keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂,具有抗癌活性,抑制 ERα,对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。
产品描述 | ERα degrader-2 is a selective and potent estrogen receptor (SERD) degrader with anticancer activity, inhibits ERα, and has an EC50 value for estrogen receptor degradation of 0.3 nM.ERα degrader-2 can be used for the prevention and treatment of HER-positive breast cancer. |
靶点活性 | ERα:4.6 nM |
体外活性 | 在 MCF-7 细胞中,ERα degrader-2(0.01-40 nM)降低了 ERα 的表达,但即使在较高的生化浓度下也没有完全降解 ERα。 |
体内活性 | ERα degrader-2(口服给药;2-6 mg/kg;每日一次;21天)在小鼠体内表现出明显的肿瘤生长抑制[1]。ERα degrader-2(口服灌胃;2 mg/kg;单剂量)具有比AZD9496更好的药代动力学性质,血浆暴露(AUC)为16073.7 h*ng/mL,半衰期为12.1小时,口服可用率为80.5%[1]。 |
分子量 | 492.53 |
分子式 | C29H27F3N2O2 |
CAS No. | 2235396-63-9 |
keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
ERα degrader-2 2235396-63-9 MAPK ERK ERα degrader2 ERalpha degrader-2 ERα degrader 2 ERa degrader-2 Inhibitor inhibitor inhibit