120
5
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T36627 | Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride) | ||
Lysine-specific demethylase inhibitor (1C) (LSD inhibitor (1C)) is an inhibitor of LSD1, a repressive demethylase selective for histone H3 lysine 4 (H3K4).1,2LSD inhibitor (1C) inhibits LSD1 activity by 85.9% when used at a concentration of 10 μM.1It increases the level of H3K4 methylation, including H3K4me1 and H3K4me2 but not H3K9me2 levels, in HCT116 human colon carcinoma cells.2LSD inhibitor (1C) also induces re-expression of the Wnt signaling pathway proteins secreted frizzle-related protei... | |||
T16435 |
PBIT
|
Histone Demethylase; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
PBIT 是一种特异性 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 抑制剂,抑制JARID1A 和JARID1C,IC50分别为 6 和 4.9 μM。它抑制JARID1B(KDM5B 或PLU1) 组蛋白去甲基化酶,IC50值约为 3 μM。 | |||
T9243 |
PFI-90
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Histone Demethylase; Others | Chromatin/Epigenetic; Others |
PFI-90 是组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 的选择性抑制剂,可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。它具有抗肿瘤活性的潜力,可诱导细胞凋亡和成肌分化,导致细胞死亡增加。 | |||
T62792 | 14α-Demethylase/DNA Gyrase-IN-1 | ||
14α-Demethylase/DNA Gyrase-IN-1 (Compound 7c) 是一种 14α-Demethylase/DNA Gyrase 的有效抑制剂,具有抗菌作用。 | |||
T62389 |
14α-Demethylase/DNA Gyrase-IN-2
|
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14α-Demethylase/DNA Gyrase-IN-2 (Compound 6a) 是一种 14α-Demethylase/DNA Gyrase 的有效抑制剂,具有抗菌作用。 | |||
T6847 |
GSK-J1
GSK J1 |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
GSK-J1 是一种高效的 H3K27 组蛋白去甲基化酶抑制剂,在无细胞试验中对 JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A) 的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM,比其他测试的去甲基化酶选择性高 10 倍以上。 | |||
T3100 |
GSK-J4
GSK J4 HCl |
Apoptosis; Histone Demethylase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
GSK-J4 (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶JMJD3/KDM6B 和UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的细胞通透性前药,可诱导内质网应激相关的细胞凋亡。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50值为 9 μM。 | |||
T15649 |
KDM5-IN-1
|
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
KDM5-IN-1 是一种有效的特异性 KDM5 抑制剂,IC50 为 15.1 nM。 | |||
T4214 |
KDM4D-IN-1
|
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
KDM4D-IN-1 是一种 KDM4D 抑制剂,IC50为 0.41±0.03 μM。 | |||
T3677 |
GSK2879552
GSK2879552 2HCl |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
GSK2879552 是一种选择性的、可口服的、不可逆的、基于机制的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1)/辅阻遏物灭活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T7057 |
Methylstat
|
Histone Demethylase; Others | Chromatin/Epigenetic; Others |
Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药,具有良好的细胞渗透性。在体外试验中,methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3,IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长,GI50 为 5.1 µM,而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化(KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM,MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM)。 | |||
T7138 |
FB23-2
|
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
FB23-2 是一种 mRNA N6- 甲基腺嘌呤脱甲基酶 FTO 选择性抑制剂,IC50值为 2.6 μM。它具有抗增殖作用,可研究急性髓系白血病。 | |||
T8874 |
FB23
|
Others | Others |
FB23 是FTO 去甲基化酶选择性抑制剂(IC50:60 nM)。它能够直接与FTO 结合,选择性的抑制FTO 的 mRNA N6-甲基腺嘌呤脱甲基酶活性。 | |||
