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抑制剂 & 化合物

3

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11993	MEK inhibitor	MEK	MAPK
	MEK inhibitor is a potent MEK inhibitor with antitumor potency.
T28012	MEK-IN-4	MEK	MAPK
	MEK-IN-4 是一种 MEK 抑制剂，可用于研究炎症性疾病和癌症。
T6843	GDC-0623 G-868,GDC0623,RG 7421,MEK inhibitor 1	Apoptosis; MEK	Apoptosis; MAPK
	GDC-0623 (RG 7421) 是一种 ATP 竞争性的MEK1抑制剂，Ki 值为 0.13 nM。它对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50值为 7 nM，而对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50值为 42 nM。
T40206	MEK4 inhibitor-1 MEK4 inhibitor-1
	MEK4 inhibitor-1 is a newly developed compound specifically designed to inhibit the activity of MEK4, a key enzyme involved in pancreatic adenocarcinoma, with an IC 50 value of 61 nM.
T2508	Binimetinib ARRY-438162,ARRY-162,MEK162	MEK; Autophagy	Autophagy; MAPK
	Binimetinib (ARRY-162) 是一种可口服的选择性 MEK1/2抑制剂，抑制MEK 的IC50为 12 nM。
T6152	PD318088	MEK	MAPK
	PD318088 是非 ATP 竞争性的MEK1/2变构抑制剂，是 PD184352 的结构类似物。它在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合，可用于癌症研究。
T6785	BI-847325	Apoptosis; MEK; Aurora Kinase	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK
	BI847325是MEK 和极光激酶 (AK)的一种选择性双重抑制剂，对人类MEK2和AK-C 的IC50值分别为4和15 nM。
T6692	TAK-733 TAK733,TAK 733	MEK	MAPK
	TAK-733 是选择性 MEK 抑制剂，IC50为 3.2 nM。
T2708	SL327 SL 327,SL-327	MEK; DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; MAPK
	SL327 是能通过血脑屏障运输的选择性 MEK1/2 抑制剂，IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。
T21295	BIX02189 BIX 02189	ERK; MEK	MAPK
	BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂，IC50分别为 1.5 和 59 nM。
T21635	PD184161	MEK	MAPK
	PD 184161 是一种口服有效的，时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂，IC50为10-100 nM。它诱导抑郁样行为，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。
T2623	PD98059 PD 98059	ERK; Aryl Hydrocarbon Receptor; MEK; Autophagy	Autophagy; Immunology/Inflammation; MAPK
	PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。
T6971	Ro 5126766 CH5126766,Avutometinib,VS-6766,RO5126766	Raf; MEK	MAPK
	Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK/RAF 抑制剂，抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。
T2443	CI-1040 PD 184352	Apoptosis; MEK	Apoptosis; MAPK
	CI-1040 (PD 184352) 是一种有口服活性的高度特异性MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的IC50值为 17 nM 。
T7610	GW284543 UNC10225170	MEK	MAPK
	GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的MEK5抑制剂，可降低 pERK5，并下调内源性 MYC 蛋白。
T6189	Mirdametinib PD325901,PD0325901	Apoptosis; MEK; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; MAPK
	Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM)，具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。
T21980	PD 198306	MEK	MAPK
	PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。
T5412	RO4987655 CH4987655,RG7167	MEK	MAPK
	RO4987655 (RG7167) 是一种具有口服活性和高选择性的 MEK 抑制剂，抑制MEK1/MEK2，IC50为 5.2 nM。
T76556	MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1
	MEK1Derived Peptide Inhibitor 1，一种肽抑制剂，以IC50值30 μM抑制MEK1激活ERK2。适用于细胞渗透性研究。
T1144L	Lidocaine Hydrochloride hydrate	EGFR; Sodium Channel	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂，具有抗炎作用。
T6218	Selumetinib ARRY-142886,司美替尼,AZD6244	Apoptosis; ERK; MEK	Apoptosis; MAPK
	Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的MEK1/2抑制剂，抑制 MEK1 的IC50为14 nM。它抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
T6083	AZD8330 ARRY-424704,ARRY-704	ERK; MEK	MAPK
	AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂，IC50为 7 nM。
T6760	APS-2-79 hydrochloride APS-2-79 HCl,APS-2-79	MEK; MAPK	MAPK
	APS-2-79 hydrochloride (APS-2-79 HCl) 是一种 KSR 依赖性的MEK 拮抗剂，可与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的KSR2。它与 KSR 结合可将 KSR 处于非活性状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断 Ras-MAPK 信号通路。
T62079	MEK4 inhibitor-2
	MEK4 inhibitor-2 是一种新型的抗胰腺癌的MEK4抑制剂，其IC50值为 83 nM。
T0468	Lidocaine Lignocaine,Alphacaine,Xylocaine,利多卡因	Apoptosis; ERK; NF-κB; MEK; Sodium Channel; Histamine Receptor	Apoptosis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; NF-κB
	Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。
T76557	Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1
	Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是MEK1Derived Peptide Inhibitor 1 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制ERK 的激活，IC50为 10 μM。
T6223	U0126-EtOH U0126 Ethanol,U0126	Mitophagy; Influenza Virus; MEK; Autophagy	Autophagy; MAPK; Microbiology/Virology
	U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。
T2125	Trametinib GSK1120212,曲美替尼,JTP-74057	Apoptosis; MEK; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; MAPK
	Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。
T2378	RGB-286638 free base	GSK-3; MEK; JAK; CDK	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。
T3623	Cobimetinib 可美替尼,考比替尼,RG7420,XL518,GDC-0973	Apoptosis; MEK	Apoptosis; MAPK
	Cobimetinib (GDC-0973) 是一种可口服的 MEK1选择性抑制剂，抑制MEK1的IC50为4.2 nM。
T1144	Lidocaine hydrochloride Lidocaine HCL,盐酸利多卡因,Lignocaine hydrochloride,Xyloneural,Lidothesin	Apoptosis; ERK; NF-κB; MEK; Sodium Channel	Apoptosis; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; NF-κB
	Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
T6131	Pimasertib AS703026,MSC1936369B,N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺,SAR 245509	MEK	MAPK
	Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1/2抑制剂，可用于癌症研究。
T6636	Refametinib BAY 86-97661,瑞法替尼//瑞美替尼,BAY 869766,RDEA119	MEK	MAPK
	Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1/MEK2变构抑制剂，IC50分别为 19 和 47 nM。
T20168	Aurothiomalate sodium 金硫丁二钠,Myocrisin,Myocrisine,Miochrysin,Sodium aurothiomalate,Myochrysine,gold sodium thiomalate	Others; PKC	Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Others
	Aurothiomalate sodium (Miochrysin) 是一种选择性的致癌 PKCι信号传导抑制剂，可抑制肿瘤细胞增殖。它是一种硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂，也是一种抗风湿剂。
T5857	Trametinib (DMSO solvate) Trametinib DMSO solvate,GSK-1120212 (DMSO solvate),Trametinib dimethyl sulfoxide,JTP-74057 (DMSO solvate)	Apoptosis; MEK	Apoptosis; MAPK
	Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate)) 是一种口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50分别为 2 nM。它还能激活自噬，诱导凋亡。
T9321	zapnometinib ATR-002,3,4-difluoro-2-(2-chloro-4-iodophenylaMino)-benzoic acid,PD0184264,2-(2-chloro-4-iodoanilino)-3,4-difluorobenzoic acid	Influenza Virus; MEK; Antibacterial	MAPK; Microbiology/Virology
	Zapnometinib (ATR-002) 是 CI-1040 的活性代谢物，是一种 MEK 抑制剂，IC50值为 5.7 nM，有抗流感病毒的抗病毒和抗菌活性。
T21332	U0126 U 0126,U-0126	Mitophagy; MEK; Autophagy	Autophagy; MAPK
	U0126 是一种有效的特异性非竞争性 MAP 激酶抑制剂，抑制 MEK-1 和 MEK-2，IC50 值分别为 0.07 和 0.06 μM。 U0126 抑制自噬和线粒体自噬。
T22677	Cobimetinib racemate Cobimetinib (racemate),考比替尼 (外消旋体)	MEK	MAPK
	Cobimetinib racemate (Cobimetinib (racemate)) 是 Cobimetinib 的外消旋体，是一种选择性 MEK 抑制剂。
T4178	NSC 80538	Others	Others
	NSC 80538 是多重 HTS 检测中 MEK Kinase PB1 Domains 的抑制剂。
T12697	Refametinib R enantiomer RDEA119 R enantiomer,Refametinib R enantiomer,BAY 869766 R enantiomer	MEK	MAPK
	Refametinib R enantiomer (RDEA119 R enantiomer) 是一种 MEK 抑制剂，EC50为 2.0-15 nM。Refametinib R enantiomer 具有抗癌活性，可用于研究癌症。
T9460	iMDK	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	iMDK 是PI3K 抑制剂，能够抑制生长因子MDK。它能够与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌，而不会伤害正常细胞和小鼠。
T6419	BMS-536924 HY-10262,胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂,BMS 536924,CS-0117	Apoptosis; FAK; MEK; IGF-1R; Src	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂，IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。
T2327	Pelitinib 培利替尼,EKB-569,WAY-EKB 569	EGFR; Raf; MEK; Src	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK/ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。
T23484	U0124	Others	Others
	Inactive analog of U0126(MEK-1/2 inhibitor), used as a negative control
T15193	EBI-1051	MEK	MAPK
	EBI-1051 is a highly potent and orally efficacious inhibitor of MEK (IC50: 3.9 nM).
T71816	CInQ-03
	CInQ-03 is a novel and specific MEK inhibitor both in vitro and in vivo.
T71629	G-38963
	G-38963 is a potent and highly specific MEK inhibitor (MEKi).
T10675	MEK-IN-1	MEK	MAPK
	MEK-IN-1 is a MEK inhibitor.
T73364	MEK-IN-5
	MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
T16100	Balamapimod MKI 833	Integrin	Cytoskeletal Signaling
	Balamapimod is a reversible inhibitor of Ras/Raf/MEK. It also has a potential anti-tumor activity.

