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Eprotirome

Eprotirome

产品编号 T5360   CAS 355129-15-6
别名: 伊罗替罗, KB2115

Eprotirome (KB2115) 是一种肝脏选择性甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor, TR) 激动剂。它对 TRβ的亲和力略高于TRα。它降低了低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇的浓度,可用于研究血脂异常和肥胖症。

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Eprotirome Chemical Structure
Eprotirome, CAS 355129-15-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 218 现货
2 mg ¥ 297 现货
5 mg ¥ 497 现货
10 mg ¥ 788 现货
25 mg ¥ 1,580 现货
50 mg ¥ 2,490 现货
100 mg ¥ 3,990 现货
500 mg ¥ 8,490 现货
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产品目录号及名称: Eprotirome (T5360)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Eprotirome (KB2115), a synthetic thyroid hormone mimetic, is a thyroid hormone receptor agonist.
体内活性 In moderately overweight and hypercholesterolemic subjects Eprotirome (KB2115) was found to be safe and well tolerated and elicited up to a 40% lowering of total and LDL cholesterol after 14 days of treatment. Bile acid synthesis was stimulated without evidence of increased cholesterol production [1]. KB2115 treated mice exhibited increased fasting glucose, although KB2115 did not increase fasting insulin levels [2].
动物实验 A catheter was implanted into the right internal jugular vein before the hyperinsulinemic-euglycemic clamp. After recovery, mice were administered GC-1 (0.03 or 0.3 mg/kg), KB2115 (0.3 mg/kg) or T3 (0.06 mg/kg) via intraperitoneal injection for 10 days. On the day of the clamp experiment, conscious, overnight-fasted mice received a primed (10 μCi) and constant rate intravenous infusion (0.1 uCi/min) of [3-3H] glucose to measure basal glucose turnover. After 60–75 minutes of labeled glucose infusion, the hyperinsulinemic-euglycemic clamp was performed with continuous infusion of insulin (12 mU/kg/min) and variable infusion of 25% glucose to maintain euglycemia (~120 mg/dl). Blood samples were collected by tail bleeding (approximately every 10 min) to measure blood glucose concentrations [2].
别名 伊罗替罗, KB2115
分子量 487.14
分子式 C18H17Br2NO5
CAS No. 355129-15-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 30 mg/mL

DMSO: 90 mg/mL (184.75 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0528 mL 10.264 mL 20.528 mL 51.3199 mL
5 mM 0.4106 mL 2.0528 mL 4.1056 mL 10.264 mL
10 mM 0.2053 mL 1.0264 mL 2.0528 mL 5.132 mL
20 mM 0.1026 mL 0.5132 mL 1.0264 mL 2.566 mL
50 mM 0.0411 mL 0.2053 mL 0.4106 mL 1.0264 mL
100 mM 0.0205 mL 0.1026 mL 0.2053 mL 0.5132 mL

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1. Berkenstam A, et al. The thyroid hormone mimetic compound KB2115 lowers plasma LDL cholesterol and stimulates bile acid synthesis without cardiac effects in humans. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jan 15;105(2):663-7. 2. Martagón AJ, et al. The amelioration of hepatic steatosis by thyroid hormone receptor agonists is insufficient to restore insulin sensitivity in ob/ob mice. PLoS One. 2015 Apr 7;10(4):e201221987.
2-Thiouracil TR antagonist 1 Carbimazole DPC AJ1951 acetate MB-07811 Sobetirome 3,5-Diiodo-L-thyronine Taltirelin acetate

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Eprotirome 355129-15-6 Endocrinology/Hormones Thyroid hormone receptor(THR) THR inhibit KB 2115 伊罗替罗 Inhibitor KB-2115 KB2115 Thyroid Hormone Receptor inhibitor

 

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