Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,180 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 2,230 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 3,390 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 5,420 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 7,380 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 9,980 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,730 | 现货 |
产品描述 | Amcenestrant (SAR439859) is an orally active, nonsteroidal and selective degrader of estrogen receptor (SERD). SAR439859 is a potent antagonist of ER (with an EC50 of 0.2 nM for ERα degradation). |
靶点活性 | ERα:0.2 nM (EC50) |
体外活性 | 在体内,SAR439859 对多种BC(乳腺癌)细胞系和患者源异种移植瘤显现出强大的抗肿瘤活性,包括那些携带ERα(雌激素受体α)突变的模型[1]。 |
体内活性 | SAR439859(口服;2.5-25 mg/kg;每日两次,连续30天)对肿瘤生长抑制效果显著,并在25 mg/kg/BID剂量下展现肿瘤退化现象[1]。T1/2在不同物种之间存在变异(小鼠为1.98小时,大鼠为4.13小时,狗为9.80小时)[1]。 |
别名 | SAR439859 |
分子量 | 554.48 |
分子式 | C31H30Cl2FNO3 |
CAS No. | 2114339-57-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 125 mg/mL (225.44 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.8035 mL | 9.0175 mL | 18.0349 mL | 45.0873 mL |
5 mM | 0.3607 mL | 1.8035 mL | 3.607 mL | 9.0175 mL | |
10 mM | 0.1803 mL | 0.9017 mL | 1.8035 mL | 4.5087 mL | |
20 mM | 0.0902 mL | 0.4509 mL | 0.9017 mL | 2.2544 mL | |
50 mM | 0.0361 mL | 0.1803 mL | 0.3607 mL | 0.9017 mL | |
100 mM | 0.018 mL | 0.0902 mL | 0.1803 mL | 0.4509 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Amcenestrant 2114339-57-8 Endocrinology/Hormones Estrogen Receptor/ERR Estrogen/progestogen Receptor breast SAR439859 Inhibitor degradation antitumor cancer SERD inhibit cross-resistance degrader SAR 439859 Orally SAR-439859 nonsteroidal inhibitor