首页工具

GSK-J4

产品编号 T3100 CAS 1373423-53-0

别名: GSK J4 HCl

GSK-J4 (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶JMJD3/KDM6B 和UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的细胞通透性前药，可诱导内质网应激相关的细胞凋亡。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GSK-J4, CAS 1373423-53-0

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 397	现货
5 mg	￥ 617	现货
10 mg	￥ 956	现货
25 mg	￥ 1,840	现货
50 mg	￥ 2,996	现货
100 mg	￥ 3,770	现货
200 mg	￥ 5,420	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,098	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 GSK-J4:

GSK-J4 Hydrochloride
现货

选择批次

纯度: 99.98%

纯度: 98.24%

纯度: 97.07%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	GSK-J4 (GSK J4 HCl) is a potent H3K27me3 demethylase inhibitor, with IC50s of 8.6 μM and 6.6 μM towards KDM6B and KDM6A respectively. It is the first selective inhibitor of the H3K27 histone demethylase JMJD3 and UTX with IC50 of 60 nM in a cell-free assay and inactive against a panel of demethylases of the JMJ family.
靶点活性	JMJD3:
体内活性	GSK-J4 (0.5 mg/kg, i.p.) significantly reduces the severity and delays the onset of the disease of the mouse model of experimental autoimmune encephalomyelitis[2].
动物实验	GSK-J4 is prepared in DMSO and diluted 1/10 with ethanol.Six-to eight-week-old female C57BL/6 WT mice are injected by subcutaneous injection (s.c.) with 50 μg myelin oligodendrocyte glycoprotein 35-55 peptide (pMOG) emulsified in Complete Freund's Adjuvant (CFA) supplemented with heat-inactivated Mycobacterium tuberculosis H37 RA. In addition, mice receive intraperitoneal injection (i.p.) of 500 ng of pertussis toxin on days 0 and 2. Clinical signs are assessed daily according to the following scoring criteria: 0, no detectable signs; 1, flaccid tail; 2, hind limb weakness or abnormal gait; 3, complete hind limb paralysis; 4, paralysis of fore and hind limbs; and 5, moribund or death. A stock solution of GSK-J4 of 42 mg/mL (100 mM) is prepared in dimethyl sulfoxide (DMSO) to preserve stability. Before injection, the stock solution is diluted 1/10 with ethanol (DMSO: ethanol, 1:10 v/v) and brought to a final concentration of 140 μg/mL in PBS. In systemic drug evaluation experiments, each mouse receive daily i.p. injections (from days 0-5) of 100 μL of this solution containing 14.0 μg of the GSK-J4 (equivalent to 0.56 mg/kg of the drug). Control mice receive 100 μL of the vehicle during the same period. In other EAE experiments, 106 bone marrow-derived DCs from WT mice are treated with GSK-J4 or vehicle alone for 16 h, pulsed with 5 μg/mL of pMOG for 4 h and then transferred i.v. into WT C57BL/6 recipient mice 14 and 7 days before EAE induction. In other adoptive transfer EAE experiments, CD4+Foxp3+ Treg cells generated in the presence or absence of 25 nM GSK-J4 are purified by cell sorting and then 0.75×106 transferred i.v. into WT C57BL/6 recipient mice 1 day before EAE induction.

别名	GSK J4 HCl
分子量	417.5
分子式	C24H27N5O2
CAS No.	1373423-53-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 41.75 mg/ml(100 mM)

DMSO: 41.75 mg/ml(100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.3952 mL	11.976 mL	23.9521 mL	59.8802 mL
	5 mM	0.479 mL	2.3952 mL	4.7904 mL	11.976 mL
	10 mM	0.2395 mL	1.1976 mL	2.3952 mL	5.988 mL
	20 mM	0.1198 mL	0.5988 mL	1.1976 mL	2.994 mL
	50 mM	0.0479 mL	0.2395 mL	0.479 mL	1.1976 mL
	100 mM	0.024 mL	0.1198 mL	0.2395 mL	0.5988 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kruidenier L, et al. Nature, 2012, 488(7411), 404-408. 2. Donas C, et al. The histone demethylase inhibitor GSK-J4 limits inflammation through the induction of a tolerogenic phenotype on DCs. J Autoimmun. 2016 Dec;75:105-117. 3. Lin B, Lu B, Hsieh I, et al. Synergy of GSK-J4 With Doxorubicin in KRAS-Mutant Anaplastic Thyroid Cancer[J]. Frontiers in Pharmacology. 2020, 11. 4. Chen, Hong, et al. . Histone demethylase UTX is a therapeutic target for diabetic kidney disease [J]. J Physiol. 2019 Mar;597(6):1643-1660.

文献引用

1. Zheng B, Liu J, Gao A, et al. Epigenetic reprogramming of H3K27me3 and DNA methylation during leaf-to-callus transition in peach. Horticulture Research. 2022 2. Lin B, Lu B, Hsieh I, et al. Synergy of GSK-J4 With Doxorubicin in KRAS-Mutant Anaplastic Thyroid Cancer. Frontiers in Pharmacology. 2020, 11

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK-J4 1373423-53-0 Apoptosis Chromatin/Epigenetic Histone Demethylase GSKJ4 Inhibitor H3K27me3/me2 demethylase diabetic inflammation Th17 TGF-β mice cells dendritic GSK-J-4 inhibit Th1 GSK J4 HCl GSK J4 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

GSK-J4

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

文献引用

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords