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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T0322 Fipexide

Dopamine Receptor; AChR GPCR/G Protein; Neuroscience
Fipexide 是对氯苯乙酸衍生物,是哌嗪化学类的精神活性药物,作为促智药物,有用于老年痴呆的研究潜力。它可降低了纹状体腺苷酸环化酶的活性,通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。
T6728 VUF 10166

5-HT Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
VUF 10166 是一种新型的、有效的、竞争性的 5-HT3A 受体拮抗剂,Ki 为 0.04 nM,其对 5-HT3AB 受体的亲和力显着降低。
T21995 XAP044

GluR Neuroscience
XAP044 是高效的选择性mGlu7拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。它在啮齿动物行为测试中表现出较好的大脑暴露、广谱抗应激、抗抑郁以及抗焦虑作用。
T9461 AZ194

Sodium Channel Membrane transporter/Ion channel
CRMP2-Ubc9-NaV1.7 inhibitor 194 是一流的CRMP2-Ubc9相互作用抑制剂及NaV1.7抑制剂 (IC50=1.2 μM),口服有活性,具有抗伤害作用。AZ194 阻断 CRMP2 的 SUMOylation 以选择性地减少表面表达 NaV1.7 的量。
T11349 GABAA receptor agent 1

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
GABAA receptor agent 1 是GABAA 受体的高亲和力配体,有抗惊厥活性。
T7823 IDRA-21

7-氯-3-甲基-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪 1,1-二氧化物

GluR Neuroscience
IDRA-21 是一种阳性 AMPA 受体调节剂。
T8333 Aurintricarboxylic acid

ATA,NSC-4056,NSC4056,金精三羧酸,NSC 4056

Apoptosis; P2X Receptor; Influenza Virus; Topoisomerase Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。 它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,可阻止核酸与酶结合。
T9409 Mesdopetam hemitartrate

IRL790 hemitartrate,1-​Propanamine, N-​[2-​[3-​fluoro-​5-​(methylsulfonyl)​phenoxy]​ethyl]​-​, (2R,​3R)​-​2,​3-​dihydroxybutanedioat​e (2:1)

Dopamine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Mesdopetam hemitartrate (IRL790 hemitartrate) 是一种多巴胺D3受体拮抗剂 (Ki=90 nM;IC50=9.8 μM),具有稳定精神运动的作用,可用于帕金森病的运动和精神并发症的研究。
T69552 Suzetrigine

VX-548

Sodium Channel Membrane transporter/Ion channel
Suzetrigine(VX-548) 是一种具有口服活性和特异性的 NaV1.8 抑制剂。 Suzetrigine 具有镇痛活性,可用于研究急性疼痛和神经通。
T7549 Talnetant

SB 223412

Neurokinin receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性 NK3 受体拮抗剂,Ki 为1.4 nM。它比对hNK-2受体的抑制性高100倍,具有调节中脑边缘和中脑皮质多巴胺能神经传递的能力。
T20828 Citalopram

Cipram,Lu 10-171,Lu-10-171 Lu10-171

5-HT Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Citalopram (Lu 10-171) 是一种具有口服活性的、选择性的血清素再摄取抑制剂 (SSRI),是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,是一种 S(+)-对映体 (Escitalopram) 和 R(-)-对映体的外消旋混合物。Citalopram 具有抗抑郁活性,可增强血清素能神经传递,可用于研究老年痴呆。
T34399 Rovatirelin

KPS-0373,S0373,S-0373,S 0373

AChE Neuroscience
Rovatirelin (S-0373) 是一种新合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,通过乙酰胆碱和多巴胺神经传递改善胞嘧啶阿拉伯糖苷诱导的脊髓小脑变性大鼠模型的运动功能障碍。
T60707 Quinupramine

Quinupramine 具有口服活性的抗抑郁剂,其抗抑郁活性与中枢血清素系统有关,与 β- 肾上腺素能系统无关。Quinupramine 能够渗入中枢神经系统并且影响某些神经传递的过程。
T2546 Pimozide

R6238,匹莫奇特,匹莫齐特

Potassium Channel; Dopamine Receptor; Adrenergic Receptor; STAT GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Stem Cells
Pimozide (R6238) 是多巴胺受体拮抗剂,对多巴胺 D1、D2 和 D3 受体的 Ki 值分别为 588、1.4 和 2.5 nM。它也是STAT3和STAT5的抑制剂,对 α1 肾上腺素受体也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM。
T1279 Vilazodone

