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84

抑制剂 & 化合物

6

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8684	Sotorasib AMG-510	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
T7194	CM-272	Apoptosis; DNA Methyltransferase; Histone Methyltransferase	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
	CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。
T16813	RX-3117 fluorocyclopentenylcytosine,TV-1360	Nucleoside Antimetabolite/Analog	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	RX-3117 (fluorocyclopentenylcytosine) 是一种新型的胞苷类似物，在几种癌细胞系中显示出抗癌活性，包括对吉西他滨耐药的变体。
T8842	IMT1B 3-Piperidinecarboxylic acid, 1-[(2R)-2-[[4-(2-chloro-4-fluorophenyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl]oxy]-1-oxopropyl]-, (3S)-,LDC203974	Others; DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Others
	IMT1B (LDC203974) 是一种特异性的、具有口服活性的、非竞争性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂，能够抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达，具有抗肿瘤活性。
T26866	BMS-960 BMS 960,BMS960	S1P Receptor	GPCR/G Protein
	BMS-960是一种 S1P 激动剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究癌症。
T28911	Tafetinib SIM-010603,SIM010603,SIM 010603	Tyrosine Kinases	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Tafetinib (SIM-010603) 是一种新型有效且可口服的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
T67699L	ALK/ROS1 inhibitor 2e HCL (R)-1-(2-((2-methoxy-4-(piperazin-1-yl)phenyl)amino)pyridin-4-yl)-N-(4-(trifluoromethoxy)benzyl)piperidine-3-carboxamide hydrochloride(2365497-12-5 Free base)	Apoptosis	Apoptosis
	ALK/ROS1 inhibitor 2e HCL 具有抗凋亡、抗增殖和抗肿瘤活性。
T25384	Erbulozole R-55104,R55104,R 55104	Microtubule Associated	Cytoskeletal Signaling
	Erbulozole (R 55104) 是一种有效的合成微管抑制剂，具有抗侵袭、抗肿瘤和放射增敏活性，可诱发 Wernicke 脑病样神经毒性。
T14893	CC-885	Others; Ligand for E3 Ligase	Others; PROTAC
	CC-885 是一种 CRBN 蛋白调节剂，有抗肿瘤的潜能。
T68152	Talmetacin	Others	Others
	Talmetacin 具有抗炎镇痛和抗肿瘤活性，可用于研究心血管疾病。
T25969	Poloxin-2 Poloxin2,Poloxin 2	PLK	Cell Cycle/Checkpoint
	Poloxin-2 是一种具有有效性和选择性的 Plk1 PBD 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可降低HeLa细胞中Plk1的蛋白水平。
T7670	Mavacoxib	COX	Immunology/Inflammation; Neuroscience
	Mavacoxib 是口服长效环氧合酶 2 选择性抑制剂，是长效的非甾体类抗炎药，用于犬退化性关节病相关的炎疼及痛症的研究。
T83646	(S)-OSMI 3 Ent-OSMI-3	Others	Others
	(S)-OSMI 3 (Ent-OSMI-3) 具有抗炎抗肿瘤活性，可用以研究糖尿病和神经退行性疾病。
T77728	Tubulin polymerization-IN-55	Microtubule Associated	Cytoskeletal Signaling
	Tubulin polymerization-IN-55 是一种高效的 Tubulin Polymerization 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，对 A549、K562、HepG2、MDA-MB-231 和 HFL-1 显示出抗增殖作用。
T61486	DHFR-IN-4	DHFR	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	DHFR-IN-4 是一种高效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 EGFR 和 HER2 ，可用于研究胰腺癌。
