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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T82683 Connexin mimetic peptide 40GAP27

Connexin mimetic peptide 40GAP27 是一种生物活性肽,对应于主要的血管连接蛋白Cx40第二个细胞外环的GAP27结构域(40Gap27)。该化合物在研究氧化应激所致的损伤以及间隙连接通讯机制中有应用。40Gap27能够在给药后减少内皮依赖性的内膜下平滑肌的超极化现象。
T82456 EPO mimetic peptide-1

EMP-1

EPO mimetic peptide-1 (EMP-1)为含20个氨基酸的多肽,该化合物具有促进细胞增殖、影响细胞周期以及诱导网织细胞产生的作用。
T82684 Connexin mimetic peptide 40,37GAP26

Connexin mimetic peptide 40,37GAP26是一种生物活性肽,对应Cx37和Cx40主要血管连接蛋白的胞外环GAP26结构域,命名基于Cx同源性为37,40Gap26。本化合物主要用于研究间隙连接对环吡嗪酸(CPA)通过啮齿动物髂动脉壁导致的内皮超极化扩散的影响。Cx37和Cx40形成的间隙连接斑块在内皮细胞中高度丰富,而Connexin mimetic peptide 40,37GAP26能抑制内膜下超极化。
T16276 NBD-556

HIV Protease Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
NBD-556是一种 CD4 模拟物,识别 HIV-1 包膜蛋白 gp120 并诱导 gp120 重组,类似于 CD4 结合,可阻断 gp120-CD4 的相互作用。
T11282 FGTI-2734

Transferase Metabolism
FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂,IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
T8655 SR-717

STING Immunology/Inflammation
SR-717 是一种 cGAMP 的类似物,一种非核苷类 STING 激动剂,可以诱导 STING 形成“封闭”的激活构象。SR-717 具有抗肿瘤活性,可以促进免疫细胞的激活以及抗原的交叉提呈。
T2099 ABT-737

Mitophagy; BCL; Autophagy Apoptosis; Autophagy
ABT737 是 BH3 模拟物,是Bcl-2、Bcl-xL 和Bcl-w 抑制剂,EC50分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。它诱导自噬,有研究急性髓系白血病的潜力。它还诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性。
T40612 Manganese(salen) chloride

EUK-8

Others Others
Manganese(salen) chloride (EUK-8) 是超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的一种模拟物,具有氧自由基清除性能。它可减轻内毒素血症猪的急性肺损伤。
T6275 Obatoclax Mesylate

Obatoclax,GX15-070,奥巴克拉甲磺酸盐

BCL; Parasite; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Microbiology/Virology
Obatoclax Mesylate (GX15-070) 是泛 BCL-2家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。它是 BH3 模拟物,具有抗癌和广谱抗寄生虫活性。它诱导自噬依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。
T6543 Indoximod

NLG-8189,Indoximod (NLG-8189),1-Methyl-D-tryptophan,吲哚莫德

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Metabolism
Indoximod (Indoximod (NLG-8189)) 是一种具有口服具有活力的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO) 途径抑制剂。它在调节 mTOR 中充当 Trp 模拟物。它是一种可用于癌症研究的免疫代谢佐剂。
T6763 Xevinapant

ARRY-334543,SM-406,AT406,Debio-1143

IAP Apoptosis
Xevinapant (Debio-1143) 是一种有效的 Smac 模拟物和 IAP 的拮抗剂,能够抑制 XIAP,cIAP1 和 cIAP2 蛋白,Ki 值分别为 66.4,1.9 和 5.1 nM。
T6495 EUK-134

EUK 134,乙基双亚氨基甲基愈创木酚锰氯化物

Beta Amyloid Neuroscience
EUK-134 是合成的超氧化物歧化酶和过氧化氢酶模拟物,可保护大鼠肾脏免受缺血再灌注引起的损伤。它作用于 H9C2 细胞,降低NF-κB 表达、MDA 水平和蛋白质羰基化。它是具有过氧化氢酶活性的超氧化物歧化酶 (SOD) 模拟物 (SODm)。它是保护有丝分裂的抗氧化剂。
T0825 Ebselen

