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Otenabant hydrochloride

产品编号 T1796 CAS 686347-12-6

别名: 奥替那班, Otenabant (CP-945598) HCl, CP 945598 Hydrochloride, Otenabant

Otenabant hydrochloride (Otenabant) 是一种CB1受体高亲和性拮抗剂，Ki=0.7 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Otenabant hydrochloride Chemical Structure

Otenabant hydrochloride, CAS 686347-12-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 249	现货
2 mg	￥ 351	现货
5 mg	￥ 632	现货
10 mg	￥ 907	现货
25 mg	￥ 1,830	现货
50 mg	￥ 3,570	现货
100 mg	￥ 5,000	现货

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Otenabant
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产品描述	Otenabant hydrochloride (Otenabant) (CP-945598) is a competitive, high affinity, selective antagonist of the CB1 receptor (Ki: 0.7 nM).
靶点活性	CB1 (rat):2.8 nM(Ki), CB1 (human):0.7 nM(Ki)
体外活性	在饮食诱导的肥胖小鼠体中,在10天的体重损失研究中,CP-945598（10 mg/kg）促使体重降低了9％.CP-945598可剧烈刺激大鼠能量消耗,并降低呼吸商,表明代谢转化为增加脂肪氧化.CP-945598 HCl可逆转4种cannabinoid激动剂介导的行为（体温过低,自发活动,全身僵硬和痛觉缺失）.在啮齿类动物急性食物摄入模型中,CP-945598 HCl使之缺乏食欲,并使脂肪氧化和能量消耗增加.
体内活性	CP-945598 HCl对人CB2受体的亲和力较低（Ki：7.6 μM）。CP-945598 HCl对CB1受体具有抑制作用,未结合微粒体清除力适度,hERG亲和力低,且中枢神经系统穿透力充够。
激酶实验	Membranes are prepared from CHOK1 cells stably transfected with the human CB-1 receptor cDNA. GTPγ [35S] binding assays are performed in a 96-well FlashPlate format in duplicate using 100 pM GTPγ [35S] and 10μg membrane per well in assay buffer composed of 50 mM Tris HCl, pH 7.4, 3 mM MgCl2, pH 7.4, 10 mM MgCl2, 20 mM EGTA, 100 mM NaCl, 30 μM GDP, 0.1% bovine serum albumin, and the following protease inhibitors: 100 μg/mL bacitracin, 100 μg/mL benzamidine, 5 μg/mL aprotinin, 5 μg/mL leupeptin. The assay mix is then incubated with increasing concentrations of antagonist (10-10M to 10-5 M) for 10 min and challenged with the cannabinoid agonist CP-55,940 (10 μM). Assays are performed at 30°C for 1 h. The FlashPlates are then centrifuged at 2000 g for 10 min. Stimulation of GTPγ [35S] binding is then quantified using a Wallac Microbeta. EC50 calculations are done using Prism by GraphPad. Inverse agonism is measured in the absence of agonist.

别名	奥替那班, Otenabant (CP-945598) HCl, CP 945598 Hydrochloride, Otenabant
分子量	546.88
分子式	C25H26Cl3N7O
CAS No.	686347-12-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Slightly soluble

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Griffith DA, et al. J Med Chem, 2009, 52(2), 234-237. 2. Hadcock JR, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2010, 394(2), 366-371.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Otenabant hydrochloride 686347-12-6 GPCR/G Protein Cannabinoid Receptor 奥替那班 CP945598 Otenabant (CP-945598) HCl inhibit CP945598 Hydrochloride CP 945598 Hydrochloride Inhibitor CP-945598 Hydrochloride CP 945598 Otenabant CP-945598 Otenabant Hydrochloride inhibitor

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