T64167	Ifebemtinib IN-10018,BI-853520	FAK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM)，具有抗肿瘤活性，可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长，可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
T77733	TNKS-2-IN-2	Wnt/beta-catenin	Cytoskeletal Signaling; Stem Cells
	TNKS-2-IN-2 是一种新型高效的 TNKS2 选择性抑制剂（IC50: 22 nM），具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究结肠癌肺癌和乳腺癌。
T77407	Ensituximab NPC-1C,NEO-102,NEO-101
	Ensituximab (NEO-102) 是一种准对 MUC5AC 变体的选择性 IgG1 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性，抑制结直肠癌和胰腺癌。
T35916	Simotinib AL-6802,SIM-6802	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Simotinib (AL-6802) 是一种具有选择性和口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（ IC50 ：19.9 nM），具有抗肿瘤活性，可用于研究非小细胞性肺癌。
T36848	Combretastatin A-1 Combretastatin A1	Akt; Microtubule Associated	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Combretastatin A-1 是一种有效的微管抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管活性，通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路发挥作用，可用于研究肝癌。
T15771	Lobaplatin D-19466,络铂	DNA Alkylation	DNA Damage/DNA Repair
	Lobaplatin (D-19466) 是一种铂 (II) 复合物的非对映混合物，是一种有前途的抗肿瘤化疗药物，在多种肿瘤类型的患者中具有活性。
T72029	CDK8-IN-13	Apoptosis; CDK	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
	CDK8-IN-13是一种 CDK8抑制剂（IC50：51.9 nM），具有强效性、选择性和口服活性。CDK8-IN-13能诱导细胞凋亡，降低了 p-STAT1 S727和p-STAT5 S726的表达。CDK8-IN-13表现出抗肿瘤活性。
T33701	NM-3 NM-3,isocoumarin,NM 3,Isocoumarin NM-3,NM3	Apoptosis; Reactive Oxygen Species	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
	NM-3 是一种可口服的抗血管生成的抑制剂，具有抗肿瘤活性。NM-3在体外和体内可当作辐射调节剂使用。NM-3抑制血管内皮生长因子（VEGF），从而抑制内皮细胞的增殖。NM-3与活性氧的机制诱导细胞凋亡有关。
T64066	CSF1R-IN-3	c-Fms; CSF-1R	Tyrosine Kinase/Adaptors
	CSF1R-IN-3是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂，IC50值为2.1nM。CSF1R-IN-3对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移，诱导 M2 型巨噬细胞重新编程为 M1 型巨噬细胞，从而表现出抗肿瘤作用和提高免疫力的作用，展现对结直肠癌细胞的活性。
T15615	JND3229	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。
T27417L	Glutathione arsenoxide hydrochloride GSAO HCl,Glutathione arsenoxide hydrochloride(1271726-51-2 Free base)	Apoptosis; AChR	Apoptosis; Neuroscience
	Glutathione arsenoxide hydrochloride (Glutathione arsenoxide hydrochloride(1271726-51-2 Free base)) 是一种潜在的抗癌活性分子和肿瘤代谢抑制剂。Glutathione arsenoxide hydrochloride 靶向线粒体内膜腺嘌呤核苷酸转移酶 (ANT)，对细胞增殖有抑制作用，促进细胞凋亡。Glutathione arsenoxide hydrochloride 可用于识别如蛋白质二硫异构酶一样的细胞表面蛋白质。
T30759	CB 1837 CB1837,CB-1837,AI3-51871,NSC 3375
	CB 1837 is an anti-tumour agent.
T27891	LY195448 HCl LY195448,UNII-BR0DFE3GF6,LY-195448
	LY195448 HCl is a phenethanolamine shown anti-tumour activity. It blocks cells at metaphase.
T27873	LY 135114 LY135114,LY-135114
	LY 135114 is a metabolite of LY 195448, which is a phenethanolamine with anti-tumour activity.
T62601	Anticancer agent 48
	Anticancer agent 48 (compound 48) 是一种广谱抗癌剂，其表现出抗增殖活性。Anticancer agent 48 对微管蛋白聚合具有抑制作用。Anticancer agent 48 在体内显示抗肿瘤活性。Anticancer agent 48 具有潜力进行实体瘤和血液肿瘤的研究。主语