SPI-1005,PZ-51,依布硒,CCG-39161

Phosphatase; Virus Protease; Calcium Channel; COX; HIV Protease Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome
Ebselen (CCG-39161) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物,是电压依赖性钙通道阻断剂。它抑制Mpro 和COVID-19病毒,是HIV-1衣壳 CTD 二聚化的抑制剂,具有抗炎、抗癌和抗氧化活性。
T3299 Xevinapant hydrochloride

AT-406 HCl,SM-406

Apoptosis; IAP Apoptosis
Xevinapant hydrochloride (AT-406 HCl) 是口服生物可利用的 Smac 模拟物,也是细胞凋亡蛋白抑制剂的拮抗剂。它在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白,诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解,并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。它在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
T19345 GP2-114

Others Others
GP2-114 是一种儿茶酚胺运动模拟剂 ,可用于研究冠状动脉疾病 (CAD)。
T7568 LM22A-4

Trk receptor Tyrosine Kinase/Adaptors
LM22A-4 是特异性的tyrosine kinase receptor B 激动剂,常用于研究神经系统疾病。
T37596 Terevalefim

c-Met/HGFR Tyrosine Kinase/Adaptors
Terevalefim 是干细胞生长因子的一种类似物,对c-Met 受体有选择性激活作用。
T27773L L-739750 2HCl

L-739750 2HCl(160141-08-2 Free base)

Transferase Metabolism
L-739750 2HCl 是一种有效的拟肽法尼基转移酶的抑制剂,是一种新型假肽模拟物,具有潜在的抗癌活性。
T12857 SC-52012

Others Others
SC-52012 是一种新型有效的纤维蛋白原受体 (fibrinogen receptor) 拮抗剂,是一种 RGD 模拟物,对血小板聚集有抑制作用。
T2080 LCL161

IAP Apoptosis
LCL161 是一种 SMAC 模拟物,可有效结合并抑制多种 IAP。它抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1的 IC50分别为 35 和 0.4 nM。
T8639 Phenibut (hydrochloride)

3-Amino-4-phenylbutyric acid hydrochloride,3-氨基-4-苯基丁酸盐酸盐

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Phenibut hydrochloride (3-Amino-4-phenylbutyric acid hydrochloride) 是 GABA-B 激动剂,口服有活性,可作用于 GABAB 受体,充当 GABA 类似物。它具有促智 (增强认知) 及抗焦虑的能力。
T21839L 10Panx Acetate

10Panx Acetate(955091-53-9 Free base)

Others Others
10Panx Acetate 是一种模拟抑制肽,可轻松且可逆地抑制 panx1 电流。
T14133 AEOL-10150 pentachloride

Others Others
AEOL-10150 pentachloride 是一种超氧化物歧化酶模拟物,也是一种金属卟啉催化抗氧剂,可保护肺免受辐射损伤。
T5192 Gap 26

Gap Junction Protein Cytoskeletal Signaling
Gap 26 是模拟肽,对应于连接蛋白 43 的残基 63-75,是间隙连接阻断剂。
T19428 Mito-TEMPO

Reactive Oxygen Species; Mitochondrial Metabolism Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
Mito-TEMPO 是一种线粒体靶向超氧化物歧化酶的模拟物。Mito-TEMPO 可以清除超氧化物和烷基自由基,防止线粒体的氧化、坏死和凋亡。
T24088 GGTI-2133

GGTI2133,GGTI 2133

Transferase Metabolism
GGTI-2133 是一种有效的仿肽基香叶基转移酶 I 型抑制剂(GGTase I),IC50值为38 nM。GGTI-2133 可抑制小鼠实验性哮喘中炎症细胞向气道的侵袭。
T5360 Eprotirome

伊罗替罗,KB2115

Thyroid hormone receptor(THR) Endocrinology/Hormones
Eprotirome (KB2115) 是一种肝脏选择性甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor, TR) 激动剂。它对 TRβ的亲和力略高于TRα。它降低了低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇的浓度,可用于研究血脂异常和肥胖症。
T16809 Rupintrivir

