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PQR530

PQR530

产品编号 T16567   CAS 1927857-61-1
别名: PQR-530

PQR530 是一具有口服活性,种 ATP 竞争性的,可透过血脑屏障的 PI3K/mTORC1/2双重抑制剂,对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的Kd 为亚摩尔。它具有抗肿瘤作用。

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PQR530 Chemical Structure
PQR530, CAS 1927857-61-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 476 现货
5 mg ¥ 1,160 现货
10 mg ¥ 1,660 现货
25 mg ¥ 3,320 现货
50 mg ¥ 4,880 现货
100 mg ¥ 6,960 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,280 现货
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产品目录号及名称: PQR530 (T16567)
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参考文献
产品描述 PQR530 is a highly potent dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor. PQR530 inhibited protein kinase B (PKB, pSer473) and ribosomal protein S6 (pS6, pSer235/236) phosphorylation with IC50 values of 0.07 μM. It also showing antitumor activity.
靶点活性 mTOR:0.33 nM (Kd), PI3Kγ:10 nM (Kd), PI3Kα:0.84 nM (Kd), PI3Kβ:6.1 nM (Kd), PI3KC2β:100 nM (Kd), PI3Kδ:11 nM (Kd)
体外活性 PQR-530 inhibits all PI3K isoforms and mTOR complexes C1/2 potently and selectively. PQR-530 inhibits protein kinase B (PKB, pSer473) and ribosomal protein S6 (pS6, pSer235/236) phosphorylation (IC50: 0.07 μM in A2058 melanoma cells). PQR-530 displays inhibitory activity against the growth of 44 cancer cell lines (mean GI50: 426 nM)[1].
别名 PQR-530
分子量 407.42
分子式 C18H23F2N7O2
CAS No. 1927857-61-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (61.36 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4545 mL 12.2723 mL 24.5447 mL 61.3617 mL
5 mM 0.4909 mL 2.4545 mL 4.9089 mL 12.2723 mL
10 mM 0.2454 mL 1.2272 mL 2.4545 mL 6.1362 mL
20 mM 0.1227 mL 0.6136 mL 1.2272 mL 3.0681 mL
50 mM 0.0491 mL 0.2454 mL 0.4909 mL 1.2272 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Denise Rageot, et al. Abstract 140: Discovery and biological evaluation of PQR530, a highly potent dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor. Cancer Res 2017;77(13 Suppl).
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) Copanlisib dihydrochloride PI5P4Ks-IN-2 I-OMe-Tyrphostin AG 538 PI-828 GDC0084 PIK-294 PI3K/HDAC-IN-1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
激酶抑制剂库 抗癌活性化合物库 抑制剂库 PI3K/Akt/mTOR 化合物库 血管生成库 抗肥胖化合物库 口服活性化合物库 抗癌化合物库 HIF-1化合物库 代谢化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PQR530 1927857-61-1 PI3K/Akt/mTOR signaling mTOR PI3K Inhibitor PQR-530 Phosphoinositide 3-kinase PQR 530 inhibit Mammalian target of Rapamycin inhibitor

 

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