蜞菊内酯,去甲基蟛蜞内酯	Serine Protease	Proteases/Proteasome
	Demethylwedelolactone 是一种分离自 Eclipta alba 中的 coumestan 天然产物。它能抑制乳腺癌细胞的移动和侵袭，是一种有效的trypsin 抑制剂(IC50:3.0 μM)。
T38649	Lyciumin A
	Lyciumin A, a cyclic octapeptide, possesses inhibitory properties against proteases, renin, and angiotensin-converting enzyme. It holds potential for hypertension research.
T23664	Agathisflavone 6,8'-Biapigenin
	Agathisflavone is a NS2B-NS3 proteases inhibitor of the Dengue virus serotypes 2 and 3.
T79978	6,6′-Dihydroxythiobinupharidine
	6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 作为一种抑制剂，主要针对半胱氨酸蛋白酶(cysteine proteases)。研究表明，该化合物能显著促进人拓扑异构酶IIα(topoisomeraseIIα)和IIβ(topoisomeraseIIβ)介导的DNA裂解，分别提高了8倍和3倍的效率。
T75705	Pepstatin Trifluoroacetate
	Pepstatin (Pepstatin A) Trifluoroacetate 是一种由放线菌产生的特异性天冬氨酸蛋白酶(aspartic proteases)抑制剂，口服活性强。该化合物能有效抑制hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease和hemoglobin-acid protease的活性，其IC50值分别为4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM和260 nM。此外，对HIV protease也有抑制作用。

天然产物

Cat.No: TN2082

Target: Beta Amyloid, IL Receptor, Serine/threonin kinase, TNF

Demethylwedelolactone

Cat.No: T5S0689

Synonym: 去甲蟛蜞菊内酯,去甲基蟛蜞内酯

Target: Serine Protease

Cat.No: T38649

Cat.No: T23664

Synonym: 6,8'-Biapigenin

6,6′-Dihydroxythiobinupharidine

Cat.No: T79978

Pepstatin Trifluoroacetate

Cat.No: T75705

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