Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂,IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 492 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,360 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,890 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 6,980 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,380 | 现货 |
产品描述 | FGTI-2734 is a dual farnesyl transferase (FT) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT-1) inhibitor, exhibiting IC50 values of 250 nM and 520 nM for FT and GGT-1, respectively. It effectively prevents the membrane localization of KRAS, addressing the issue of KRAS resistance and inhibiting the growth of mutant KRAS patient-derived pancreatic tumors. |
靶点活性 | FTase:250 nM , GGTase I:520 nM |
体外活性 | FGTI-2734 (3-30 μM; 72小时) 抑制HDJ2、RAP1A、KRAS和NRAS的蛋白质前脂化。同时,FGTI-2734 在RAS转化的小鼠NIH3T3细胞和突变型KRAS人类癌细胞中抑制KRAS的膜定位。此外,FGTI-2734 (1-30 μM; 72小时) 在MiaPaCa2、L3.6pl和Calu6细胞中诱导CASPASE-3和PARP裂解。 |
体内活性 | FGTI-2734(腹腔注射;100 mg/kg/每日,持续18至25天)特异性抑制突变型KRAS依赖的肿瘤生长,对于非突变型KRAS依赖的肿瘤则无影响。 |
分子量 | 510.63 |
分子式 | C26H31FN6O2S |
CAS No. | 1247018-19-4 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 50 mg/mL (97.92 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.9584 mL | 9.7918 mL | 19.5837 mL | 48.9591 mL |
5 mM | 0.3917 mL | 1.9584 mL | 3.9167 mL | 9.7918 mL | |
10 mM | 0.1958 mL | 0.9792 mL | 1.9584 mL | 4.8959 mL | |
20 mM | 0.0979 mL | 0.4896 mL | 0.9792 mL | 2.448 mL | |
50 mM | 0.0392 mL | 0.1958 mL | 0.3917 mL | 0.9792 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
FGTI-2734 1247018-19-4 Metabolism Transferase pancreatic patient-derived geranylgeranyl farnesyl inhibit Farnesyl Transferase mimetic Inhibitor membrane Ftase FGTI 2734 KRAS C-terminal transferase tumors localization FGTI2734 inhibitor