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ER 50891

ER 50891

产品编号 T22767   CAS 187400-85-7

ER-50891是一种强效的视黄酸受体α(RARα)拮抗剂。ER-50891能减少全价视黄酸的抑制作用并恢复骨形态生成蛋白2诱导的成骨细胞分化。

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ER 50891 Chemical Structure
ER 50891, CAS 187400-85-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,960 现货
5 mg ¥ 4,650 现货
10 mg ¥ 6,320 现货
25 mg ¥ 9,530 现货
50 mg ¥ 12,800 现货
100 mg ¥ 17,300 现货
500 mg ¥ 34,700 现货
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产品目录号及名称: ER 50891 (T22767)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 ER-50891 is a potent retinoic acid receptor alpha (RARα) antagonist. er-50891 reduces the inhibitory effect of allosteric retinoic acid and restores osteoblast differentiation induced by bone morphogenetic protein 2.
体外活性 ER-50891 significantly antagonized the inhibition of ATRA and enhanced the total cell metabolic activity and proliferation of preosteoblasts. Dose-dependent assays show ER-50891 could also rescue ATRA inhibited OCN expression and mineralization with or without the induction of BMP. ER-50891 also suppressed the ALP activity that was synergistically enhanced by BMP and ATRA. Neither ATRA, nor ER-50891 or their combination significantly affected the level of BMP-induced phosphorylated Smad1/5. The antagonist of RARα, ER-50891 could significantly attenuate ATRA's inhibitive effects on BMP 2-induced osteoblastogenesis.[3]
分子量 432.51
分子式 C29H24N2O2
CAS No. 187400-85-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 38.7 mg/mL (90.0 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3121 mL 11.5604 mL 23.1209 mL 57.8021 mL
5 mM 0.4624 mL 2.3121 mL 4.6242 mL 11.5604 mL
10 mM 0.2312 mL 1.156 mL 2.3121 mL 5.7802 mL
20 mM 0.1156 mL 0.578 mL 1.156 mL 2.8901 mL
50 mM 0.0462 mL 0.2312 mL 0.4624 mL 1.156 mL

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1. Batran RZ, et al. New quinolone derivatives as neuropeptide S receptor antagonists: Design, synthesis, homology modeling, dynamic simulations and modulation of Gq/Gs signaling pathways. Bioorg Chem. 2021;111:104817. 2. Kyzer JL, et al. Investigation of selective retinoic acid receptor alpha antagonist ER-50891 and related analogs for male contraception [published online ahead of print, 2023 May 8]. Arch Pharm (Weinheim). 2023;e2300031. 3. Wang S, et al. The Antagonist of Retinoic Acid Receptor α, ER-50891 Antagonizes the Inhibitive Effect of All-Trans Retinoic Acid and Rescues Bone Morphogenetic Protein 2-Induced Osteoblastogenic Differentiation. Drug Des Devel Ther. 2020;14:297-308. 4. Sun W, et al. All-trans retinoic acid and human salivary histatin-1 promote the spreading and osteogenic activities of pre-osteoblasts in vitro. FEBS Open Bio. 2020;10(3):396-406.
Bigelovin Cecropin B acetate K-8012 Ch55 LE135 AR7 AC-261066 Liarozole

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

ER 50891 187400-85-7 Metabolism Retinoid Receptor ER50891 ER-50891 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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