化合物

MEK inhibitor

Cat.No: T11993

Target: MEK

Cat.No: T28012

Target: MEK

Cat.No: T6843

Synonym: G-868,GDC0623,RG 7421,MEK inhibitor 1

Target: Apoptosis, MEK

MEK4 inhibitor-1

Cat.No: T40206

Synonym: MEK4 inhibitor-1

Cat.No: T2508

Synonym: ARRY-438162,ARRY-162,MEK162

Target: MEK, Autophagy

Cat.No: T6152

Target: MEK

Cat.No: T6785

Target: Apoptosis, MEK, Aurora Kinase

Cat.No: T6692

Synonym: TAK733,TAK 733

Target: MEK

Cat.No: T2708

Synonym: SL 327,SL-327

Target: MEK, DNA/RNA Synthesis

Cat.No: T21295

Synonym: BIX 02189

Target: ERK, MEK

Cat.No: T21635

Target: MEK

Cat.No: T2623

Synonym: PD 98059

Target: ERK, Aryl Hydrocarbon Receptor, MEK, Autophagy

Cat.No: T6971

Synonym: CH5126766,Avutometinib,VS-6766,RO5126766

Target: Raf, MEK

Cat.No: T2443

Synonym: PD 184352

Target: Apoptosis, MEK

Cat.No: T7610

Synonym: UNC10225170

Target: MEK

Cat.No: T6189

Synonym: PD325901,PD0325901

Target: Apoptosis, MEK, Autophagy

Cat.No: T21980

Target: MEK

Cat.No: T5412

Synonym: CH4987655,RG7167

Target: MEK

MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1

Cat.No: T76556

Lidocaine Hydrochloride hydrate

Cat.No: T1144L

Target: EGFR, Sodium Channel

Cat.No: T6218

Synonym: ARRY-142886,司美替尼,AZD6244

Target: Apoptosis, ERK, MEK

Cat.No: T6083

Synonym: ARRY-424704,ARRY-704

Target: ERK, MEK

APS-2-79 hydrochloride

Cat.No: T6760

Synonym: APS-2-79 HCl,APS-2-79

Target: MEK, MAPK

MEK4 inhibitor-2

Cat.No: T62079

Cat.No: T0468

Synonym: Lignocaine,Alphacaine,Xylocaine,利多卡因

Target: Apoptosis, ERK, NF-κB, MEK, Sodium Channel, Histamine Receptor

Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1

Cat.No: T76557

Cat.No: T6223

Synonym: U0126 Ethanol,U0126

Target: Mitophagy, Influenza Virus, MEK, Autophagy

Cat.No: T2125

Synonym: GSK1120212,曲美替尼,JTP-74057

Target: Apoptosis, MEK, Autophagy

RGB-286638 free base

Cat.No: T2378

Target: GSK-3, MEK, JAK, CDK

Cat.No: T3623

Synonym: 可美替尼,考比替尼,RG7420,XL518,GDC-0973

Target: Apoptosis, MEK

Lidocaine hydrochloride

Cat.No: T1144

Synonym: Lidocaine HCL,盐酸利多卡因,Lignocaine hydrochloride,Xyloneural,Lidothesin

Target: Apoptosis, ERK, NF-κB, MEK, Sodium Channel

Cat.No: T6131

Synonym: AS703026,MSC1936369B,N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺,SAR 245509

Target: MEK

Cat.No: T6636

Synonym: BAY 86-97661,瑞法替尼//瑞美替尼,BAY 869766,RDEA119

Target: MEK

Aurothiomalate sodium

Cat.No: T20168

Synonym: 金硫丁二钠,Myocrisin,Myocrisine,Miochrysin,Sodium aurothiomalate,Myochrysine,gold sodium thiomalate

