161
13
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T14881 |
CB1 antagonist 2
AM4113 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB1 antagonist 2 (AM4113) 是一种 caimabinoid 1 拮抗剂,在体内抑制 CB1 的IC50值为 25.5 nM。 | |||
T10694 |
CB1 inverse agonist 1
MRL-650 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB1 inverse agonist 1 (MRL-650) 是一种具有口服活性和选择性的 CB1 激动剂。 CB1 和 CB2 的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。 CB1 inverse agonist 1 显示出厌食作用。 | |||
T5996 |
CB1-IN-1
DBPR211,1-(2,4-二氯苯基)-N-1-哌啶基-4-[[(1-吡咯烷基磺酰基)氨基]甲基]-5-[5-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙炔基]-2-噻吩基]-1H-吡唑-3-甲酰胺 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB1-IN-1 (DBPR211) 是新型的外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R 的Ki 分别为0.3 nM 和 21 nM。 | |||
T62761 |
CB1 agonist 1
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB1 agonist 1 是一种有效的 CB1 激动剂,对 CB1 受体的 pIC50 值为 5.7。CB1 agonist 1可以用于研究大脑失调、疼痛和炎症。 | |||
T10510 |
CB1 antagonist 1
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB1 antagonist 1 is a CB1 receptor antagonist, used in the research of obesity and metabolic syndrome, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders, and gastrointestinal disorders, psychosis, and cardiovascular. | |||
T62411 | CB1/2 agonist 4 | ||
CB1/2 agonist 4 (compound 24) 是一种 CB1 完全激动剂 (EC50: 15.09 nM) ,也是一种 CB2 部分激动剂 (EC50: 1.16 nM)。CB1/2 agonist 4 具有显著的抗伤害感受活性,也能够激活大麻素和TRPV1受体 (IC50: 0.8 μM, EC50: 0.12 μM)。 | |||
T62468 | CB1/2 agonist 1 | ||
CB1/2 agonist 1 是一种有效的、能够透过血脑屏障的 CB1/2 激动剂,能够作用于 CB1R (EC50: 56.15 nM) 和 CB2R (EC50: 11.63 nM)。CB1/2 agonist 1 能够降低谷氨酸释放,并减少 LPS 诱导的小胶质细胞活化,具有抗炎和镇痛活性。CB1/2 agonist 1 具有潜力进行多发性硬化症的研究。 | |||
T61736 | CB1/2 agonist 3 | ||
CB1/2 agonist 3 (compound 52), a potent non-selective cannabinoid ligand, is a competitive agonist for the CB1/CB2 receptors. It exhibits CB1/CB2 agonistic activity by binding to the human CB1 and CB2 receptors, with Ki values of 5.9 nM and 3.5 nM, respectively [1]. | |||
T62180 |
CB1/2 agonist 2
|
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CB1/2 agonist 2 (compound 23) 是一种有效的非选择性大麻素 (cannabinoid) 配体,其Ki 分别为 3.5 nM 和 1.2 nM。CB1/2 agonist 2 是一种 CB1 的完全激动剂,也是 CB2 竞争性反向激动剂。CB1/2 agonist 2 表现出抗伤害效果。 | |||
T72395 |
CB1 inverse agonist 2
|
||
CB1inverse agonist 2 是一种口服有效的大麻素受体 CB1反向激动剂。CB1inverse agonist 2 在小鼠模型中,能有效抑制 CP55940 导致的体温失温和厌食情况。 | |||
T61609 |
CB1-IN-2
|
||
CB1-IN-2 (Compound 4g) is a potent and selective inhibitor of the CB1 receptor, exhibiting an IC50 value of 0.644 μM. This compound possesses the ability to penetrate the blood-brain barrier and has the potential to induce central nervous system (CNS) side effects similar to Rimonabant [1]. | |||
T8511 |
TM38837
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Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
TM38837 是外周选择性大麻素受体1型受体拮抗剂。它减少精神病副作用的倾向。它对大脑的渗透率有限,以降低或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。 | |||
T9466 |
RTICBM-189
|
Others | Others |
RTICBM-189 是可透过血脑屏障的大麻素 1 型受体变构调节剂,在 Ca2+动员试验中pIC50为 7.54,对 hCB1和 mCB1的 pIC50分别为 5.29 和 6.25。 | |||
T9687 |
MAGL-IN-4
His121 ARG57 |
Lipase | Metabolism |
MAGL-IN-4 (His121 ARG57) 是选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的、可逆的单酰基甘油脂肪酶抑制剂,IC50=6.2 nM。它主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油水平来增强内源性大麻素信号。 | |||
T12306 |
OMDM-5
|
Cannabinoid Receptor; Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
OMDM-5 是有效的、选择性的anandamide 细胞摄取抑制剂,Ki 为 4.8 μM。它是VR1 (TRPV1)激动剂,EC50为 75 nM,显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的弱配体活性 (Ki=4.9 μM)。 | |||
T2264 |
AM281
1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
AM281 是选择性CB1受体拮抗剂,IC50=9.91 nM。它抑制 CB2 受体,IC50=13000 nM。 | |||
T12302 |
OMDM-1
(Z)-N-[(2S)-1-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]octadec-9-enamide |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
OMDM-1 ((Z)-N-[(2S)-1-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]octadec-9-enamide) 是有效选择性的代谢稳定 anandamide 细胞摄取抑制剂,Ki=为2.4 μM。 | |||
