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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T41003	KG5	Raf; FLT; PDGFR; c-Kit	Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂，对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf，具有抗癌和抗血管生成活性。
T1792	Regorafenib BAY 73-4506,瑞戈非尼,Fluoro-Sorafenib,瑞格非尼	Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
T72605	C-RAF kinase-IN-1
	C-RAFkinase-IN-1 是一种有效的C-RAF 激酶抑制剂，IC50为 0.193 μM。C-RAFkinase-IN-1 是一种喹啉衍生物。C-RAFkinase-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
T1845	B-Raf IN 1	Raf	MAPK
	B-Raf IN 1 是选择性B-Raf 抑制剂， IC50为 24 nM。
T1851	ZM 336372 Zinc00581684	Apoptosis; Raf	Apoptosis; MAPK
	ZM 336372 是一种选择性蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。
T5634	Belvarafenib	Raf	MAPK
	Belvarafenib 是一种有效的泛 RAF 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 B-RAF、B-RAFv600E 和 C-RAF 的 IC50值分别为 56、7 和 5 nM。
T3711	RAF709	Raf	MAPK
	RAF709 是RAF 抑制剂，抑制BRAF 和CRAF，IC50分别为 0.4 和 0.5 nM，具有抗肿瘤活性。
T6882	LY3009120 DP-4978	Raf; Autophagy	Autophagy; MAPK
	LY3009120 (DP-4978) 是一种泛RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E、BRAFWT 和CRAFWT 的IC50分别为 5.8、9.1和15 nM。
T1903	Dabrafenib GSK2118436A,GSK2118436,达拉非尼	Raf	MAPK
	Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5/0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。
T2473	PLX-4720 PLX4720	Raf	MAPK
	PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂，IC50为 13 nM，与 c-Raf-1（Y340D 和 Y341D 突变）同样有效。
T6318	AZ 628	Apoptosis; Raf	Apoptosis; MAPK
	AZ 628 是一种泛Raf 激酶抑制剂，抑制B-Raf、B-RafV600E 和c-Raf-1，IC50分别为 105、34和 29 nM。
T6296	RAF265 CHIR-265	Apoptosis; Raf; VEGFR; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	RAF265 (CHIR-265) 是一种 RAF/VEGFR2抑制剂。
T6348	NVP-BHG712	Raf; Bcr-Abl; Src; Ephrin Receptor	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂，ED50=25 nM，可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。
T6525	GW 5074 GW5074,3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮,Raf1 Kinase Inhibitor I	Apoptosis; Raf	Apoptosis; MAPK
	GW 5074 (Raf1 Kinase Inhibitor I) 是一种有效且特异性的 c-Raf 抑制剂，IC50值为 9 nM。它对 JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c-Fms 的活性没有影响。
T4167	Raf inhibitor 1 dihydrochloride B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride	Raf	MAPK
	Raf inhibitor 1 dihydrochloride (B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride) 是 Raf 激酶抑制剂，对 B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的Ki 分别为 1、1 和 0.3 nM。
T2074	Raf inhibitor 1 B-Raf inhibitor 1	Raf	MAPK
	Raf inhibitor 1 (B-Raf inhibitor 1)是Raf 激酶抑制剂，对B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的Ki 分别为 1、1 和 0.3 nM。
T2382	Vemurafenib RO5185426,RG7204,维罗非尼,PLX4032	Raf; MAPK; ACK; Src; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。
T11898	LXH254	Raf	MAPK
	LXH254 是B/C RAF 抑制剂。
T2295	SB-590885	Raf	MAPK
	SB590885 是一种 B-Raf 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM，对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
T8474	Dabrafenib Mesylate 达帕菲尼甲磺酸盐,甲磺酸达拉非尼,GSK 2118436B,GSK2118436 Mesylate	Raf	MAPK
	Dabrafenib Mesylate (GSK2118436 Mesylate) 是一种ATP 竞争型Raf 抑制剂，抑制C-Raf 和B-RafV600E 的IC50分别为 5 和 0.6 nM。
T6320	GDC-0879 GDC 0879,AR-00341677,GDC0879	Raf	MAPK
	GDC-0879 (AR-00341677) 是一种选择性B-Raf 抑制剂，IC50为 0.13 nM。
T0093L	Sorafenib 索拉非尼,Bay 43-9006	Apoptosis; Raf; VEGFR; FLT; Ferroptosis; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
T1876	Kobe0065	Apoptosis; Raf; Ras	Apoptosis; GPCR/G Protein; MAPK
	Kobe0065 是一种新型 Ras-Raf 相互作用抑制剂，可完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，Ki 值为 46±13 μM。