T26469	A-176120
	A-176120 is a potent farnesyl pyrophosphate (FPP) analogues, it selectively inhibits farnesyltransferase. It has anti-angiogenic potential and may reduce H-ras NIH3T3 tumour growth.
T64128	Antitumor agent-56
	Antitumor agent-56 是一种口服具有活力的 triptolide 衍生物，能够明显抑制黑色素瘤的生长，表现出抗肿瘤、抗炎和 NO 释放作用。
T62828	FRα-IN-1
	FRα-IN-1 (Compound 4) 是一种肿瘤靶向剂。FRα-IN-1 对 FRα 和 FRβ 表达细胞表现出选择性的抗癌效果。
T62602	Anticancer agent 49
	Anticancer agent 49 (compound 69) 是一种广谱抗癌剂，其表现出抗增殖活性。Anticancer agent 49 对微管蛋白聚合具有抑制作用。Anticancer agent 49 在体内显示抗肿瘤活性。Anticancer agent 49 具有潜力进行实体瘤和血液肿瘤的研究。
T62875	NF-κB-IN-3
	NF-κB-IN-3 (Compound 2) 是一种 NF-κB 抑制剂 (IC50: 0.70 μM)，能够用作抗肿瘤剂。
T73186	HPK1-IN-31
	HPK1-IN-31 是一种具有口服活性的造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂，IC50值为 0.8 nM。HPK1-IN-31 具有抗肿瘤活性，在免疫治疗方面具有巨大的潜力。
T64025	Top/HDAC-IN-2
	Top/HDAC-IN-2 (45b) 是 Top 和 HDAC 的双重抑制剂，能够诱导细胞凋亡，表现出显著的抗肿瘤作用。
T62970	CDK1-IN-1
	CDK1-IN-7 是一种 CDK1 的有效抑制剂，对 CDK1/CycB 的 IC50 值为 161.2 nM。CDK1-IN-7 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡。CDK1-IN-7 能够选择性作用于肿瘤组织，并具有潜在的抗增殖作用。CDK1-IN-7 是一种潜在的靶向抗肿瘤药物。
T72976	TGFβRI-IN-6
	TGFβRI-IN-6 是一种有效的TGFβRI 抑制剂，IC50值为 0.55 nM。TGFβRI-IN-6 具有增强抗肿瘤免疫力的潜力。
T63159	Anticancer agent 28
	Anticancer agent 28 在体内 H22 同种异体移植小鼠中具有良好的抗肿瘤作用。Anticancer agent 28 对 K562 细胞的作用是 Oridonin 的50倍，其 IC50 值为 0.09 μM。
T63861	CCT373566
	CCT373566 是一种有效的、具有口服活性的转录抑制因子 BCL6降解剂 (IC50: 2.2 nM)。CCT373566 在体外表现出显著的抗增殖作用，在体内能够减少肿瘤生长。
T63109	Y08284
	Y08284 是一种选择性的、高效的、口服具有活力的 CBP bromodomain 抑制剂 (IC50: 4.21 nM)。Y08284 能够抑制前列腺癌细胞系 LNCaP、C4-2B 和 22Rv1 的增殖，并具有抗肿瘤效果。
T60590	Chloropyramine
	Chloropyramine 是竞争性可逆 H1 受体拮抗剂，可用于过敏性疾病的研究，例如结膜炎和支气管哮喘。Chloropyramine 表现出抗乳腺癌活性。
T63138	PRMT5-IN-16
	PRMT5-IN-16 (Compound 20) 是一种 PRMT5 抑制剂，具有抗肿瘤作用。其中 PRMT5 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶，是新型的与表观遗传修饰相关的抗肿瘤靶点。
T63922	ERα degrader 5
	ERα degrader 5 是一种口服具有活力的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂，能够作用于 ERα (EC50: 1.1 nM)。ERα degrader 5 在体内显示抗肿瘤效果。
T64093	KRAS G12C inhibitor 44
	KRAS G12C inhibitor 44 是一种有效的、口服具有活力的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2 (IC50: 0.016 μM)、H358 细胞 (IC50: 0.028 μM) 中表现出抗增殖作用。KRAS G12C inhibitor 44 在体内具有抗肿瘤活性。
T63934	PAK4-IN-1
	PAK4-IN-1 是一个选择性的、有效的、口服具有活力的 PAK4 抑制剂，在酸性和中性条件下都很稳定。PAK4-IN-1 在体内表现出良好的抗肿瘤作用。
T64028	Iruplinalkib
	Iruplinalkib 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂。在伴有 ALK 或 ROS1 重排的晚期 NSCLC 中，Iruplinalkib 具有良好的安全性，并表现出抗肿瘤的潜能。
T62763	VEGFR-2-IN-12
	VEGFR-2-IN-12 (compound 6g) 是一种 2-oxoquinoxalinyl-1,2,4-triazole，是一种 VEGFR-2 的有效抑制剂 (IC50: 0.037 μM)。VEGFR-2-IN-12 能够高度抑制 MCF-7 细胞的生长 (GI50: 1.6 μM)。VEGFR-2-IN-12 具有抗肿瘤作用。
T63103	PRMT5-IN-17
	PRMT5-IN-17 (Compound 6) 是一种 PRMT5 抑制剂，表现出抗肿瘤活性。其中 PRMT5 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶，是新型的与表观遗传修饰相关的抗肿瘤靶点。

