68
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T81743 | mTORC1-IN-1 | mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
mTORC1-IN-1(compound T1)为一种rapalog及选择性mTORC1抑制剂,调节细胞生长和代谢,与多种疾病如癌症相关。该化合物通过与FKBP12-FRB复合物结合(对接分数−11.6 kcal/mol)来靶向mTORC1。 | |||
T16156 |
MT 63-78
|
Apoptosis; AMPK; mTOR | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling |
MT 63-78 是一种有效的直接AMPK 激活剂,EC50为 25 μM。它诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡,通过抑制脂肪生成和mTORC1途径来阻止前列腺癌的生长,具有抗肿瘤作用。 | |||
T35343 |
MTI-31
MTI-31,LXI-15029 |
mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的,高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂,对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM,IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。 | |||
T4215 |
TCS-PIM-1-4a
5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮,SMI-4a |
Apoptosis; Pim | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂,可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1的活性。它可杀死多种髓样和淋巴样细胞系,IC50值为 0.8 μM 至 40 μM。 | |||
T6543 |
Indoximod
NLG-8189,Indoximod (NLG-8189),1-Methyl-D-tryptophan,吲哚莫德 |
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) | Metabolism |
Indoximod (Indoximod (NLG-8189)) 是一种具有口服具有活力的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO) 途径抑制剂。它在调节 mTOR 中充当 Trp 模拟物。它是一种可用于癌症研究的免疫代谢佐剂。 | |||
T2475 |
KU-0063794
|
mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
KU0063794 是一种特异性的,有效的 mTOR 抑制剂,能够抑制 mTORC1和 mTORC2,IC50值均约为 10 nM。 | |||
T6045 |
Torin 1
|
DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50为 3 nM。它抑制 mTORC1/2复合物的 IC50值在 2 和 10 nM 之间,还诱导自噬。 | |||
T2414 |
Torkinib
PP 242 |
Apoptosis; Mitophagy; PI3K; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Torkinib (PP 242) 是一种选择性,ATP 竞争型的mTOR 抑制剂,IC50为 8 nM。它也抑制mTORC1和mTORC2,IC50分别为 30 nM 和 58 nM。 | |||
T10413 |
Autogramin-1
|
mTOR; Autophagy | Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Autogramin-1可以有效抑制由饥饿诱导和 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 ,IC50分别为 0.17 μM 和 0.44 μM。 | |||
T14886 |
Cbz-B3A
|
mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Cbz-B3A 是一种具有现在性的 mTORC1 信号转导抑制剂,抑制 eIF4E 结合蛋白 1 (4EBP1) 的磷酸化并阻断 68% 的翻译。 | |||
T6319 |
OSI-027
ASP4786,OSI027 |
DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
OSI-027 (ASP4786) 是一种选择性、可口服和 ATP 竞争性的mTOR 激酶活性抑制剂,IC50为 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2,IC50分别为 22 nM 和 65 nM。 | |||
T12123 |
mTOR inhibitor-3
|
mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
mTOR inhibitor-3 是有效的 mTOR 抑制剂(Ki= 1.5 nM)。在细胞实验及体内实验中,mTOR inhibitor-3 均抑制 mTORC1 和 mTORC2。 | |||
T6730 |
WAY-600
6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶,WAY600 |
VEGFR; PI3K; Src; mTOR | Angiogenesis; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WAY-600 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争型的mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶,其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。 | |||
T36200 |
AZD 3147
|
mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
AZD 3147 是一种 mTORC 抑制剂,对 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 40.7 和 5.75 nM。 AZD 3147 对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 912、5495、9333 和 6310 nM。 | |||
T5472 |
PQR620
|
mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PQR620 是一种可透过血脑屏障的,具有口服活性的mTORC1/2选择性抑制剂。 | |||
T9013 |
Autogramin-2
tert-butyl 2-(4-isopropoxybenzamido)-6,7-dihydrothiazolo[5,4-c]pyridine-5(4H)-carboxylate |
Autophagy | Autophagy |
Autogramin-2 (tert-butyl 2-(4-isopropoxybenzamido)-6,7-dihydrothiazolo[5,4-c]pyridine-5(4H)-carboxylate) 有效抑制由饥饿诱导的自噬,IC50为 0.27 μM。它也抑制 Rapamycin,通过抑制 mTORC1 诱导的自噬,IC50为 0.14 μM。 | |||
T6731 |
WYE-354
4-[6-[4-[(甲氧羰基)氨基]苯基]-4-(4-吗啉基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶羧酸甲酯 |
Apoptosis; PI3K; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling |
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的mTOR 抑制剂,IC50为 5 nM。它抑制PI3Kα和PI3Kγ,IC50分别为 1.89 μM 和 7.37 μM,也抑制mTORC1和mTORC2。它在体外能诱导自噬激活。 | |||
T14552 |
Dactolisib Tosylate
BEZ235 Tosylate,NVP-BEZ 235 Tosylate |