维拉佐酮,SB659746A,EMD 68843

5-HT Receptor; Serotonin Transporter GPCR/G Protein; Neuroscience
Vilazodone (SB659746A) 是一种可口服的选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分5-HT1A 受体激动剂。它有抗抑郁作用,可用于抑郁症和情绪性疾病的研究。
T26778L Besipirdine hydrochloride

HP 749 hydrochloride,Besipirdine hydrochloride(119257-34-0 Free base)

Adrenergic Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Besipirdine hydrochloride 是一种非受体依赖性拟胆碱化合物,具有α-肾上腺素能活性和心血管活性。Besipirdine hydrochloride 抑制电压依赖性钠钾通道,抑制生物胺的摄取。Besipirdine hydrochloride 可减少大鼠的时间表诱导的烦渴,增强中枢神经系统中的胆碱能和肾上腺素能神经传递。
T16263 N6-Cyclopentyladenosine

UK-80882,CPA

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷A1 受体 (Adenosine A1 receptor)的激动剂,可用于模拟腺苷A1受体的作用,对人A1、A2A 和 A3 受体的Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 可用于调节细胞信号传导、神经递质释放和其他生物学过程。
T26778 Besipirdine

HP 749 free base,P-867493,P867493,HP 749,HP749,P 867493

Sodium Channel; Adrenergic Receptor GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Besipirdine (HP 749 free base)是一种非受体依赖性拟胆碱化合物,具有α-肾上腺素能活性和心血管活性。Besipirdine 抑制电压依赖性钠钾通道,抑制生物胺的摄取。Besipirdine 可减少大鼠的时间表诱导的烦渴,增强中枢神经系统中的胆碱能和肾上腺素能神经传递。
T27331 Flerobuterol HCl

CRL-40996,CRL40996,CRL 40996,Flerobuterol hydrochloride

Flerobuterol is a β adrenergic receptor agonist potentially for the treatment of major depressive disorder. Flerobuterol enhances serotonergic neurotransmission. Flerobuterol acutely increases 5-HT synthesis, in part, through an elevation of brain Trp ava
T26200 Somatostatin RC 102

Somatostatin RC102,Somatostatin-RC-102,Somatostatin RC-102

Somatostatin RC 102 is a peptide hormone. It regulates the endocrine system and affects neurotransmission and cell proliferation via interaction with G protein-coupled somatostatin receptors and inhibition of the release of numerous secondary hormones.
T25558 JNJ-55511118

JNJ 55511118

JNJ-55511118 is a selective negative modulator of AMPA receptors containing TARP-γ8 (Ki: 26 nM). It had excellent pharmacokinetic properties. JNJ-55511118 exhibited a dose-dependent inhibition of neurotransmission within the hippocampus and a strong antic
T78584 Prostaglandin D3

PGD3

Prostaglandin Receptor GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
Prostaglandin D3 (PGD3) 是具有抑制人类血小板聚集和调节自主神经传递功能的前列腺素类化合物。
T79692 BChE-IN-19

BChE-IN-19 (Compound 7b) 是一种具有对 BChE 抑制活性(IC50=0.04 μM)的茚酮对位取代衍生物,可改善神经系统胆碱能调控,适用于抗阿尔茨海默病研究。
TP1732 Galanin (1-30), human

Galanin (1-30), human is a 30-amino acid neuropeptide, and acts as an agonist of GalR1 and GalR2 receptors, with Kis of both 1 nM. Endogenous peptide with multiple endocrine, metabolic and behavioral effects. Has been shown to have an action on intestinal
T75944 Spadin TFA

Spadin TFA 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂,其 IC50值为 10 nM。Spadin TFA 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递,诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin TFA 可用于抗抑郁研究。
T78126 Dothiepin

Dosulepin,Dothep

Histamine Receptor GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
Dothiepin(Dosulepin; Dothep)是一种具备镇静/抗焦虑作用的抗抑郁药物。该化合物主要通过抑制去甲肾上腺素的再摄取,而非血清素,以增强去肾上腺素能神经传递。同时,Dothiepin作为组胺H1受体的拮抗剂,具备显著的镇痛活性,适用于治疗心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎,并且不具有心脏毒性。
T75916 Dynorphin A TFA

