101
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Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T39727 |
ERα degrader-2
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ERK | MAPK |
ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂,具有抗癌活性,抑制 ERα,对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。 | |||
T18605 |
PROTAC ERα Degrader-2
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Others | Others |
PROTAC ERα Degrader-2 comprises a cIAP1 ligand binding group, a linker and an estrogen receptor α (ERα) binding group. PROTAC ERα Degrader-2 is an ERα degrader. Maximal ERα degradation at 30 μM concentration in human mammary tumor MCF7 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1]. | |||
T18636 |
PROTAC ERα Degrader-1
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Others | Others |
PROTAC ERα Degrader-1 is a chemical compound. It consists of a ubiquitin E3 ligase binding group, a linker, and a protein binding group. This compound serves as a degrader of estrogen receptor-alpha (ERα). | |||
T17940 |
Estrone-N-O-C1-amido
ERα ligand 1 |
Others | Others |
Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) is an estrogen ligand derived from Estrone that specifically binds to estrogen receptor α (ERα). Through a linker, Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) forms a complex with the cIAP1 ligand Bestatin, leading to the creation of SNIPER[1]. | |||
T64026 |
ERα antagonist 1
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ERα antagonist 1 是选择性的、有效的、共价雌激素受体 α (ERα)拮抗剂。ERα antagonist 1 能够将 MCF-7 细胞的细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导其凋亡 (apoptosis)。 | |||
T63922 | ERα degrader 5 | ||
ERα degrader 5 是一种口服具有活力的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂,能够作用于 ERα (EC50: 1.1 nM)。ERα degrader 5 在体内显示抗肿瘤效果。 | |||
T78676 |
ERα degrader 6
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Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
ERα degrader6(Compound 31q)是一种ERα降解剂,其KI值为75 nM。该化合物还能以IC50 37.7 nM的浓度抑制ARO。ERα degrader6在MCF-7肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长,可用于乳腺癌研究。 | |||
T74375 | PROTAC ERα Y537S degrader-1 | ||
PROTACERαY537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTACERαY537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。 | |||
T22767 |
ER 50891
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Retinoid Receptor | Metabolism |
ER-50891是一种强效的视黄酸受体α(RARα)拮抗剂。ER-50891能减少全价视黄酸的抑制作用并恢复骨形态生成蛋白2诱导的成骨细胞分化。 | |||
T79736 |
14-3-3σ/ERα stabilizer-1
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Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
14-3-3σ/ERα stabilizer-1 (Compound 181) 是一种针对14-3-3σ/ERα的共价稳定剂,主要应用于分子胶研究领域。 | |||
T70188 |
ER-34122
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Lipoxygenase | Metabolism |
ER-34122,一种新型可口服的双重 5-脂氧合酶/环氧合酶抑制剂,在花生四烯酸诱导的耳部炎症模型中具有强大的抗炎活性。 | |||
T15241 |
ER-000444793
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Others; Mitochondrial Metabolism | Metabolism; Others |
ER-000444793 是一种线粒体通透性转换孔开放抑制剂。它能够抑制 mPTP,IC50=2.8 μM。 | |||
T40842 |
ER-Tracker Green
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ER-Tracker Green (ERTG) 是一种细胞通透性活细胞染色剂,用于活细胞成像。ER-Tracker Green 激发波长为 504 nm,发射波长为 511 nm。 | |||
T38787 | ER176 | ||
ER176 is a novel PET radioligand utilized for the visualization of 18 kDa translocator protein (TSPO), a neuroinflammation biomarker, marking the advancement in imaging technology. | |||
T2544 |
Bazedoxifene acetate
