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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8561	Apcin	APC	Cell Cycle/Checkpoint
	Apcin 是后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性的有效竞争性抑制剂，可通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别竞争性地抑制 APC/C 依赖性泛素化。它占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。它通过阻断有丝分裂退出并通过共同添加 Ts-Arg-OMe 协同放大而起作用。
T16670	PS210	PDK	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PS210 是针对 PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的 PDK1激活剂，对其他蛋白激酶无活性。在细胞中，它的前药 PS423 可作为 PDK1的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
T9627	PHD-1-IN-1	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Chromatin/Epigenetic; Metabolism
	PHD-1-IN-1 是口服有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1抑制剂，IC50为 0.034 μM。它与活性位 Fe2+具有独特的单齿结合相互作用，并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。
T2301	SB 202190 FHPI,SB202190	Apoptosis; p38 MAPK; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; MAPK
	SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂，可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50/100 nM)，具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性，还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。
T8719	SC99	Apoptosis; JAK; STAT	Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	SC99 是一种口服有效选择性STAT3抑制剂，靶向 JAK2-STAT3 途径，抑制血小板活化和聚集，有抗骨髓瘤和抗血栓活性。它结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中，抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化。
T23969	DCAI	Others	Others
	DCAI 是一种核苷酸交换和核苷酸释放的抑制剂，通过与 Ras-SOS 界面附近的口袋结合而起作用。
T15579	INDY 1-(3-ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2-ylidene)propan-2-one	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	INDY 是 Dyrk1A 和 Dyrk1B 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM，对 Dyrk1A ATP 口袋的 Ki 为 0.18 μM。
T10533	BI-2852	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	BI-2852 是具有纳摩尔亲和力的开关 I/II 口袋（SI/II-口袋）的 KRAS 抑制剂，可抑制 KRAS 突变细胞的下游信号传导和抗增殖作用。
T1980	HA14-1	BCL	Apoptosis
	HA14-1 是一种 Bcl-2/Bcl-xL 拮抗剂，与 Bcl-2 上的特定口袋结合，IC50约为 9 μM。
T9079	Apostatin-1 Apt-1	Others	Others
	Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型 TRADD 抑制剂。 Apostatin-1 可以与 TRADD 的 N 末端 TRAF2 结合域上的口袋结合。
T8700	TKIM	Potassium Channel	Membrane transporter/Ion channel
	TKIM 是一种 TWIK 相关的钾通道 1 (TREK-1) 抑制剂，与 TREK-1 的中间 (IM) 状态的口袋结合。
T8659	K-Ras-PDEδ-IN-1	PDE	Metabolism
	K-Ras-PDEδ-IN-1 是新型的 K-Ras-PDEδ 抑制剂，它能够以低纳摩尔Kd8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。
T17205	UNC2541	Others; FLT; TAM Receptor	Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
	UNC2541 是 Mer 酪氨酸激酶特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合的IC50值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。它能够抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC50，510 nM)。
T3163	PS 48	PDK	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PS 48 已被证明是一种 PKB 激酶 (PDK1) 激活剂 (Kd: 10.3 μM)。该化合物选择性地与 PKB 激酶 (PDK1) 的 PIF 结合口袋结合。
T10585	Bozitinib CBT-101,PLB-1001	c-Met/HGFR	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Bozitinib (PLB-1001) 是一种可透过血脑屏障的、高效的、选择性的的、 ATP 竞争性的小分子 c-MET 激酶抑制剂，能够与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
T35694	OD36 OD 36,OD 36 hydrochloride,OD-36	ALK; RIP kinase	Angiogenesis; Apoptosis; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors
	OD36 是一种选择性强效 RIPK2 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。OD36 可抑制 ALK2 信号传导和成骨分化（KD：37 nM），并能与 ALK2 激酶 ATP 袋有效结合。
T67753	Trifluoromethyl-tubercidin	Influenza Virus	Microbiology/Virology
	Trifluoromethyl-tubercidin (TFMT)可抑制宿主Mtr1并抑制病毒复制。TFMT 通过其S-adenosyl-l-methionine 结合袋相互作用抑制Mtr1，限制流感病毒复制。TFMT 能有效抑制病毒在小鼠体内的复制，毒性很小。
T9095	Necrostatin-34 2-{[3-cyano-4-(4-methylphenyl)-6-oxo-1,4	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	Necrostatin-34 (2-{[3-cyano-4-(4-methylphenyl)-6-oxo-1,4) 是一种 RIPK1 激酶抑制剂，通过在激酶结构域中占据一个独特的结合口袋，将 RIPK1 激酶稳定在非活性构象中。
T14978	CL-82198	MMP	Proteases/Proteasome
	CL-82198 是 MMP-13选择性抑制剂。它能够与 MMP-13 的整个 S1' 口袋结合，这是其对 MMP-13 选择性和对其他 MMP 缺乏抑制活性的基础。它可用于研究骨关节炎。
T27133	DCLX069 DCLX 069,DCLX-069	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 抑制剂，IC50值为 17.9 µM，对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。它可有效阻断乳腺癌、肝癌和急性髓性白血病细胞系中的细胞增殖。
T9103	BVDV-IN-1	DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	BVDV-IN-1 是一种牛病毒性腹泻病毒 (BVDV) 的非核苷抑制剂 (NNI)，EC50 为 1.8 μM。它直接与 BVDV RdRp 的疏水口袋结合，对耐 NNI 氨基硫脲 (TSC) 的 BVDV 具有抗病毒活性。
T12609	R-10015	LIM Kinase; Reverse Transcriptase	Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology
	R-10015 是一种高效选择性 LIMK 抑制剂，通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK，抑制人 LIMK1 的 IC50值为 38 nM。它还发挥广谱抗病毒作用，可用于 HIV 感染研究。
T8873	Bractoppin	Others; DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Others
	Bractoppin 是一种BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂，IC50为 74 nM。它优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。它减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募，进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。
T8931L	ICCB-19 hydrochloride ICCB-19 HCl（750621-52-4 free base）	Apoptosis; Others; Autophagy; RIP kinase	Apoptosis; Autophagy; NF-κB; Others
	ICCB-19 hydrochloride (ICCB-19 HCl) 是RIPK1激酶活性的间接抑制剂。它是一种 TRADD 抑制剂，可与 TRADD 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合，诱导自噬和长寿命蛋白质的降解。
T11807	L002	Others; Histone Acetyltransferase; STAT	Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Others; Stem Cells
	L002 是一种细胞可渗透的，可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂，IC50为 1.98 μM。它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活，有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。
T29111	VPC-13566	Androgen Receptor	Endocrinology/Hormones
	VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子，可有效抑制雄激素受体转录活性并从 BF3 口袋中置换出 BAG1L 肽。 VPC-13566 抑制各种前列腺癌细胞系的生长，并减少小鼠中 AR 依赖性前列腺癌异种移植肿瘤的生长。
T72055	FM04	P-gp	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	FM04 是一种具有口服活性和高效性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，EC50 值为 83 nM。FM04 可以与人P-gp核苷酸结合域2（NBD2）中的Q1193和I1115相互作用。从而破坏 R262-Q1081-Q1118 相互作用口袋并解偶联 ICL2-NBD2 相互作用，从而抑制 P-gp。FM04 可用于癌症和肿瘤的治疗。
T14322	ARP-100 MMP-2 Inhibitor III	MMP	Proteases/Proteasome
	ARP-100 (MMP-2 Inhibitor III) 是选择性基质金属蛋白酶MMP-2抑制剂 (IC50=12 nM)。它对 MMP-1 (>50 μM)，MMP-3 (4.5 μM)，MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。它与 MMP-2 的 S1＇口袋相互作用，并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。
T3157	COH29 RNR Inhibitor COH29	DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种口服可用的芳香族取代噻唑，是人类核糖核苷酸还原酶 (RNR) 的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制核糖核苷酸还原酶的IC50为 16 μM。
T23656	VUF11211 VUF-11211,VUF 11211
	VUF11211 is an effective antagonist of CXCR3 that acts by extending from the minor pocket into the major pocket of the transmembrane domains.