T61989 |
CB1R antagonist 1
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB1R antagonist 1是一种有效的 CB1R 拮抗剂,可用于研究与神经系统相关的疾病。 | |||
T61562 |
CB1R Allosteric modulator 3
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cAMP; Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB1R Allosteric modulator 3 是一种有效的 CB1R 调制剂。CB1R Allosteric modulator 3 抑制 cAMP 和 β-Arrestin ,可用于研究肥胖和尼古丁成瘾。 | |||
T78763 |
ABCB1-IN-1
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ABCB1-IN-1 (compound 3) 为高效ABCB1抑制剂,可诱导细胞凋亡。含1-苯甲基咪唑基团,其对Colo205与Colo320细胞系展现出的IC50分别为1.26 μM与2.21 μM。 | |||
T60203 |
INCB13739
|
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INCB13739是一种具有口服活性、高效、选择性及组织特异性的11β-HSD1抑制剂,对11β-HSD1酶的IC50为3.2 nM,对11β-HSD1 PBMC的IC50为1.1 nM。适用于2型糖尿病(T2DM)和肥胖的研究。 | |||
T71768 | CB10-277 | ||
CB10-277 is a synthetic derivative of dimethylphenyl-triazene related to dacarbazine, with antineoplastic properties. Related to the agent dacarbazine, CB10-277 is converted in vivo to a monomethyl triazene form that alkylates DNA, resulting in inhibition of DNA replication and repair; in addition, this agent may act as a purine analogue, resulting in inhibition of DNA synthesis, and may interact with protein sulfhydryl groups. | |||
T10695 | CB1151 | Others | Others |
CB1151 is a 20-epi analogue of 1,25 dihydroxyvitamin D3 with anti-tumor effects. It inhibits MCF-7 cell growth (IC50: 0.82 nM). | |||
T61371 | CB1R Allosteric modulator 4 | ||
CB1R Allosteric modulator 4 is an effective and positive modulator of cannabinoid type-1 (CB1R), exhibiting significant biological activity. This compound inhibits the production of cAMP and demonstrates strong β-arrestin-2 recruitment [1]. | |||
T81309 |
RCB16007
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RCB16007为一种抗黄热病毒(YFV)化合物,对西尼罗河病毒显示出抑制活性,具体抑制浓度为EC50: 7.9 μM,细胞毒性浓度为CC50: 17 μM。 | |||
T79649 |
CB1R/AMPK modulator 1
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB1R/AMPK modulator 1 (Compound 38-S)为一种口服活性CB1R/AMPK调节剂,具有0.81 nM的Ki及3.9 nM的CB1R IC50。该化合物能够激活AMPK,且能降低食物摄入量和体重,同时改善葡萄糖耐量与胰岛素敏感性。 | |||
T62016 |
CB1R Allosteric modulator 1
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CB1R Allosteric modulator 1 (compound 11) 是有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 1 显示出对 CB1Rs 正构配体 (NAM) 功能活性的负面影响。 | |||
T61276 | CB1R Allosteric modulator 2 | ||
CB1R Allosteric modulator 2 (compound 18) is a potent allosteric modulator of the CB1R receptor. It exhibits negative modulation of the functional activity of orthosteric ligands (NAM) at CB1Rs, as demonstrated in previous studies [1]. | |||
T15657 |
KH-CB19
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Others | Others |
KH-CB19 is an effective and highly specific inhibitor of the CDC2-like kinase isoforms 1 and 4 (CLK1/CLK4). | |||
T68306 |
INCB16562
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INCB16562 is a novel, selective, and orally bioavailable small-molecule inhibitor of JAK1 and JAK2 markedly selective over JAK3. Treatment of myeloma cells with INCB16562 potently inhibited interleukin-6 (IL-6)-induced phosphorylation of STAT3. INCB16562 abrogated the protective effects of recombinant cytokines or bone marrow stromal cells and sensitized myeloma cells to cell death by exposure to dexamethasone, melphalan, or bortezomib. Oral administration of INCB16562 antagonized the growth of ... | |||
T22984 |
MJ 15
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Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
MJ 15 是一种具有特异性的 CB1 受体拮抗剂,可用于研究肥胖引发的疾病。 | |||
T3699 |
Bay 59-3074
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Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
Bay 59-3074 是选择性的CB1/CB2受体的部分激动剂,其在 CB1 受体 (Ki:48.3 nM) 和 CB2 受体 (Ki:45.5 nM)。它可用于缓解疼痛的研究。 | |||
T13080L |
Taranabant
MK-0364 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