醋酸巴多昔芬,WAY-TES 424,TSE 424,WAY-140424 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂,能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ,可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6/GP130蛋白相互作用抑制剂,可用于研究胰腺癌。 | |||
T69617 |
ER-67880
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ER-67880 is a novel and potent microtubule inhibitor with potential anticancer activity. | |||
T79382 |
ER degrader 6
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Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
ER degrader 6 (compound 35s) 是高效的雌激素受体 (ER)α降解剂,作用机制为通过抑制微管蛋白聚合破坏微管网络。该化合物能抑制肿瘤生长,并展现出较低的毒性特性。 | |||
T63675 |
ER degrader 1
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ER degrader 1 是雌激素受体 (ER) 的有效降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 1 对癌症疾病表现出研究潜力。 | |||
T74856 | ER degrader 4 | ||
ER degrader 4,一种选择性且口服活性的雌激素受体(estrogen receptor)降解剂,展现出抗肿瘤活性。 | |||
T69090 |
ER-805751
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ER-805751 is a potent proteasome inhibitor. | |||
T70031 | ER-38925 | ||
ER-38925 is a retinoic acid receptor (rar) subtype α-selective agonist | |||
T78641 | ER-27319 | Syk | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ER-27319为吖啶酮衍生物,高效选择性抑制SYK,阻断其酪氨酸磷酸化和活性。本化合物阻止抗原刺激下人及大鼠肥大细胞释放过敏介质,IC50约为10 μM,适用于过敏性疾病研究。 | |||
T74221 | ER degrader 2 | ||
ER degrader 2 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 2 具有研究癌症疾病的潜力。 | |||
T74857 | ER degrader 5 | ||
ER degrader 5 是一种有效的 estrogen receptor(ER)降解剂。ER degrader 5 具有抗增殖活性。ER degrader 5 可以用于乳腺癌研究。 | |||
T79383 |
ER degrader 7
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ER degrader 7 (Compound 35t) 是一种既能降解ERα又能降解ERβ的化合物。该化合物具有抑制微管蛋白聚合的功能,并能有效降低多种细胞系(包括MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G与T47D Y537S)的细胞活性,相应IC50s值分别为0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。此外,ER degrader 7 对乳腺癌肿瘤生长同样有抑制作用。 | |||
T78102 |
ER 50891 quarterhydrate
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ER 50891 quarterhydrate为效效的视黄酸受体α(RARα)拮抗剂,可显著削弱ATRA对BMP 2诱导成骨细胞生成的抑制效果。 | |||
T69601 |
ER272
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ER272 is a natural PKC activator, inducing hippocampal neurogenesis. | |||
T74222 |
ER degrader 3
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ER degrader 3 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 3 具有研究癌症疾病的潜力。 | |||
T82450 | ER proteostasis regulator-1 | ||
ER proteostasis regulator-1 (化合物481) 是高效的内质网蛋白稳态调节剂,其在阿尔茨海默病与糖尿病研究领域显示出潜在应用价值。 | |||
T62818 | LSD1/ER-IN-1 | ||
LSD1/ER-IN-1 (compound 11g) 是一种有效的 ER 和 LSD1 抑制剂,能够作用于 LSD1 (IC50: 1.55 μM)。LSD1/ER-IN-1 能够高亲和力的选择 Erα 蛋白,α/β 比为 7.11。LSD1/ER-IN-1 对 MCF-7 乳腺癌细胞表现出良好的抗增殖效果 (IC50: 8.79 μM)。 | |||
T74376 |
PROTAC ER Degrader-10
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PROTACER Degrader-10 是一种有效的PROTACER 降解剂,可用于癌症研究。 | |||
T6404 |
Bazedoxifene hydrochloride
Bazedoxifene HCl,盐酸巴多昔芬,TSE-424 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424) 是一种 IL-6/GP130蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。它也是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于研究骨质疏松症。 | |||
T3975 |
AZD9496
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Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
AZD9496 是口服有效的选择性雌激素受体降解剂,是一种选择性的雌激素受体拮抗剂(IC50:0.28 nM)。 | |||
T16566 |
Propyl pyrazole triol
PPT |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Propyl pyrazole triol (PPT) 是雌激素受体 α(ERα)选择性激动剂。它对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 比雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 高 410 倍。 | |||