T24676	PS423 PS210AM,PS 210 AM,PS 423,PS210-AM,PS-423
	PS423 is a substrate-selective protein kinase PDK1 inhibitor that acts by binding to the PIF-pocket allosteric docking site.
T10374	ARS-1323-alkyne	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	ARS-1323-alkyne 是switch-II pocket (S-IIP)抑制剂，能够特异性报告活体细胞中 KRASG12C 核苷酸的状态。
T16120	MLT-748	Others	Others
	MLT-748 is an effective, selective, and allosteric MALT1 inhibitor. It binds MALT1 in the allosteric Trp580 pocket (IC50: 5 nM).
T28458	PS432 PS-432,PS 432
	PS432 is an allosteric inhibitor of atypical PKCs. PS432 targets the PIF-pocket resulting in significantly reduce tumor growth without side effects in mouse xenograft model.
T40978	Acrylodan
	Acrylodan, when subjected to thiol reactions, exhibits sensitivity to the dipolarity and dynamics of its surrounding binding pocket, specifically those surrounding Cys 34.
T24806	SMBA2 SMBA-2,NSC4436,NSC 4436,NSC-4436,SMBA 2
	SMBA2 is a Bax activator. It acts by specifically targeting the binding pocket at S184.
T41113	3BrB-PP1 3BrB-PP1
	3BrB-PP1 is an ATP-competitive analog that exhibits specific inhibitory activity towards protein kinase. It is effective in inhibiting protein kinase with mutations in the ATP-binding pocket, specifically the mutation of Thr97 within Sty1's ATP-binding pocket.
T39955	JNJ-67569762
	JNJ-67569762 is a selective BACE1 inhibitor targeting the S3 pocket ( IC 50 = 2.7 nM).
T23901	CM026 CM 026,CM-026
	CM026 is a selective aldehyde dehydrogenase 1A1 inhibitor that acts by binding within the aldehyde binding pocket of ALDH1A1 in an uncompetitive partial mode of inhibition.
T10446	BA-53038B	Others	Others
	BA-53038B is an HBV core protein allosteric modulator (CpAM), binding to the HAP pocket and modulating HBV capsid assembly in a distinct manner (EC50: 3.32 μM).
T68466	BI-207524
	BI-207524 is a novel NS5B Thumb Pocket 1 Inhibitor with Improved Potency for the Potential Treatment of Chronic Hepatitis C Virus Infection.
T39440	CXCL12 ligand 1
	CXCL12 ligand 1 is the first ligand of the sY12-binding pocket on chemokine CXCL12 .
T26343	YK5 YK 5,YK-5
	YK5 is an allosteric inhibitor pocket of Hsp70 and represents a previously unknown chemical tool to investigate cellular mechanisms associated with Hsp70.
T16119	MLT-747	Others	Others
	MLT-747 is an effective and allosteric inhibitor of MALT1. It binds MALT1 in the allosteric Trp580 pocket (IC50: 14 nM).
T71939	PS77
	PS77 is a Pkh inhibitor directed to the PIF-pocket with increased selectivity for C. albicans Pkh2.
T28389	PF-6422899 PF6422899,PF 6422899
	PF-6422899 irreversibly inhibits EGFR kinase activity by binding covalently to active-site cysteine residues in the ATP binding pocket of EGFR.
T24098	GP17 GP-17,GP 17
	GP17 is a type II kinase inhibitor of the IRE1α endoribonuclease that acts by targeting the ATP-binding pocket of IRE1α.
T24099	GP29 GP-29,GP 29
	GP29 is a Type II kinase inhibitor of the IRE1α endoribonuclease that acts by targeting the ATP-binding pocket of IRE1α.
T32500	L6Y TTR stabilizer L6
	L6Y is a transthyretin (TTR) stabilizer which binds to the T4 binding pocket of TTR and prevents the dissociation of TTR to monomer.
T71843	HPA-12
	HPA-12 is a novel potent inhibitor of cert, binding to the ceramide-binding pocket in the cert start domain