Dynorphin A TFA, 作为一种内源性阿片肽,主要在中枢神经系统(CNS)中发挥抑制性神经传导的作用。该化合物不仅是kappa阿片受体(KOR)的高效激动剂,还能激活其他阿片受体,包括mu(MOR)和delta(DOR)。Dynorphin A TFA具有诱导神经元死亡的能力,因此在神经系统疾病的研究中具有应用价值。
T78827 CVN417

CVN417,一种含 α6 亚基的口服nAChR拮抗剂,通过脉冲依赖的方式调控多巴胺能神经传递,并对nAChR亚基介导的Ca(2+)流出显示出抑制效应,其IC50s为0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),以及0.657 μM (α4)。在啮齿类动物模型之研究中,CVN417减缓静息震颤,并展现对帕金森病等运动功能障碍改善的可能性。
T64672 Colivelin TFA

Colivelin (sequence SALLRSIPAPAGASRLLLLTGEIDLP) is composed of activity-dependent neurotrophic factor (ADNF) C-terminally fused to AGA-(C8R)HNG17, a potent HN derivative. It works as a neuroprotective peptide and activator of STAT3. Colivelin-induced neuroprotection has been confirmed to occur via two neuroprotective pathways: one mediated by Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase IV, triggered by ADNF, and one mediated by signal transducer and activator of transcription 3, triggered by HN. Co...

化合物

Fipexide
Cat.No: T0322
Synonym:
Target: Dopamine Receptor, AChR
VUF 10166
Cat.No: T6728
Synonym:
Target: 5-HT Receptor
XAP044
Cat.No: T21995
Synonym:
Target: GluR
AZ194
Cat.No: T9461
Synonym:
Target: Sodium Channel
GABAA receptor agent 1
Cat.No: T11349
Synonym:
Target: GABA Receptor
IDRA-21
Cat.No: T7823
Synonym: 7-氯-3-甲基-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪 1,1-二氧化物
Target: GluR
Aurintricarboxylic acid
Cat.No: T8333
Synonym: ATA,NSC-4056,NSC4056,金精三羧酸,NSC 4056
Target: Apoptosis, P2X Receptor, Influenza Virus, Topoisomerase
Mesdopetam hemitartrate
Cat.No: T9409
Synonym: IRL790 hemitartrate,1-​Propanamine, N-​[2-​[3-​fluoro-​5-​(methylsulfonyl)​phenoxy]​ethyl]​-​, (2R,​3R)​-​2,​3-​dihydroxybutanedioat​e (2:1)
Target: Dopamine Receptor
Suzetrigine
Cat.No: T69552
Synonym: VX-548
Target: Sodium Channel
Talnetant
Cat.No: T7549
Synonym: SB 223412
Target: Neurokinin receptor
Citalopram
Cat.No: T20828
Synonym: Cipram,Lu 10-171,Lu-10-171 Lu10-171
Target: 5-HT Receptor
Rovatirelin
Cat.No: T34399
Synonym: KPS-0373,S0373,S-0373,S 0373
Target: AChE
Quinupramine
Cat.No: T60707
Synonym:
Target:
Pimozide
Cat.No: T2546
Synonym: R6238,匹莫奇特,匹莫齐特
Target: Potassium Channel, Dopamine Receptor, Adrenergic Receptor, STAT
Vilazodone
Cat.No: T1279
Synonym: 维拉佐酮,SB659746A,EMD 68843
Target: 5-HT Receptor, Serotonin Transporter
Besipirdine hydrochloride
Cat.No: T26778L
Synonym: HP 749 hydrochloride,Besipirdine hydrochloride(119257-34-0 Free base)
Target: Adrenergic Receptor
N6-Cyclopentyladenosine
Cat.No: T16263
Synonym: UK-80882,CPA
Target: Adenosine Receptor
Besipirdine
Cat.No: T26778
Synonym: HP 749 free base,P-867493,P867493,HP 749,HP749,P 867493
Target: Sodium Channel, Adrenergic Receptor
Flerobuterol HCl
Cat.No: T27331
Synonym: CRL-40996,CRL40996,CRL 40996,Flerobuterol hydrochloride
Target:
Somatostatin RC 102
Cat.No: T26200
Synonym: Somatostatin RC102,Somatostatin-RC-102,Somatostatin RC-102
Target:
JNJ-55511118
Cat.No: T25558
Synonym: JNJ 55511118
Target:
Prostaglandin D3
Cat.No: T78584
Synonym: PGD3
Target: Prostaglandin Receptor
BChE-IN-19
Cat.No: T79692
Synonym:
Target:
Galanin (1-30), human
Cat.No: TP1732
Synonym:
Target:
Spadin TFA
Cat.No: T75944
Synonym:
Target:
Dothiepin
Cat.No: T78126
Synonym: Dosulepin,Dothep
Target: Histamine Receptor
Dynorphin A TFA
Cat.No: T75916
Synonym:
Target:
CVN417
Cat.No: T78827
Synonym:
Target:
Colivelin TFA
Cat.No: T64672
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1023 Miltirone