TQ0050 |
NCGC00244536
KDM4B Inhibitor B3 |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
NCGC00244536 (KDM4B Inhibitor B3) 是一种有效的 KDM4B 抑制剂,IC50为 10 nM。 | |||
T3552 |
CPI-455
CPI-455 HCl |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
CPI-455 是一种特异性的泛KDM5抑制剂,对 KDM5A 的IC50为 10 nM。它介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,有抗肿瘤作用。 | |||
T13055 |
T-3775440 hydrochloride
|
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
T-3775440 hydrochloride 是一种不可逆的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂,IC50值为 2.1 nM。 | |||
T5484 |
GSK467
|
Histone Demethylase; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
GSK467 是一种有效的、选择性的 KDM5 (JARID1) 抑制剂,Ki 值为10 nM。 | |||
T6545 |
IOX1
5-羰基-8-羟基喹啉 |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
IOX1是 2OG 氧合酶的一种广谱抑制剂,抑制 ALKBH5,包括 JmjC 去甲基酶。它抑制 KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A 和 KDM6B 的IC50值分别为 0.6、2.3、1.8、0.1 和 1.4 μM。 | |||
T15648 |
KDM5-C70
|
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
KDM5-C70 是 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的细胞渗透性泛 KDM5 组蛋白去甲基化酶抑制剂。它在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,可诱导全基因组 H3K4me3 水平升高。 | |||
T2304 |
SP2509
HCI-2509 |
Apoptosis; Histone Demethylase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
SP2509 是一种选择性 LSD1拮抗剂,IC50值为 13 nM。 | |||
T4383 |
GSK-J4 Hydrochloride
GSK J4 HCl,GSK J4 HCl (1373423-53-0 free base) |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物,体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50值为 9 μM。 | |||
T4100 |
AS8351
NSC51355,AS-8351,AS 8351 |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
AS8351 (NSC51355) 是一种组蛋白去甲基化酶抑制剂,可以诱导人胎儿肺成纤维细胞重编程为功能性心肌细胞。 | |||
T4527 |
Seclidemstat
SP-2577 |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
Seclidemstat (SP-2577) 是非竞争性可逆KDM1A (LSD1)抑制剂,可用于尤文肉瘤的研究。它促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。 | |||
T9094 |
JMJD7-IN-1
Benzoic acid, 2,4-dichloro-, 5-nitro-8-quinolinyl ester |
Histone Demethylase; Others | Chromatin/Epigenetic; Others |
JMJD7-IN-1 (Benzoic acid, 2,4-dichloro-, 5-nitro-8-quinolinyl ester) 是一种有效的 JMJD7 抑制剂,IC50 为 6.62 μM,可有效抑制表达高水平 JMJD7 的细胞。 | |||
T0802 |
Procaine hydrochloride
Novocaine HCl,Procaine HCl,盐酸普鲁卡因 |
Histone Demethylase; 5-HT Receptor; DNA/RNA Synthesis; Sodium Channel; NMDAR; AChR | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Procaine hydrochloride (Novocaine HCl) 是DNA 脱甲基剂,是一种苯甲酸衍生物,具有局部麻醉和抗心律失常特性。 | |||
T6593 |
ML324
|
Histone Demethylase; Others; HSV | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Others |
ML324 是 jumonji 组蛋白去甲基化酶的特异性抑制剂,IC50值为920 nM。 | |||
T6073 |
OG-L002
|
Histone Demethylase; Monoamine Oxidase; HSV | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Neuroscience |
OG-L002 是一种高度选择性的 LSD1有效抑制剂,IC50为 0.02 μM。它抑制HSV IE 基因的表达,还是单胺氧化酶抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的IC50分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。 | |||
T5825 |
Iadademstat dihydrochloride
ORY-1001(trans) |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
Iadademstat dihydrochloride (ORY-1001(trans)) 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A(KDM1A/LSD1) 抑制剂,用于治疗急性白血病。 | |||
T7942 |
Tranylcypromine hemisulfate
Tranylcypromine Sulfate,Tranylcypromine (hemisulfate),反苯环丙胺半硫酸盐 |