PI3K; mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重激酶抑制剂,针对 PI3K 和mTOR。Dactolisib Tosylate 表现出对于PI3Kα, β, γ, δ的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 | |||
T16741 |
Rheb inhibitor NR1
|
mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂和选择性 mTORC1 抑制剂。Rheb inhibitor NR1 可抑制 T389pS6K1 的磷酸化,促进S473pAKT 的磷酸化。 | |||
T12270 |
NV-5138
|
mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
NV-5138 是一种具有选择性的、口服活性的脑内mTORC1激动剂,能够与 Sestrin2 结合。它是一种亮氨酸类似物。它可用于抗抑郁的生物研究。 | |||
T6732 |
WYE-687
N-[4-[4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]氨基甲酸甲酯 |
p38 MAPK; PI3K; Src; mTOR | Angiogenesis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WYE-687 是 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,其 IC50=7 nM。它能够抑制PI3Kα和PI3Kγ,IC50分别为 81 nM 和 3.11 μM。它能够抑制mTORC1和mTORC2活化。 | |||
T16567 |
PQR530
PQR-530 |
PI3K; mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PQR530 是一具有口服活性,种 ATP 竞争性的,可透过血脑屏障的 PI3K/mTORC1/2双重抑制剂,对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的Kd 为亚摩尔。它具有抗肿瘤作用。 | |||
T3514 |
CZ415
|
mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
CZ415 是高选择性的mTOR 抑制剂,其 pIC50=8.07。它对mTORC1和mTORC2复合体具有抑制作用。 | |||
T61831 |
NS1-IN-1
|
Influenza Virus | Microbiology/Virology |
NS1-IN-1 是一种有效的NS1抑制剂。NS1-IN-1 通过以 TSC1-TSC2 依赖性方式抑制 mTORC1 的活性来显示抗病毒活性。NS1-IN-1 降低病毒蛋白水平,有助于减少病毒复制。 | |||
T1961 |
Vistusertib
AZD2014 |
Apoptosis; Akt; PI3K; S6 Kinase; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP 竞争性的mTOR 抑制剂,IC50为 2.81 nM。它抑制mTORC1和mTORC2复合物。 | |||
T11191 |
EN6
|
Proton pump; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
EN6 是一种小分子体内自噬激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。它以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集体,这是额颞叶痴呆的病原体。它介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rags 分离,从而抑制 mTORC1 信号传导、增加溶酶体酸化和激活自噬。 | |||
T3541 |
CC-115
CC 115 |
DNA-PK; PI3K; mTOR | DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
CC-115 是一种双重 mTOR/DNA-PK 的抑制剂,IC50分别为 21 nM 和 13 nM,可阻断mTORC1和mTORC2信号通路。 | |||
T1927 |
CCT007093
|
Apoptosis; Phosphatase; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Metabolism |
CCT007093 是蛋白磷酸酶 1D(PPM1D Wip1)的抑制剂,IC50值为8.4 μM。Wip1 抑制可激活 mTORC1 通路,增强肝切除手术后肝细胞的增殖。 | |||
T6103 |
VS-5584
SB2343,VS 5584,VS5584 |
PI3K; mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
VS-5584 (SB2343) 是pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂。它能够阻断mTORC2和mTORC1。它能够抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。 | |||
T1970 |
Gedatolisib
PF-05212384,PKI-587 |
PI3K; mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Gedatolisib (PF-05212384) 是一种高效的双重 PI3Kα (IC50:0.4 nM),PI3Kγ (IC50:5.4 nM) 和 mTOR (IC50:1.6 nM)抑制剂。它在 mTOR 复合物mTORC1和mTORC2中同样有效。 | |||
T1861 |
Omipalisib
GSK458,GSK2126458 |
PI3K; mTOR; Autophagy | Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Omipalisib (GSK2126458) 是一种磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K) 的小分子吡啶磺酰胺抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。 | |||
T6030 |
XL388
|
P450; PI3K; mTOR | Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
XL388 是高效的、 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,其 IC50=9.9 nM。它能够抑制 mTORC1和 mTORC2。 | |||
T1859 |
AZD-8055
|
Apoptosis; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling |
AZD-8055 是一种选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1和 mTORC2。 | |||
T2706 |
Palomid 529
P529,SG 00529 |
Apoptosis; mTOR | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Palomid 529 (SG 00529) 是一种mTORC1和mTORC2复合体抑制剂,已用于研究治疗年龄相关性黄斑变性的试验。 | |||
T7014 |
Voxtalisib
XL765,SAR245409 |
DNA-PK; PI3K; mTOR | DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Voxtalisib (XL765) 是一种PI3K 抑制剂,抑制p110α,p110β,p110γ和p110δ。它抑制mTORC1和mTORC2,IC50s 分别为 160 和 910 nM。它也抑制 DNA-PK (其 IC50=150 nM) 和 mTOR (其 IC50=157 nM)。 | |||
T6510 |
GDC-0349
RG-7603 |
PI3K; mTOR; Autophagy | Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling |
GDC-0349 (RG-7603) 是一种ATP 竞争性的选择性mTOR 抑制剂,Ki 值为 3.8 nM。它对 PI3Kα 和其他 266 种激酶的抑制作用是 790 倍,可抑制mTORC1和mTORC2复合体。 | |||
T3351 |
Onatasertib
CC223,CC 223,CC-223 |