Taranabant (MK-0364) 是一种具有选择性和高效性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂,可用于研究肥胖和尼古丁依赖。 | |||
T1519 |
Rimonabant hydrochloride
盐酸利莫那班,SR 151716A,SR 141716A |
Cannabinoid Receptor; Antibacterial | GPCR/G Protein; Microbiology/Virology |
Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 是中心大麻素受体 1 的高效选择性反向激动剂, Ki 值为1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3。 | |||
T1796 |
Otenabant hydrochloride
奥替那班,Otenabant (CP-945598) HCl,CP 945598 Hydrochloride,Otenabant |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
Otenabant hydrochloride (Otenabant) 是一种CB1受体高亲和性拮抗剂,Ki=0.7 nM。 | |||
T12307 |
OMDM-6
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Cannabinoid Receptor; Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
OMDM-6 是 TRPV1(EC50 = 75 nM) 和 CB1 (Ki = 3.2 μM) 的双重激动剂。 OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取,Ki 为 7.0 μM。 | |||
T28468 |
PSNCBAM-1
PSNCBAM 1 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
PSNCBAM-1 (PSNCBAM 1) 是一种 CB1 受体负变构调节剂 (EC50 = 0.1 μM),在体内具有吞噬作用。 PSNCBAM-1 可用于肥胖研究。 | |||
T22114 |
NESS 0327
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
NESS 0327 是一种高选择性大麻素 CB1 受体拮抗剂。 | |||
T24771 |
SCH-336
SCH336,SCH 336 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
SCH-336是一种 CB2受体激动剂(Ki-1.8 nM, EC50-2 nM),具有有效性,选择性和口服活性。SCH-336对 CB1受体也具有生物活性,对CB2受体的选择性是CB1的100倍。SCH-336能够减少鸟苷5'-3- o -(硫)三磷酸与含hCB 的膜的结合,抑制 BaF3/CB2 细胞迁移,抑制小鼠延迟型超敏反应模型中的白细胞迁移,抑制小鼠过敏模型中抗原诱导的肺嗜酸性粒细胞增多。 | |||
T29930 |
AM-1235
AM 1235,AM1235 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
AM-1235 是一种有效的选择性大麻素受体 CB1 激动剂。 | |||
T41230 |
CB 65
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Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB 65 是一种高亲和力和选择性的 CB2 受体激动剂,对 CB2 和 CB1 受体的 Kivalues 分别为 3.3 和 > 1000 nM。 | |||
TP1939L1 |
RVD-Hpα acetate(1193362-76-3 free base)
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Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
RVD-Hpα acetate(1193362-76-3 free base) 是人血加压素的 N 末端延伸形式,可作为选择性 CB1 受体激动剂。增加体外表达 CB1 受体的细胞中的细胞内 Ca2+ 水平。也是高亲和力 CB2 正变构调节剂 (Ki = 50 nM)。 | |||
T6417 |
BML-190
2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮,Indomethacin morpholinylamide,吲哚美辛吗啉代酰胺,IMMA,BML 190 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
BML-190 (Indomethacin morpholinylamide) 是一种 CB2 受体的配体,其对 CB2 受体 (Ki:435 nM) 和 CB1受体 (Ki> 2 μM)。 | |||
T79909 |
AEF0117
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Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
AEF0117为一种针对大麻素受体1 (CB1-SSi) 的信号传导特异性抑制剂,抑制大麻素自我给药和与四氢大麻酚相关的行为障碍,可用于研究大麻戒断。 | |||
T1915 |
AM251
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Cannabinoid Receptor; GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
AM251 是一种选择性大麻素1 受体拮抗剂,IC50=8 nM,是一种 GPR55 的激动剂,EC50=39 nM。 | |||
T27405 |
GAT211
GAT-211,AZ-4,GAT 211,AZ 4,AZ4 |
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GAT211 is a CB1 positive allosteric modulator. GAT211 suppresses allodynia and produces synergistic antiallodynic effects with monoacylglycerol lipase and fatty acid amide hydrolase inhibitors in paclitaxel-treated mice. | |||
T2635 |
Org 27569
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
Org 27569 是一种 CB1 receptor 别构调节剂,可以增加激动剂与 CB1 结合,能够抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。 | |||
T7375 |
A-836339
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
A-836339 是一种 CB2 受体选择性激动剂,对 CB1受体基本无作用。 | |||
T41350 |
6-Bromopravadoline
WIN 54461 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
6-Bromopravadoline (WIN 54461) (WIN 54461) 是CB1受体的拮抗剂。6-Bromopravadoline 作为 [3H]Win 55212-2 的结合抑制剂 (IC50=515 nM),反映了其与大麻素受体结合。 | |||
T14204 |
6-Iodopravadoline
[6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮,AM630 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂,其Ki=31.2 nM,选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T2S0271 |
Voacamine
老刺木胺,Voacanginine |