T0093	Sorafenib tosylate 甲苯磺酸索拉非尼,Bay 43-9006	Apoptosis; Raf; VEGFR; FLT; Ferroptosis; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种口服活性Raf 抑制剂，也是铁死亡激动剂。它是多激酶抑制剂，对VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3和c-Kit 的IC50分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。它诱导细胞自噬和凋亡，有抗肿瘤活性。
T2293	SGX-523	Raf; p38 MAPK; c-Met/HGFR; Bcr-Abl	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。
T6277	Doramapimod BIRB 796,达马莫德,度马莫德	Raf; p38 MAPK; Autophagy	Autophagy; MAPK
	Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl，IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。
T1892	Kobe2602	Raf; Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	Kobe2602 是 Ras-Raf 相互作用抑制剂，具有抗癌化疗活性。它抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的Ki 值为 149 μM。
T2617	SNS-314 Mesylate SNS-314	Aurora Kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
	SNS-314 Mesylate (SNS-314) 是一种有效且特异性的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B、C 的 IC50值分别为 9，31 和 3 nM。
T2624	OSI-930 OSI 930,噻尔非尼	Apoptosis; c-Fms; Raf; VEGFR; FLT; CSF-1R; Src; c-Kit	Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。
TQ0048	BI-882370	Raf	MAPK
	BI-882370 是高选择性的RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。它抑制 SRC 家族激酶，也抑制 BRAFV600E-mutant、WT BRAF 和 CRAF 激酶，IC50值分别为 0.4、0.8 和 0.6 nM。
T12685	RAF mutant-IN-1	Others	Others
	RAF mutant-IN-1 is an inhibitor of RAF kinase(IC50 values of 21 nM, 30 nM and 392 nM for C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E and B-RAFWT, respectively).
T79813	Raf inhibitor 3	Raf	MAPK
	Raf inhibitor3 (Example 30) 作为一种Raf抑制剂，对B-Raf和C-Raf展现出高效抑制作用，其IC50值均小于15 nM，主要应用于癌症研究领域。
T1886	TAK-632	Raf; FGFR; PDGFR; Aurora Kinase	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂，对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。
T64194	Belvarafenib TFA
	Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) 是一种有效的、广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶(RAF)的抑制剂，能够作用于 B-RAF (IC50: 56 nM)、B-RAFv600E (IC50: 7 nM) 和 C-RAF (IC50: 5 nM)。
T79572	MAPK-IN-2	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖，并对MAPK途径表现出强大的抑制效果（EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM），对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力（EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM）。
T5172	AZ304	c-Fms; Raf; p38 MAPK; Autophagy	Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AZ304 是一种 ATP 竞争性双 BRAF 激酶抑制剂，有效抑制 BRAF (WT)、BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50值分别为79、38和68 nM。具有抗肿瘤活性。它对 p38 和 CSF1R 也有抑制作用，IC50值分别为 6 nM 和 35 nM。
T3641	NVP-BAW2881 BAW2881	Raf; VEGFR; Bcr-Abl	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	NVP-BAW2881 (BAW2881) 是一种选择性的 VEGFR2抑制剂，其 IC50=9 nM。
T10157	Regorafénib N-oxyde (M2) 瑞戈非尼杂质 13	Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Drug Metabolite	Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是多靶点抑制剂，包括VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 ， IC50分别是 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
T35578	Phosphatidylserines (sodium salt) Phosphatidylserines (sodium salt),L-α-Phosphatidylserine
	Phosphatidylserine is a naturally occurring phospholipid that comprises 2-10% of total phospholipids in mammals and is enriched in the central nervous system, particularly the retina. It is anionic and found mainly on the inner leaflet of the cell membrane. It is biosynthesized from phosphatidylcholine or phosphatidylethanolamine by phosphatidyl synthase 1 (PSS1) or PSS2, respectively, in the endoplasmic reticulum (ER) and can be reversibly converted back by the same enzymes. It can also be irre...
T14928	Agerafenib hydrochloride RXDX-105 hydrochloride,CEP-32496 (hydrochloride)	c-RET; c-Kit	Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).