Target: Others, PKC

Trametinib (DMSO solvate)

Cat.No: T5857

Synonym: Trametinib DMSO solvate,GSK-1120212 (DMSO solvate),Trametinib dimethyl sulfoxide,JTP-74057 (DMSO solvate)

Target: Apoptosis, MEK

Cat.No: T9321

Synonym: ATR-002,3,4-difluoro-2-(2-chloro-4-iodophenylaMino)-benzoic acid,PD0184264,2-(2-chloro-4-iodoanilino)-3,4-difluorobenzoic acid

Target: Influenza Virus, MEK, Antibacterial

Cat.No: T21332

Synonym: U 0126,U-0126

Target: Mitophagy, MEK, Autophagy

Cobimetinib racemate

Cat.No: T22677

Synonym: Cobimetinib (racemate),考比替尼 (外消旋体)

Target: MEK

Cat.No: T4178

Target: Others

Refametinib R enantiomer

Cat.No: T12697

Synonym: RDEA119 R enantiomer,Refametinib R enantiomer,BAY 869766 R enantiomer

Target: MEK

Cat.No: T9460

Target: PI3K

Cat.No: T6419

Synonym: HY-10262,胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂,BMS 536924,CS-0117

Target: Apoptosis, FAK, MEK, IGF-1R, Src

Cat.No: T2327

Synonym: 培利替尼,EKB-569,WAY-EKB 569

Target: EGFR, Raf, MEK, Src

Cat.No: T23484

Target: Others

Cat.No: T15193

Target: MEK

Cat.No: T71816

Cat.No: T71629

Cat.No: T10675

Target: MEK

Cat.No: T73364

Cat.No: T16100

Synonym: MKI 833

Target: Integrin

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TMS2181	trans-Zeatin (E)-Zeatin,玉米素	ERK; MEK; Endogenous Metabolite	MAPK; Metabolism
	trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素，可抑制紫外线诱导的MEK/ERK 的活化，在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。
T7030	anemarsaponin B 知母皂苷B,知母皂苷 B	p38 MAPK; NF-κB; MEK; COX; NO Synthase	Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; NF-κB
	Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷，可降低iNOS 和COX-2的蛋白和 mRNA 水平，减少促炎细胞因子的表达和产生。它通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制NF-κB 的 p65 亚基的核转位，还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 的磷酸化。
T2836	Isorhamnetin 3-methylquercetin,3'-Methylquercetin,Isorhamnetol,异鼠李素,3'-Methoxyquercetin	MEK; PI3K; Endogenous Metabolite	MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮，可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。

天然产物

Cat.No: TMS2181

Synonym: (E)-Zeatin,玉米素

Target: ERK, MEK, Endogenous Metabolite

anemarsaponin B

Cat.No: T7030

Synonym: 知母皂苷B,知母皂苷 B

Target: p38 MAPK, NF-κB, MEK, COX, NO Synthase

Cat.No: T2836

Synonym: 3-methylquercetin,3'-Methylquercetin,Isorhamnetol,异鼠李素,3'-Methoxyquercetin

Target: MEK, PI3K, Endogenous Metabolite

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