化合物

Cat.No: T8684

Synonym: AMG-510

Target: Ras

Cat.No: T7194

Target: Apoptosis, DNA Methyltransferase, Histone Methyltransferase

Cat.No: T16813

Synonym: fluorocyclopentenylcytosine,TV-1360

Target: Nucleoside Antimetabolite/Analog

Cat.No: T8842

Synonym: 3-Piperidinecarboxylic acid, 1-[(2R)-2-[[4-(2-chloro-4-fluorophenyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl]oxy]-1-oxopropyl]-, (3S)-,LDC203974

Target: Others, DNA/RNA Synthesis

Cat.No: T26866

Synonym: BMS 960,BMS960

Target: S1P Receptor

Cat.No: T28911

Synonym: SIM-010603,SIM010603,SIM 010603

Target: Tyrosine Kinases

ALK/ROS1 inhibitor 2e HCL

Cat.No: T67699L

Synonym: (R)-1-(2-((2-methoxy-4-(piperazin-1-yl)phenyl)amino)pyridin-4-yl)-N-(4-(trifluoromethoxy)benzyl)piperidine-3-carboxamide hydrochloride(2365497-12-5 Free base)

Target: Apoptosis

Cat.No: T25384

Synonym: R-55104,R55104,R 55104

Target: Microtubule Associated

Cat.No: T14893

Target: Others, Ligand for E3 Ligase

Cat.No: T68152

Target: Others

Cat.No: T25969

Synonym: Poloxin2,Poloxin 2

Target: PLK

Cat.No: T7670

Target: COX

Cat.No: T83646

Synonym: Ent-OSMI-3

Target: Others

Tubulin polymerization-IN-55

Cat.No: T77728

Target: Microtubule Associated

Cat.No: T61486

Target: DHFR

Cat.No: T64167

Synonym: IN-10018,BI-853520

Target: FAK

Cat.No: T77733

Target: Wnt/beta-catenin

Cat.No: T77407

Synonym: NPC-1C,NEO-102,NEO-101

Cat.No: T35916

Synonym: AL-6802,SIM-6802

Target: EGFR

Combretastatin A-1

Cat.No: T36848

Synonym: Combretastatin A1

Target: Akt, Microtubule Associated

Cat.No: T15771

Synonym: D-19466,络铂

Target: DNA Alkylation

Cat.No: T72029

Target: Apoptosis, CDK

Cat.No: T33701

Synonym: NM-3,isocoumarin,NM 3,Isocoumarin NM-3,NM3

Target: Apoptosis, Reactive Oxygen Species

Cat.No: T64066

Target: c-Fms, CSF-1R

Cat.No: T15615

Target: EGFR

Glutathione arsenoxide hydrochloride

Cat.No: T27417L

Synonym: GSAO HCl,Glutathione arsenoxide hydrochloride(1271726-51-2 Free base)

Target: Apoptosis, AChR

Cat.No: T30759

Synonym: CB1837,CB-1837,AI3-51871,NSC 3375

Cat.No: T27891

Synonym: LY195448,UNII-BR0DFE3GF6,LY-195448

Cat.No: T27873

Synonym: LY135114,LY-135114

Anticancer agent 48

Cat.No: T62601

Cat.No: T26469

Antitumor agent-56

Cat.No: T64128

Cat.No: T62828

Anticancer agent 49

Cat.No: T62602

Cat.No: T62875

Cat.No: T73186

Cat.No: T64025

Cat.No: T62970

Cat.No: T72976

Anticancer agent 28

Cat.No: T63159

Cat.No: T63861

Cat.No: T63109

Cat.No: T60590

Cat.No: T63138

ERα degrader 5

Cat.No: T63922

KRAS G12C inhibitor 44

Cat.No: T64093

Cat.No: T63934

Cat.No: T64028

Cat.No: T62763

Cat.No: T63103

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T4601	9-Methoxycanthin-6-one	Others	Others
	9-Methoxycanthin-6-one 是存在于完整植株和不同外植体的愈伤组织中的 Canthin-6-one 生物碱，具有抗肿瘤作用。
TN1582	Compound TN1582(SC)	Antiviral	Immunology/Inflammation
	Dihydromollugin 是在 Rubia cordifolia 中发现的萘甲酸酯，可能具有抗肿瘤、抑制病毒和其他活性。
T2798	Esculetin 秦皮乙素,二羟基香豆素,Aesculetin,Cichorigenin	Lipoxygenase; Akt; PI3K	Cytoskeletal Signaling; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Esculetin (Cichorigenin) 是主要提取自水曲柳的树皮中的活性成分。它能够抑制PI3K/Akt 途径，阻碍血小板衍生生长因子诱导的气道平滑肌细胞表型转换。它具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的活性。
T7468	(-)-α-Terpineol alpha-松油醇,(-)-α-松油醇,α-Terpineol	Others	Others
	(-)-α-Terpineol 是白葡萄酒中重要的香气化合物，是一种单萜化合物。
TN3917	Echitamine	Others	Others
	Echitamine chloride possesses anti-tumour activity in-vitro and in-vivo.
T4366	Quinovic acid	NF-κB; Caspase	Apoptosis; NF-κB; Proteases/Proteasome
	Quinovic acid shows some anti-tumour activities, quinovic acid glycosides have a potent inhibitory effect on the growth of human bladder cancer cell lines by inducing apoptosis through modulation of NF-ÎºB.

天然产物

9-Methoxycanthin-6-one

Cat.No: T4601

Target: Others

Compound TN1582(SC)

Cat.No: TN1582

Target: Antiviral

Cat.No: T2798

Synonym: 秦皮乙素,二羟基香豆素,Aesculetin,Cichorigenin

Target: Lipoxygenase, Akt, PI3K

(-)-α-Terpineol

Cat.No: T7468

Synonym: alpha-松油醇,(-)-α-松油醇,α-Terpineol

Target: Others

Cat.No: TN3917

Target: Others

Cat.No: T4366

Target: NF-κB, Caspase

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