AG-7088,AG7088,Rupintrivirvr

Virus Protease; Antiviral Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
Rupintrivirvr (AG7088) 是一种选择性鼻病毒 (HRV) 3C 半胱氨酸蛋白酶的拟肽抑制剂,具有抗病毒活性和免疫调节活性。Rupintrivirvr 抑制 EV71 和 EV-D68 复制,可用于研究病毒感染。
T11438 GNE-1858

Others; MAPK MAPK; Others
GNE-1858 是高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1抑制剂,能够抑制野生型(IC50:1.9 nM)、活性模拟突变株 HPK1-TSEE (IC50:1.9 nM)、 HPK1-SA (IC50:4.5 nM)的活性。
T67733 BT44

Others Others
BT44是一种新的、第二代神经胶质细胞系衍生的神经营养因子模拟物,具有改善的生物活性,是治疗神经退行性疾病的先导化合物。
T74398 DATPT

Reactive Oxygen Species; Antibacterial Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB
DATPT 是一种小分子 12WLVSKF17 肽模拟分子。DATPT 抑制 SNX9-p47phox 相互作用,抑制活性氧和炎性细胞因子的产生。DATPT 具有抗炎和抗菌活性,通过减少 ATP 的产生发挥作用。DATPT 是治疗脓毒症的潜在化合物。
T38164 MnTBAP chloride

Mn(III)TBAP

MnTBAP chloride (Mn(III)TBAP) 是一种具有细胞渗透性的超氧化物歧化酶 (SOD) 模拟物和过氧亚硝酸盐清除剂,能使SOD-大肠杆菌的加倍时间减少了2倍。 MnTBAP chloride 通过上调 BMPR-II 和抑制 NFκB 信号传导展现抗炎作用。MnTBAP chloride 是一种锰卟啉配合物,具有抗氧化性能,具有用于研究慢性肾脏疾病 (CKDs) 纤维化反应的潜力。
T29067 Upacicalcet

PLS-240,SK-1403,AJT-240

Calcium Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Upacicalcet (AJT-240) 是一种静脉内拟钙剂,是一种可用于人血液透析的 SHPT, 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。 3 Upacicalcet 是钙敏感受体的正变构调节剂,可预防大鼠腺嘌呤诱导的继发性甲状旁腺功能亢进模型中的血管钙化和骨骼疾病。
T29067L Upacicalcet HCl

Upacicalcet HCl(1333218-50-0 Free base)

CaSR GPCR/G Protein
Upacicalcet HCl 是一种静脉内拟钙剂,通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet HCl 可用于治疗血液是一种新型继发性甲状旁腺功能亢进化合物,靶向钙敏感受体的氨基酸结合位点。
T34281 Relamorelin

BIM28131,RM 131,BIM-28131,BIM-28163,BIM 28163,BIM28163,BIM 28131

GHSR GPCR/G Protein
Relamorelin (RM-131)是一种具有选择性和有效性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,是一种有效的生长素释放肽模拟物,对 GHS-1a 受体具有很高的亲和力。Relamorelin 是一种具有中枢渗透性的五肽,可增加生长激素水平,加速胃排空,具有研究恶病质的潜力。
TP1565L1 Foxy-5 Ammonium Salt

Foxy-5 Ammonium Salt(881188-51-8 Free base)

Wnt/beta-catenin Cytoskeletal Signaling; Stem Cells
Foxy-5 Ammonium Salt是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 Ammonium Salt可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 Ammonium Salt在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
T7348 Imisopasem manganese

M40403,伊米帕锰

Others Others
Imisopasem manganese (M40403) is a manganese superoxide MnSOD non-peptidyl mimetic.
T34556 SC 55858

SC-55858,SC55858

SC 55858 is a superoxide dismutase mimetic.
T25847 NAEPA

NAEPA, an LPA mimetic, is a selective agonist of the lysophosphatidic acid-1 (LPA1) receptor.
TP1565 Foxy-5

Foxy-5 is a wnt5a peptide mimetic
T23810 BMX-001

MnTnBuOE-3-PyP 5+,manganese butoxyethyl pyridyl porphyrin,BMX001,manganese (III) ortho N-butoxyethylpyridylporphyrin