Cannabinoid Receptor; P-gp | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Voacamine (Voacanginine) 是非洲马铃果中的一种吲哚生物碱,可抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白作用,具有强效的大麻素 CB1受体拮抗活性。 | |||
T3S0738 |
yangonin
Y100550,甲氧醉椒素 |
Cannabinoid Receptor; NF-κB; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; NF-κB |
Yangonin (Y100550) 是一种新型 CB1 受体配体,对人重组 CB1 受体具有亲和力。它可能是干预 NF-κB 依赖性病理状况的候选药物。 | |||
TC0019 |
Pregnenolone acetate
孕烯醇酮醋酸酯,3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one acetate |
Cannabinoid Receptor; Endogenous Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism |
Pregnenolone acetate 是一种强大的神经类固醇,是各种类固醇激素(包括类固醇酮)的主要前体。它作为大麻素 CB1 受体的信号特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。它可以保护大脑免受大麻中毒。 | |||
T13803 |
N-Oleoyl glycine
|
Cannabinoid Receptor; Akt; Endogenous Metabolite; PPAR | Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸。在 3T3-L1 脂肪细胞中,N-Oleoyl glycine 通过激活CB1受体和Akt 信号通路来刺激脂肪形成。 | |||
TN1465 |
Cannabigerol
|
NOS; 5-HT Receptor; ROS | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Cannabigerol 是一种植物大麻素,是一种高亲和力 α2-肾上腺素能受体激动剂、中度亲和力 5-HT1A 受体拮抗剂和低亲和力 CB1/CB2受体拮抗剂。它可降低眼压,有潜力治疗青光眼。 | |||
T14046 |
Anandamide
花生四烯酸乙醇胺,(5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide |
Cannabinoid Receptor; Endogenous Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism |
Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂,通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用,还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用,如 GPR18/GPR55。 | |||
TN2268 |
Tetrahydromagnolol
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Cannabinoid Receptor; GPR; GABA Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Tetrahydromagnolol 是 Magnolol 的主要代谢产物,是一种弱的GPR55受体拮抗剂。它是选择性大麻素CB2受体激动剂,EC50为 170 nM,Ki 为 416 nM,对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。 | |||
T0851 |
Pregnenolone
3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one,Arthenolone,孕烯醇酮 |
Cannabinoid Receptor; Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel; AChR; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Pregnenolone (Arthenolone) 是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素,用于治疗阿尔茨海默病。它是大麻素 CB1受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1受体介导的四氢大麻酚 的作用。它也是 TRPM3通道激活剂,也可弱激活 TRPM1通道。 | |||
TN5131 |
Tetrahydrocannabivarin
THCV,delta9-Tetrahydrocannabivarin,CRM,Tetrahydrocannavarin |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
Tetrahydrocannabivarin (CRM) 是 cannabinoid type 1 receptor 的中性拮抗剂,对 2 型糖尿病有潜在治疗价值。 | |||
T3736 |
Olivetol
橄榄醇,5-Pentylresorcinol,5-n-Amylresorcinol,3,5-二羟基戊苯 |
Cannabinoid Receptor; P450; IκB/IKK | GPCR/G Protein; Metabolism; NF-κB |
Olivetol (5-n-Amylresorcinol) 是天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生。它竞争性地抑制大麻素受体CB1和CB2,抑制 CYP2C19 (IC50=15.3 μM;Ki=7.21 μM) 和 CYP2D6 (IC50=2.71 μM;Ki=2.87 μM) 的活性。 | |||
T14011 |
2-Arachidonoylglycerol
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Cannabinoid Receptor; Endogenous Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism |
2-Arachidonoylglycerol 属于人内源性代谢物,是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。 | |||
T11834 |
Leelamine hydrochloride
|
Others | Others |
Leelamine hydrochloride, a tricyclic diterpene extracted from pine tree bark, inhibits the transcriptional activity of the androgen receptor, known to regulate fatty acid synthesis [2,3]. This compound acts as a cannabinoid receptor type 1 (CB1) agonist and suppresses SREBP1-regulated fatty acid/lipid synthesis in prostate cancer cells, irrespective of androgen receptor status. | |||
T16574 |
Pregnenolone monosulfate sodium salt
3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt |
Others | Others |
Pregnenolone monosulfate sodium salt is a powerful neurosteroid, the main precursor of various steroid hormones including steroid ketones. Pregnenolone monosulfate sodium salt can protect the brain from cannabis intoxication. Pregnenolone monosulfate sodi |