T5633 |
H3B-5942
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Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
H3B-5942 是不可逆的、选择性的、可口服的雌激素受体共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型ERα失活,能够抑制 ERα 的目标基因GREB1的表达。它具有抗癌活性,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤作用。 | |||
T13443 |
(R)-Equol
(+)-Equol,R-雌马酚 |
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
(R)-Equol ((+)-Equol) 是一种 ERα (Ki:27.4 nM) 和 Erβ (Ki:15.4 nM) 激动剂。 | |||
T13674 |
Elacestrant
依拉司群,RAD1901 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。 | |||
T10239 |
Acolbifene
阿考比芬,EM-652,SCH 57068 |
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
Acolbifene (SCH 57068) 是一种选择性雌激素受体拮抗剂,对雌二醇诱导的 ERα 和 ERβ 转录活性的 IC50 分别为 2 nM 和 0.4 nM。 Acolbifene 显示出抗癌特性。 | |||
T13675 |
Elacestrant dihydrochloride
RAD1901 dihydrochloride |
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),能够作用于 ERα (IC50:48 nM) 和 ERβ (IC50:870 nM)。 | |||
T26537 |
AC-186
AC186,AC 186 |
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
AC-186 是一种非甾体雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,对 ERβ 和 ERα 的亲和力不同,对 ERβ的 EC50 为 6 nM ,对 ERα 的 EC50 为 5000 nM。AC-186 具有神经保护活性,可用于研究帕金森病。 | |||
T23540 |
Y134
Y 134 |
Estrogen Receptor/ERR; Others | Endocrinology/Hormones; Others |
Y134 是一种雌激素受体的抑制剂,具有 选择性和具有口服活性,对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性,Ki 分别为 0.09 nM 和11.31 nM。 Y134 对 ERα 的选择性比对 ERβ 高 121.1 倍。 Y134 对雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖具有抑制作用。 | |||
T6533 |
Hexestrol
Bibenzyl,4,4'-(1,2-二乙基亚乙基)二苯酚,Hexanoestrol,meso-Hexestrol,Hexestrofen |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Hexestrol (Hexanoestrol) 是非甾体合成雌激素,对雌激素受体ERα和ERβ的Ki=均为 0.06 nM。它可增加牛的体重,也可用于雌激素缺乏引起的疾病的研究。 | |||
T12832 |
Amcenestrant
SAR439859 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。 | |||
T15788 |
LSZ-102
LSZ102 |
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
LSZ-102是一种有效和选择性的雌激素受体降解剂(IC50 = 0.2 nM),可用于有关ERα阳性乳腺癌的研究。 | |||
T39980 |
ErSO
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Others | Others |
ErSO 是一种通过 ERα 受体的,预期未折叠蛋白反应 (UPR) 的特异性激活剂。 ErSO 可用于抗癌研究。 | |||
T22794 |
G36
G-36 |
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
G36是一种细胞可渗透的G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30)的非甾体拮抗剂。G36抑制17β-雌二醇或GPER 选择性激动剂G-1的激活(IC50分别为112和165 nM)。G36对ERα或ERβ均无可检测的结合活性。G36通过GPER 阻断由雌激素触发的PI3K 的激活或钙动员,并且它通过雌激素或G-1而不是通过EGF 抑制ERK 的激活。 | |||
T38894 |
IHVR-17028
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Influenza Virus; Glucosidase | Metabolism; Microbiology/Virology |
IC50 为 0.24 μMIHVR-17028 是一种有效的广谱的 ER α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase?I) 抑制剂,IC50 为 0.24 μM,具有抗病毒活性。 IHVR-17028 对 BVDV、TCRV 和 DENV 具有抑制作用, EC50 分别为0.4 μM、0.26 μM 和0.3 μM。IHVR-17028 可用于研究传染病。 | |||
T4388 |
PHTPP
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Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
PHTPP 是选择性的雌激素受体 β 拮抗剂,其选择性比 ERα 高 36 倍。 | |||
T16923 |
SPP-86
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c-RET | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SPP-86 是有效的、选择性的RET 酪氨酸激酶抑制剂,其IC50=8 nM。它能够抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。 | |||
T2250 |
DY131
DY 131,GSK 9089,DY-131 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Smo | Endocrinology/Hormones; Stem Cells |
DY131 (DY-131) 是选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂,对 ERRα,ERα 和 ERβ 无效。它对Smo 的信号传导具有抑制作用。 |