Histone Demethylase; MAO; Monoamine Oxidase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Neuroscience |
Tranylcypromine hemisulfate (Tranylcypromine Sulfate) 是单胺氧化酶(MAO) 和赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的抑制剂,可用于研究抑郁症和子宫内膜异位症。 | |||
T21652 |
RN-1 dihydrochloride
|
Histone Demethylase; MAO | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Neuroscience |
RN-1 dihydrochloride 是血脑屏障通透性的、不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 选择性抑制剂,IC50为 70 nM,对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B,IC50分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。 | |||
T2315 |
GSK-LSD1 dihydrochloride
GSK-LSD1 (hydrochloride),GSK-LSD1 2HCl |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
GSK-LSD1 dihydrochloride (GSK-LSD1 2HCl) 是一种特异性不可逆的 LSD1 抑制剂(IC50: 16 nM)。GSK-LSD1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性是其他密切相关的 FAD 利用酶(即 MAO-A、LSD2、MAO-B)的 1000 倍以上。 | |||
T1868 |
JIB-04
JIB 04,NSC 693627,5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙 |
Apoptosis; Histone Demethylase; Histone Methyltransferase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
JIB-04 (NSC 693627) 是一种 Jumonji 组蛋白去甲基酶广谱抑制剂,能抑制 JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C 和 JMJD2D 的活性,其IC50值分别为 230、340、855、445、435、1100 和 290 nM。 | |||
T11882 |
Pulrodemstat benzenesulfonate
LSD1-IN-7 benzenesulfonate,CC-90011 benzenesulfonate |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
Pulrodemstat benzenesulfonate (CC-90011 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,IC50为 0.25 nM,具有抗癌活性。它诱导急性髓细胞性白血病和小细胞肺癌细胞分化,对 LSD2、MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。 | |||
T2167 |
lutidinic acid
2,4-Pyridinedicarboxylic acid,2,4-Dicarboxypyridine,2, 4-PDCA,卢剔啶酸,2,4-PDCA |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
lutidinic acid (2,4-Dicarboxypyridine) 是一种体外和细胞内抑制剂,也是一种已知的组蛋白赖氨酸脱甲基酶抑制剂。 | |||
T13748 |
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium
S-2-羟基戊二酸,(S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium |
Histone Demethylase; Mitochondrial Metabolism | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium) 是一种表观遗传修饰因子,是肾癌中的表观遗传修饰剂和推定的癌代谢物,可用于肾癌的相关研究。它抑制线粒体肌酸激酶活性,Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。它可抑制组蛋白去甲基化酶,从而促进组蛋白甲基化。 | |||
T6835 |
Fenoldopam mesylate
Fenoldopam methanesulfonate,SKF-82526 mesylate,Corlopam mesylate,mesylate,SKF 82526,非诺多泮甲磺酸盐 |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Fenoldopam mesylate (Corlopam mesylate) 是一种多巴胺受体D1选择性激动剂。 | |||
T0029 |
Procaine
Duracaine,Spinocaine,普鲁卡因,Novocaine,Vitamin H3,奴夫卡因 |
Histone Demethylase; DNA/RNA Synthesis; Sodium Channel | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel |
Procaine (Vitamin H3) 是DNA 脱甲基剂,是一种酯类局部麻醉剂。它起效缓慢,作用持续时间短,主要用于浸润麻醉、周围神经阻滞和脊髓阻滞。 | |||
T6211 |
Posaconazole
泊沙康唑,SCH 56592,POS |
Antifungal | Microbiology/Virology |
Posaconazole (POS) 是一种甾醇 C14ɑ 去甲基化酶的三唑类广谱抑制剂,IC50值为 0.25 nM,具有抗真菌作用。 | |||
T39389 |
KDM2B-IN-2
KDM2B-IN-2 |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
KDM2B-IN-2是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (KDM2B) 抑制剂。 | |||
T11748 |
KDM2A/7A-IN-1
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Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
KDM2A/7A-IN-1 是一种具有细胞渗透性和选择性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究十二指肠腺瘤和骨化纤维粘液样瘤。 | |||
T67781 |
SD49-7
HNASH |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