Apoptosis; c-Fms; DNA-PK; FLT; PI3K; mTOR | Angiogenesis; Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Onatasertib (CC223) 是一种口服有效的mTOR 激酶抑制剂,抑制mTOR 激酶,IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。 | |||
T2235 |
Dactolisib
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]苯基]丙腈,BEZ235,NVP-BEZ235 |
ATM/ATR; PI3K; mTOR; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 mTORC1和 mTORC2,作用于 p110α/γ/δ/β和 mTOR,IC50分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。 | |||
T6143 |
PI-103
PI103,PI 103 |
Apoptosis; DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2,IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬,还抑制 DNA-PK,IC50为 2 nM。 | |||
T6346 |
WYE-132
WYE 125132,WYE125132,WYE-125132 |
Apoptosis; mTOR | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling |
WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂,IC50为 0.19±0.07 nM。它抑制 mTORC1和 mTORC2。 | |||
T9533 |
BC-LI-0186
4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide |
Others | Others |
BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) 是选择性抑制亮氨酸 tRNA 合成酶与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D 相互作用(IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的特性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长,能够用于肺癌的相关研究。 | |||
T6883 |
Samotolisib
GTPL8918,LY3023414 |
DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下,有效抑制mTORC1/2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR,IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验。 | |||
T2265 |
Bimiralisib
5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine,PQR309,PI3K-IN-2 |
Others; PI3K; S6 Kinase; mTOR | MAPK; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Bimiralisib (PI3K-IN-2) 是一种有效的,可渗透脑的 mTOR/PI3K 抑制剂,是一种 mTORC1和 mTORC2抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ和 mTOR,IC50分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。 | |||
T39959 |
RMC-6272
RM-006,RMC-6272 |
||
RMC-6272 (RM-006) is a bi-steric inhibitor that selectively targets mTORC1, displaying potent and selective (> 10-fold) inhibition over mTORC2. Compared to Rapamycin, RMC-6272 demonstrates enhanced inhibition of mTORC1 and induces increased cell death in TSC2 null tumors. | |||
T30441 |
BI-860585
BI860585 |
||
BI-860585 is an inhibitor of Raptor-Mammalian Target of Rapamycin (mTOR) Complex 1 (mTOR Complex 1; mTORC1) and rictor-mTOR Complex 2 (mTOR Complex 2; mTORC2), with potential Anti-tumor activity. | |||
T28439 |
PP30
PP 30,PP-30 |
||
PP30 is an inhibitor of mTORC1 and mTORC2. It is selective within the PI3K family, inhibiting other PI3Ks only at high concentrations. | |||
T74283 | RMC-4627 | ||
RMC-4627是一种选择性的mTORC1抑制剂,可激活4EBP1并抑制肿瘤生长。 | |||
T11328 |
FT-1518
|
mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
FT-1518 ,exhibits antitumor activity, is a new generation selective, potent and oral bioavailable mTORC1 and mTORC2 inhibitor. | |||
T60265 | NV-5138 hydrochloride | ||
NV-5138 hydrochloride 是一种亮氨酸类似物,是一个具有选择性和口服活性的脑内的mTORC1的激动剂,可与 Sestrin2 结合。NV-5138 hydrochloride 可用于抗抑郁的研究。 | |||
T36089 |
RMC-5552
|
||
RMC-5552 is a potent and selective inhibitor of mTORC1. RMC-5552 inhibits phosphorylation of mTORC1 pS6K and p4EBP1 with IC50s of 0.14 nM and 0.48 nM, respectively. RMC-5552 has anti-cancer activity. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T1537 |
Rapamycin
Sirolimus,AY 22989,雷帕霉素,NSC-2260804 |
Others; Endogenous Metabolite; Antibiotic; mTOR; Autophagy; Antifungal | Autophagy; Metabolism; Microbiology/Virology; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物,是一种 mTOR 抑制剂,具有特异性(HEK293 细胞:IC50=0.1 nM)。Rapamycin 具有免疫抑制活性,并能诱导自噬。 | |||
T3395 |
Timosaponin AIII
Filiferin B,知母皂苷 A-III,AneMarsaponin A3,Timosaponin A3 |
AChE; mTOR | Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Timosaponin AIII (Timosaponin A3) 是一种乙酰胆碱酯酶活性抑制剂,其IC50=35.4 μM。 | |||
T6354 |
(+)-Usnic acid
D-Usnic Acid,松萝酸,(+)-Usniacin,(+)-地衣酸 |
Antiviral; Antibacterial; mTOR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
(+)-Usnic acid (D-Usnic Acid) 是地衣中的二苯并呋喃衍生物,可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋,抑制 mTORC1/2的活性。它诱导自噬,有抗菌和抗肿瘤活性。 |