P450; GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Miltirone 是存在于丹参中的一种天然产物,可作为中枢苯二氮受体部分激动剂,IC50值为 0.3 μM。
T16533 Picrotin

Chloride channel Membrane transporter/Ion channel
Picrotin 是甘氨酸受体的抑制剂。 Picrotin 阻断 α2 GlyR、α1 GlyR 和 α3 GlyR,可用于神经传递研究。
T20089 ATP

Atipi,ATP disodium salt hydrate,Triphosphoric acid adenosine ester,Ara-ATP,Triphosphaden,Adenosine triphosphate;Ara-ATP,Adenosine triphosphate

Endogenous Metabolite Metabolism
ATP (Adenosine triphosphate) 可为细胞提供能量,参与整体能量平衡,维持细胞内稳态。ATP 可以通过与特异性嘌呤能受体的相互作用充当细胞外信号分子,以介导神经传递、炎症、细胞凋亡和骨重塑等多种过程。
T0266 Quinidine hydrochloride monohydrate

奎宁树,奎尼丁盐酸盐一水合物,奎尼丁盐酸盐,Quinidine hydrochloride

Potassium Channel; Sodium Channel; Parasite Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology
Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常剂,也是 K+通道 (K+channel) 的有效阻断剂,其IC50值为 19.9 μM。它是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也可用作疟疾的研究。
T1638 N-Acetylneuraminic acid

唾液酸,Acide aceneuramique,N-乙酰神经氨酸,NeuAc,Lactaminic acid

Others; Influenza Virus; Endogenous Metabolite Metabolism; Microbiology/Virology; Others
N-Acetylneuraminic acid (Acide aceneuramique) 是一种九碳唾液酸单糖,通常存在于细胞膜上的糖蛋白和哺乳动物细胞中的神经节苷脂等糖脂中。它可用于神经传递、白细胞外渗、病毒或细菌感染以及碳水化合物-蛋白质识别。
T6S0721 Orientin

荭草苷,Lutexin,Luteolin-8-glucoside

Others Others
Orientin (Luteolin-8-glucoside) 是天然存在的生物活性类黄酮,是一种有前景的神经保护剂,具有多种生物特性,如抗炎、抗肿瘤、抗氧化、保护心脏等。它有用于神经性疼痛研究潜力。
T72733 Geissoschizoline

(+)-Geissoschizoline

Geissoschizoline ((+)-Geissoschizoline) 是一种有效的人AChE/BChE 抑制剂,其IC50s 分别为 20.40 µM 和 10.21 µM。Geissoschizoline 可用于预防神经变性和恢复神经传递方面的研究。Geissoschizoline 还具有抗炎作用。

天然产物

Miltirone
Cat.No: TN1023
Synonym:
Target: P450, GABA Receptor
Picrotin
Cat.No: T16533
Synonym:
Target: Chloride channel
ATP
Cat.No: T20089
Synonym: Atipi,ATP disodium salt hydrate,Triphosphoric acid adenosine ester,Ara-ATP,Triphosphaden,Adenosine triphosphate;Ara-ATP,Adenosine triphosphate
Target: Endogenous Metabolite
Quinidine hydrochloride monohydrate
Cat.No: T0266
Synonym: 奎宁树,奎尼丁盐酸盐一水合物,奎尼丁盐酸盐,Quinidine hydrochloride
Target: Potassium Channel, Sodium Channel, Parasite
N-Acetylneuraminic acid
Cat.No: T1638
Synonym: 唾液酸,Acide aceneuramique,N-乙酰神经氨酸,NeuAc,Lactaminic acid
Target: Others, Influenza Virus, Endogenous Metabolite
Orientin
Cat.No: T6S0721
Synonym: 荭草苷,Lutexin,Luteolin-8-glucoside
Target: Others
Geissoschizoline
Cat.No: T72733
Synonym: (+)-Geissoschizoline
Target:
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