SD49-7是组蛋白赖氨酸去甲基酶4(KDM4)的抑制剂,IC50为0.19µM。 | |||
T10983L |
DDP-38003 dihydrochloride
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Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
DDP-38003 dihydrochloride 是具有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂,IC50 值为 84 nM。 | |||
T4418 |
GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))
|
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) 是一种口服的、不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T0120 |
Voriconazole
UK-109496,伏立康唑 |
Antifection; Antifungal | Microbiology/Virology |
Voriconazole (UK-109496) 是一种三唑类抗真菌剂,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。它特异性抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用 | |||
T6922 |
ORY1001
RG-6016,ORY-1001 (RG-6016) 2HCl,ORY-1001,ORY 1001 |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
ORY1001 (ORY 1001) 是一种具有口服活性的选择性赖氨酸特异性去甲基化酶 LSD1/KDM1A 抑制剂,对相关的 FAD 依赖性氨氧化酶具有高选择性,IC50 <20 nM。 | |||
T17211 |
Vafidemstat
ORY-2001 |
Histone Demethylase; MAO | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Neuroscience |
Vafidemstat (ORY-2001) 是一种可透过血脑屏障且具有选择性、口服活性的赖氨酸-组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂,可用于研究神经系统疾病。 | |||
T19721 |
Epoxiconazole
BAS-480F,BAS 480F,EC 406 850 2,氟环唑,BAS480F,EC-406-850-2 |
Antifungal | Microbiology/Virology |
Epoxiconazole (BAS-480F) 是一种 14-α 去甲基化酶抑制剂,抑制麦角甾醇的合成和真菌细胞壁的形成。它是一种杀菌剂,对耐多菌灵和耐苯甲酰胺的菌株均表现出强大的抑制作用,可用于控制多种农作物病害。 | |||
T27723L |
KDM5-C49 HCl
KDM5-C49 HCl(1596348-16-1 Free base),KDOAM-20 hydrochloride |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
KDM5-C49 HCl (KDOAM-20 hydrochloride)KDM5-C49 HCl 是一种有效的和具有选择性的 去甲基化酶 KDM5抑制剂。KDM5-C49 HCl 是治疗癌症的候选化合物。 | |||
T6362 |
Domatinostat
4SC202,4SC 202,4SC-202 (free base),4SC-202 |
Apoptosis; HDAC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Domatinostat (4SC202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM,同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。 | |||
T12376 |
PC945
Opelconazole |
Others | Others |
PC945 (Opelconazole) 是一种有效的广谱抗真菌化合物,对烟曲霉甾醇 14α-去甲基酶 (CYP51A/CYP51B) 有抑制作用,可用于研究肺部真菌感染。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T5368 |
Eicosapentaenoic Acid
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Histone Demethylase; Others; Endogenous Metabolite | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Others |
Eicosapentaenoic Acid 是一种 ω-3 脂肪酸。 | |||
T3719 |
Daminozide
Succinic Acid,DMASA,Aminozide,丁酰肼 |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
Daminozide (Succinic Acid) 是一种植物生长调节剂,选择性地抑制 KDM2/7 JmjC 亚家族,对PHF8、KDM2A 和KIAA1718的IC50值分别为 0.55、1.5 和 2.1 μM。 | |||
T1011 |
Itraconazole
伊曲康唑,R51211 |
P450; Hedgehog/Smoothened; Antibiotic; Autophagy; Antifungal | Autophagy; GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology; Stem Cells |
Itraconazole (R51211) 是三唑类抗真菌药,也是口服活性的Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50约为 800 nM。它也是 oxysterol-binding protein 抑制剂。它抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。它有抗癌和抗血管作用。 | |||
TN6736 |
Dihydrolanosterol
24,25-Dihydrolanosterol,Lanostenol,二氢羊毛甾醇 |
Others | Others |
Dihydrolanosterol (24,25-Dihydrolanosterol) 是一种 CYP51 的底物,能够阻碍胆固醇的合成。 | |||
TN6779 |
Clausine E
|
Others | Others |
Clausine E 是脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO) 脱甲基酶活性的抑制剂。 Clausine E 与 FTO 的结合是由正熵和负焓变化驱动的。 |