BMX-001 is a third-generation, cationic, lipophilic, manganese (Mn), and porphyrin-based mimetic of the human mitochondrial manganese superoxide dismutase (MnSOD). It also has antioxidant and potential chemoprotective activities.
T29722 AGN 191976

AGN 191976 is a novel thromboxane A2-mimetic.
T74165 Antibacterial agent 63

Antibacterialagent 63是一种化合物,由aztreonam和siderophore模拟物结合而成,具有针对革兰氏阴性细菌的抗菌活性。
T23797 Bis(diazoacetyl)butane

1,4-Bis-diazoacetylbutane,Supermutagen,1,4-Bis(diazoacetyl)butane,DAB (mutagen)

Bis(diazoacetyl)butane is a mutagen and traditionally related to radio-mimetic chemical mutagens due to the similarity of appearance of mutagenic action of this mutagen and physical mutagens. It also has anti-tumor and carcinogenic activity.
T70457 MDL-73669

MDL-73669 is a macrocyclic HIV-protease inhibitor that contains a difluorostatone peptide mimetic.
T27373 FR-181157

FR-181157 Free Base

FR-181157, a novel prostaglandin (PG) mimetic, shows high potency and agonist efficacy at the IP receptor and has good bioavailability.
T30998 COG1410

COG-1410,COG 1410

COG-1410 is an apolipoprotein E (apoE) peptide mimetic.
T33734 NS 11

NS-11,NS11

NS 11 is an RGD-nonpeptidic mimetic.
T25118 Avasopasem manganese

Avasopasem manganese is a drug candidate of superoxide dismutase mimetic.
T26789 BH3I-2'

BH3I2',BH3I 2'

BH3I-2' is a cell-permeable BH3 mimetic. BH3I-2' induces apoptosis by specifically preventing BH3 domain-mediated interactions between pro-apoptotic and anti-apoptotic members of the Bcl-2 family, thereby blocking the interaction between Bcl-x and Bak BH3 by targeting the Bcl-x binding pocket.