化合物

Cat.No: T8561

Target: APC

Cat.No: T16670

Target: PDK

Cat.No: T9627

Target: HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

Cat.No: T2301

Synonym: FHPI,SB202190

Target: Apoptosis, p38 MAPK, Autophagy

Cat.No: T8719

Target: Apoptosis, JAK, STAT

Cat.No: T23969

Target: Others

Cat.No: T15579

Synonym: 1-(3-ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2-ylidene)propan-2-one

Target: DYRK

Cat.No: T10533

Target: Ras

Cat.No: T1980

Target: BCL

Cat.No: T9079

Synonym: Apt-1

Target: Others

Cat.No: T8700

Target: Potassium Channel

K-Ras-PDEδ-IN-1

Cat.No: T8659

Target: PDE

Cat.No: T17205

Target: Others, FLT, TAM Receptor

Cat.No: T3163

Target: PDK

Cat.No: T10585

Synonym: CBT-101,PLB-1001

Target: c-Met/HGFR

Cat.No: T35694

Synonym: OD 36,OD 36 hydrochloride,OD-36

Target: ALK, RIP kinase

Trifluoromethyl-tubercidin

Cat.No: T67753

Target: Influenza Virus

Cat.No: T9095

Synonym: 2-{[3-cyano-4-(4-methylphenyl)-6-oxo-1,4

Target: RIP kinase

Cat.No: T14978

Target: MMP

Cat.No: T27133

Synonym: DCLX 069,DCLX-069

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T9103

Target: DNA/RNA Synthesis

Cat.No: T12609

Target: LIM Kinase, Reverse Transcriptase

Cat.No: T8873

Target: Others, DNA/RNA Synthesis

ICCB-19 hydrochloride

Cat.No: T8931L

Synonym: ICCB-19 HCl（750621-52-4 free base）

Target: Apoptosis, Others, Autophagy, RIP kinase

Cat.No: T11807

Target: Others, Histone Acetyltransferase, STAT

Cat.No: T29111

Target: Androgen Receptor

Cat.No: T72055

Target: P-gp

Cat.No: T14322

Synonym: MMP-2 Inhibitor III

Target: MMP

Cat.No: T3157

Synonym: RNR Inhibitor COH29

Target: DNA/RNA Synthesis

Cat.No: T23656

Synonym: VUF-11211,VUF 11211

Cat.No: T24676

Synonym: PS210AM,PS 210 AM,PS 423,PS210-AM,PS-423

ARS-1323-alkyne

Cat.No: T10374

Target: Ras

Cat.No: T16120

Target: Others

Cat.No: T28458

Synonym: PS-432,PS 432

Cat.No: T40978

Cat.No: T24806

Synonym: SMBA-2,NSC4436,NSC 4436,NSC-4436,SMBA 2

Cat.No: T41113

Synonym: 3BrB-PP1

Cat.No: T39955

Cat.No: T23901

Synonym: CM 026,CM-026

Cat.No: T10446

Target: Others

Cat.No: T68466

CXCL12 ligand 1

Cat.No: T39440

Cat.No: T26343

Synonym: YK 5,YK-5

Cat.No: T16119

Target: Others

Cat.No: T71939

Cat.No: T28389

Synonym: PF6422899,PF 6422899

Cat.No: T24098

Synonym: GP-17,GP 17

Cat.No: T24099

Synonym: GP-29,GP 29

Cat.No: T32500

Synonym: TTR stabilizer L6

Cat.No: T71843

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