Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
PQR530 是一具有口服活性,种 ATP 竞争性的,可透过血脑屏障的 PI3K/mTORC1/2双重抑制剂,对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的Kd 为亚摩尔。它具有抗肿瘤作用。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 476 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,160 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,660 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,320 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,880 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 6,960 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,280 | 现货 |
产品描述 | PQR530 is a highly potent dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor. PQR530 inhibited protein kinase B (PKB, pSer473) and ribosomal protein S6 (pS6, pSer235/236) phosphorylation with IC50 values of 0.07 μM. It also showing antitumor activity. |
靶点活性 | mTOR:0.33 nM (Kd), PI3Kγ:10 nM (Kd), PI3Kα:0.84 nM (Kd), PI3Kβ:6.1 nM (Kd), PI3KC2β:100 nM (Kd), PI3Kδ:11 nM (Kd) |
体外活性 | PQR-530 inhibits all PI3K isoforms and mTOR complexes C1/2 potently and selectively. PQR-530 inhibits protein kinase B (PKB, pSer473) and ribosomal protein S6 (pS6, pSer235/236) phosphorylation (IC50: 0.07 μM in A2058 melanoma cells). PQR-530 displays inhibitory activity against the growth of 44 cancer cell lines (mean GI50: 426 nM)[1]. |
别名 | PQR-530 |
分子量 | 407.42 |
分子式 | C18H23F2N7O2 |
CAS No. | 1927857-61-1 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 25 mg/mL (61.36 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.4545 mL | 12.2723 mL | 24.5447 mL | 61.3617 mL |
5 mM | 0.4909 mL | 2.4545 mL | 4.9089 mL | 12.2723 mL | |
10 mM | 0.2454 mL | 1.2272 mL | 2.4545 mL | 6.1362 mL | |
20 mM | 0.1227 mL | 0.6136 mL | 1.2272 mL | 3.0681 mL | |
50 mM | 0.0491 mL | 0.2454 mL | 0.4909 mL | 1.2272 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
PQR530 1927857-61-1 PI3K/Akt/mTOR signaling mTOR PI3K Inhibitor PQR-530 Phosphoinositide 3-kinase PQR 530 inhibit Mammalian target of Rapamycin inhibitor