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VS-5584

产品编号 T6103 CAS 1246560-33-7

别名: SB2343, VS 5584, VS5584

VS-5584 (SB2343) 是pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂。它能够阻断mTORC2和mTORC1。它能够抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。

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VS-5584, CAS 1246560-33-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 281	现货
2 mg	￥ 413	现货
5 mg	￥ 747	现货
10 mg	￥ 970	现货
25 mg	￥ 1,670	现货
50 mg	￥ 2,490	现货
100 mg	￥ 3,730	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 822	现货

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纯度: 98.41%

纯度: 97.82%

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产品描述	VS-5584 (SB2343) is a pan-PI3K/mTOR kinase inhibitor.
靶点活性	mTOR:3.4 nM, PI3Kγ:3.0 nM, PI3Kα:2.6 nM, PI3Kβ:21 nM, PI3Kδ:2.7 nM
体外活性	VS-5584 is an ATP-competitive inhibitor which selectively inhibits PI3K/mTOR signaling with equivalent low nanomolar potency against all human Class I PI3K isoforms and mTOR kinase. VS-5584 is approximately 10-fold selective for cancer stem cells with an EC50 of 15 nM in HMLE breast cancer cells. VS-5584 preferentially decreases CD44Hi/CD24Lo cells in an HMLER immortalized mammary cancer cell line. In SUM159 cells, VS-5584 effectively eliminates the cancer stem cell side population. [1] A large human cancer cell line panel screen (436 lines) reveals broad antiproliferative sensitivity and that cells harboring mutations in PI3KCA are generally more sensitive toward VS-5584 treatment. In the FLT3-ITD harboring MV4-11 cells, VS-5584 blocks pAkt (S473) and pAkt (T308) with IC50 of 12 and 13 nM, respectively. The IC50 of VS-5584 for pS6 (S240/244), pAkt (S473), and pAkt (T308) are 20, 23, and 15 nM, respectively. [2]
体内活性	In mice bearing triple negative breast cancer tumors, oral dosing of VS-5584 decreases tumor cancer stem cells and induces tumor regression in taxane-resistant models. [1] In a PTENnull human prostate PC3 xenograft model, treatment with VS-5584 leads to significant tumor growth inhibition (TGI) of 79% and 113% for 11 and 25 mg/kg, respectively. In a FLT3-ITD AML xenograft model, VS-5584 treatment induces dose-dependent inhibition of tumor growth (28% for 3.7 mg/kg and 76% for 11 mg/kg). [2]
激酶实验	In vitro mTOR kinase assays : The reaction mixture consisted of the following components in 10 μL assay buffer (50 mM Hepes pH 7.5, 10 mM MgCl 2, 3 mM MnCl 2, 1 mM EGTA, 2 mM DTT, 0.01%Tween-20): 0.10 μg/mL of in-house generated mTOR enzyme, 0.05 μM ULight-eIF4E-binding protein 1 (Thr37/46) peptide and 10 μM ATP. The mixture is incubated for 60 min at room temperature. 10 μL of Detection mixture consisted of 16 mM EDTA, 0.004 mM Eu-W1024-labeled Anti-Phospho-eIF4E-binding protein 1-(Thr37/46) antibody and 1X LANCE? Detection Buffer is then added and incubated for 60 min.
细胞实验	CellTiter-Glo assay(Only for Reference)

别名	SB2343, VS 5584, VS5584
分子量	354.41
分子式	C17H22N8O
CAS No.	1246560-33-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 3 mg/mL (8.46 mM)

DMSO: 66 mg/mL (186.2 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.8216 mL	14.108 mL	28.2159 mL	70.5398 mL
Ethanol / DMSO	5 mM	0.5643 mL	2.8216 mL	5.6432 mL	14.108 mL
DMSO	10 mM	0.2822 mL	1.4108 mL	2.8216 mL	7.054 mL
	20 mM	0.1411 mL	0.7054 mL	1.4108 mL	3.527 mL
	50 mM	0.0564 mL	0.2822 mL	0.5643 mL	1.4108 mL
	100 mM	0.0282 mL	0.1411 mL	0.2822 mL	0.7054 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. JA Pachter, et al. Molecular Targets and Cancer Therapeutics, 2012, abstract 405. 2. Hart S, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(2), 151-161.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VS-5584 1246560-33-7 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K mTOR Phosphoinositide 3-kinase inhibit SB2343 SB-2343 Inhibitor SB 2343 VS 5584 VS5584 Mammalian target of Rapamycin inhibitor

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