化合物

Connexin mimetic peptide 40GAP27
Cat.No: T82683
Synonym:
Target:
EPO mimetic peptide-1
Cat.No: T82456
Synonym: EMP-1
Target:
Connexin mimetic peptide 40,37GAP26
Cat.No: T82684
Synonym:
Target:
NBD-556
Cat.No: T16276
Synonym:
Target: HIV Protease
FGTI-2734
Cat.No: T11282
Synonym:
Target: Transferase
SR-717
Cat.No: T8655
Synonym:
Target: STING
ABT-737
Cat.No: T2099
Synonym:
Target: Mitophagy, BCL, Autophagy
Manganese(salen) chloride
Cat.No: T40612
Synonym: EUK-8
Target: Others
Obatoclax Mesylate
Cat.No: T6275
Synonym: Obatoclax,GX15-070,奥巴克拉甲磺酸盐
Target: BCL, Parasite, Autophagy
Indoximod
Cat.No: T6543
Synonym: NLG-8189,Indoximod (NLG-8189),1-Methyl-D-tryptophan,吲哚莫德
Target: Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Xevinapant
Cat.No: T6763
Synonym: ARRY-334543,SM-406,AT406,Debio-1143
Target: IAP
EUK-134
Cat.No: T6495
Synonym: EUK 134,乙基双亚氨基甲基愈创木酚锰氯化物
Target: Beta Amyloid
Ebselen
Cat.No: T0825
Synonym: SPI-1005,PZ-51,依布硒,CCG-39161
Target: Phosphatase, Virus Protease, Calcium Channel, COX, HIV Protease
Xevinapant hydrochloride
Cat.No: T3299
Synonym: AT-406 HCl,SM-406
Target: Apoptosis, IAP
GP2-114
Cat.No: T19345
Synonym:
Target: Others
LM22A-4
Cat.No: T7568
Synonym:
Target: Trk receptor
Terevalefim
Cat.No: T37596
Synonym:
Target: c-Met/HGFR
L-739750 2HCl
Cat.No: T27773L
Synonym: L-739750 2HCl(160141-08-2 Free base)
Target: Transferase
SC-52012
Cat.No: T12857
Synonym:
Target: Others
LCL161
Cat.No: T2080
Synonym:
Target: IAP
Phenibut (hydrochloride)
Cat.No: T8639
Synonym: 3-Amino-4-phenylbutyric acid hydrochloride,3-氨基-4-苯基丁酸盐酸盐
Target: GABA Receptor
10Panx Acetate
Cat.No: T21839L
Synonym: 10Panx Acetate(955091-53-9 Free base)
Target: Others
AEOL-10150 pentachloride
Cat.No: T14133
Synonym:
Target: Others
Gap 26
Cat.No: T5192
Synonym:
Target: Gap Junction Protein
Mito-TEMPO
Cat.No: T19428
Synonym:
Target: Reactive Oxygen Species, Mitochondrial Metabolism
GGTI-2133
Cat.No: T24088
Synonym: GGTI2133,GGTI 2133
Target: Transferase
Eprotirome
Cat.No: T5360
Synonym: 伊罗替罗,KB2115
Target: Thyroid hormone receptor(THR)
Rupintrivir
Cat.No: T16809
Synonym: AG-7088,AG7088,Rupintrivirvr
Target: Virus Protease, Antiviral
GNE-1858
Cat.No: T11438
Synonym:
Target: Others, MAPK
BT44
Cat.No: T67733
Synonym:
Target: Others
DATPT
Cat.No: T74398
Synonym:
Target: Reactive Oxygen Species, Antibacterial
MnTBAP chloride
Cat.No: T38164
Synonym: Mn(III)TBAP
Target:
Upacicalcet
Cat.No: T29067
Synonym: PLS-240,SK-1403,AJT-240
Target: Calcium Channel
Upacicalcet HCl
Cat.No: T29067L
Synonym: Upacicalcet HCl(1333218-50-0 Free base)
Target: CaSR
Relamorelin
Cat.No: T34281
Synonym: BIM28131,RM 131,BIM-28131,BIM-28163,BIM 28163,BIM28163,BIM 28131
Target: GHSR
Foxy-5 Ammonium Salt
Cat.No: TP1565L1
Synonym: Foxy-5 Ammonium Salt(881188-51-8 Free base)
Target: Wnt/beta-catenin
Imisopasem manganese
Cat.No: T7348
Synonym: M40403,伊米帕锰
Target: Others
SC 55858
Cat.No: T34556
Synonym: SC-55858,SC55858
Target:
NAEPA
Cat.No: T25847
Synonym:
Target:
Foxy-5
Cat.No: TP1565
Synonym:
Target:
BMX-001
Cat.No: T23810
Synonym: MnTnBuOE-3-PyP 5+,manganese butoxyethyl pyridyl porphyrin,BMX001,manganese (III) ortho N-butoxyethylpyridylporphyrin
Target:
AGN 191976
Cat.No: T29722
Synonym:
Target:
Antibacterial agent 63
Cat.No: T74165
Synonym:
Target:
Bis(diazoacetyl)butane
Cat.No: T23797
Synonym: 1,4-Bis-diazoacetylbutane,Supermutagen,1,4-Bis(diazoacetyl)butane,DAB (mutagen)
Target:
MDL-73669
Cat.No: T70457
Synonym:
Target:
FR-181157
Cat.No: T27373
Synonym: FR-181157 Free Base
Target:
COG1410
Cat.No: T30998
Synonym: COG-1410,COG 1410
Target:
NS 11
Cat.No: T33734
Synonym: NS-11,NS11
Target:
Avasopasem manganese
Cat.No: T25118
Synonym:
Target:
BH3I-2'
Cat.No: T26789
Synonym: BH3I2',BH3I 2'
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T8878 urolithin M6

尿石素M6,3,8,9,10-tetrahydroxy urolithin

Others Others
urolithin M6 (3,8,9,10-tetrahydroxy urolithin) 是一种由肠道微生物群产生的鞣花单宁代谢物,被确定为推定的没食子黄素模拟物。

天然产物

urolithin M6
Cat.No: T8878
Synonym: 尿石素M6,3,8,9,10-tetrahydroxy urolithin
Target: Others
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