化合物

Cat.No: T41003

Target: Raf, FLT, PDGFR, c-Kit

Cat.No: T1792

Synonym: BAY 73-4506,瑞戈非尼,Fluoro-Sorafenib,瑞格非尼

Target: Raf, VEGFR, c-RET, PDGFR, c-Kit, Autophagy

C-RAF kinase-IN-1

Cat.No: T72605

Cat.No: T1845

Target: Raf

Cat.No: T1851

Synonym: Zinc00581684

Target: Apoptosis, Raf

Cat.No: T5634

Target: Raf

Cat.No: T3711

Target: Raf

Cat.No: T6882

Synonym: DP-4978

Target: Raf, Autophagy

Cat.No: T1903

Synonym: GSK2118436A,GSK2118436,达拉非尼

Target: Raf

Cat.No: T2473

Synonym: PLX4720

Target: Raf

Cat.No: T6318

Target: Apoptosis, Raf

Cat.No: T6296

Synonym: CHIR-265

Target: Apoptosis, Raf, VEGFR, Autophagy

Cat.No: T6348

Target: Raf, Bcr-Abl, Src, Ephrin Receptor

Cat.No: T6525

Synonym: GW5074,3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮,Raf1 Kinase Inhibitor I

Target: Apoptosis, Raf

Raf inhibitor 1 dihydrochloride

Cat.No: T4167

Synonym: B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride

Target: Raf

Raf inhibitor 1

Cat.No: T2074

Synonym: B-Raf inhibitor 1

Target: Raf

Cat.No: T2382

Synonym: RO5185426,RG7204,维罗非尼,PLX4032

Target: Raf, MAPK, ACK, Src, Autophagy

Cat.No: T11898

Target: Raf

Cat.No: T2295

Target: Raf

Dabrafenib Mesylate

Cat.No: T8474

Synonym: 达帕菲尼甲磺酸盐,甲磺酸达拉非尼,GSK 2118436B,GSK2118436 Mesylate

Target: Raf

Cat.No: T6320

Synonym: GDC 0879,AR-00341677,GDC0879

Target: Raf

Cat.No: T0093L

Synonym: 索拉非尼,Bay 43-9006

Target: Apoptosis, Raf, VEGFR, FLT, Ferroptosis, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Cat.No: T1876

Target: Apoptosis, Raf, Ras

Sorafenib tosylate

Cat.No: T0093

Synonym: 甲苯磺酸索拉非尼,Bay 43-9006

Target: Apoptosis, Raf, VEGFR, FLT, Ferroptosis, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Cat.No: T2293

Target: Raf, p38 MAPK, c-Met/HGFR, Bcr-Abl

Cat.No: T6277

Synonym: BIRB 796,达马莫德,度马莫德

Target: Raf, p38 MAPK, Autophagy

Cat.No: T1892

Target: Raf, Ras

SNS-314 Mesylate

Cat.No: T2617

Synonym: SNS-314

Target: Aurora Kinase

Cat.No: T2624

Synonym: OSI 930,噻尔非尼

Target: Apoptosis, c-Fms, Raf, VEGFR, FLT, CSF-1R, Src, c-Kit

Cat.No: TQ0048

Target: Raf

RAF mutant-IN-1

Cat.No: T12685

Target: Others

Raf inhibitor 3

Cat.No: T79813

Target: Raf

Cat.No: T1886

Target: Raf, FGFR, PDGFR, Aurora Kinase

Belvarafenib TFA

Cat.No: T64194

Cat.No: T79572

Target: EGFR

Cat.No: T5172

Target: c-Fms, Raf, p38 MAPK, Autophagy

Cat.No: T3641

Synonym: BAW2881

Target: Raf, VEGFR, Bcr-Abl

Regorafénib N-oxyde (M2)

Cat.No: T10157

Synonym: 瑞戈非尼杂质 13

Target: Raf, VEGFR, c-RET, PDGFR, c-Kit, Drug Metabolite

Phosphatidylserines (sodium salt)

Cat.No: T35578

Synonym: Phosphatidylserines (sodium salt),L-α-Phosphatidylserine

Agerafenib hydrochloride

Cat.No: T14928

Synonym: RXDX-105 hydrochloride,CEP-32496 (hydrochloride)

Target: c-RET, c-Kit

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T35577	Phosphatidylserines (bovine)
	Phosphatidylserine is a naturally occurring phospholipid that comprises 2-10% of total phospholipids in mammals and is enriched in the central nervous system, particularly the retina. It is anionic and found mainly on the inner leaflet of the cell membrane. It is biosynthesized from phosphatidylcholine or phosphatidylethanolamine by phosphatidyl synthase 1 (PSS1) or PSS2, respectively, in the endoplasmic reticulum and can be reversibly converted back by the same enzymes. It can also be irreversi...

天然产物

Phosphatidylserines (bovine)

Cat.No: T35577

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