40
11
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3636 |
(E)-SIS3
SIS3,SIS3 盐酸盐,SIS3 HCl |
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 的选择性抑制剂,能够抑制 Smad3 磷酸化(IC50:3 μM)。它利用 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。 | |||
T0459 |
Sulindac
Arthrocine,MK-231,舒林酸,Clinoril,Sulindac sulfoxide |
COX; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Sulindac (Sulindac sulfoxide) 是一种非甾体类抗炎剂,可抑制COX-2的活性,也可抑制 COX-2 的过表达。它是一种亚磺酰基茚衍生物前药,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T61389 |
TGFβ1-IN-1
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TGFβ1-IN-1(化合物42)是一种有效且可口服的TGF-β1抑制剂,能够抑制TGF-β1诱导的纤维化标志物(α-SMA和纤连蛋白)的上调,适用于肝纤维化疾病的研究。 | |||
T73300 |
AXL-IN-13
|
FLT; TAM Receptor; PDGFR; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ,其IC50值为 1.6 nM,Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性,可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。 | |||
T1763 |
SB 525334
SB525334 |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂,IC50=14.3 nM。 | |||
T38752 |
EW-7195
|
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EW-7195 是一种具有选择性和高效性的 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 值为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的亲和力是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 对 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移有抑制作用。 | |||
T11052L |
Disitertide acetate
P144 acetate,Disitertide acetate(272105-42-7 Free base) |
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
Disitertide acetate (P144 acetate) 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide acetate 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。 | |||
T9953 |
BT173
|
Others | Others |
BT173 是一种新型的同源域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2) 抑制剂,通过抑制 TGF-β1/Smad3 通路减轻肾纤维化。 | |||
T32613 |
LCB 03-0110 dihydrochloride
|
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LCB 03-0110 Dihydrochloride 是BTK 和SYK 家族以及DDR2家族中c-Src 激酶(IC50=1.3 nM)和酪氨酸激酶的有效抑制剂。在体外抑制LPS 诱导的巨噬细胞活化和TGF-β1诱导的成纤维细胞活化,抑制巨噬细胞和成纤维细胞的活化,并抑制伤口愈合模型中的瘢痕形成。 | |||
T11793 |
KY-05009
|
Wnt/beta-catenin | Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡,显示抗癌活性。 | |||
T62483 |
CJJ300
|
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
CJJ300 是一种转化生长因子-β(TGF-β)抑制剂(IC50 : 5.3 μM)。CJJ300 通过破坏 TGF-β-TβR-I-TβR-II 信号传导复合物的形成来抑制 TGF-β 信号传导。CJJ300 可抑制细胞迁移。 | |||
T76066 |
pm26TGF-β1 peptide
|
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pm26TGF-β1 peptide为模拟人TGF-β1分子的肽,对TGF-β1受体展现高亲和力。该肽显示出有效抗炎特性,无嗜中性粒细胞的趋化性。 | |||
T76066L |
pm26TGF-β1 peptide TFA
|
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pm26TGF-β1 peptide TFA 是模拟人类TGF-β1分子的肽,对TGF-β1受体有高亲和力。该化合物具备显著的抗炎性能,不引起嗜中性粒细胞的趋化现象。 | |||
T24470 |
Mitochonic Acid 35
MA35,MA-35,MA 35,Mitochonic Acid-35 |
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Mitochonic Acid 35 is a dual TNF-α and TGF-β1 inhibitor that acts by inhibiting IκB kinase phosphorylation and Smad3 phosphorylation. | |||
T80272 |
Vicatertide
SB-01 |
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Vicatertide为TGF beta-1抑制剂。 | |||
T76498 |
H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH
|
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H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH 是一种与LATENCY-ASSOCIATED PEPTIDE (LAP) 氨基端相关的延迟肽,能够抑制TGF-β1的激活。当与KRFK结合时,H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH 可以阻断TGF-β1的信号转导,进而防止肝损伤和纤维化的发展。 | |||
T11052 |
Disitertide
P144 |
Others | Others |
Disitertide (P144) is an inhibitor of TGF-β1. | |||
T12923 |
(Rac)-SIS3 free base
|
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
SIS3 free base is a potent and selective Smad3 phosphorylation inhibitor. SIS3 free base inhibits the myofibroblast differentiation of fibroblasts by TGF-β1. | |||
T69517 | Bexotegrast HCl | ||
Bexotegrast, also known as PLN-74809, is a small-molecule, dual selective inhibitor of αVβ1 / αVβ6 for idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and primary sclerosing cholangitis (PSC). These integrins cause upstream activation of TGF-β1 in actively fibrotic tissue. Inhibition of these integrins will block TGF-β1 activation, thereby preventing the growth of fibrotic tissue within the lung and bile ducts. | |||
TP2147 |
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)
|
Others | Others |
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA, a latency-associated protein (LAP)-TGFβ derived tetrapeptide, is a competitive antagonist of TGF-β1. | |||
T78944 |
VDR agonist 2
|
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VDR agonist 2(化合物16i)作为VDR(vitamin D receptor)激动剂,能有效抑制TGF-β1诱导的肝星状细胞(HSC)活化,并在体外和体内展现出显著的抗肝纤维化效果。 | |||
T74432 |
Mongersen
|
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Mongersen (GED-0301)为特异性及口服活性SMAD7反义寡核苷酸,通过恢复TGF-β1活性来抑制炎症信号,能有效减轻小鼠克罗恩病样实验性结肠炎。 | |||
T79789 |
DT-6
|
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
DT-6为一有效TGF-β1抑制剂,能够抑制M2巨噬细胞诱导的上皮至间质转化(Epithelial-Mesenchymal Transition, EMT)及癌细胞侵袭性迁移,可用于癌症相关疾病研究。 | |||
T77189 | Sudubrilimab | ||
Sudubrilimab (HS636) 是一种针对 PDL1的 Ig G1-kappa 单克隆抗体。Sudubrilimab 在重链的 C 末端与 TGF-β1受体 Ⅱ 胞外域 (TGFBR2-ECD) 融合,可在免疫抑制性肿瘤微环境中隔离 PD-1/PD-L1通路和 TGF-β 生物活性。 | |||
T3689L |
Ruboxistaurin mesylate
LY-333531,LY333531,LY 333531,LY-333531 Mesylate |
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Ruboxistaurin is a PKC beta inhibitor. Ruboxistaurin reduces oxidative stress and attenuates left ventricular hypertrophy and dysfunction in rats with streptozotocin-induced diabetes. Ruboxistaurin attenuates diabetic nephropathy via modulation of TGF-β1/ | |||
T74996 |
FXR agonist 3
|
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FXR agonist3 是一种抗 NASH 试剂,通过激活 FXR 起作用。FXR agonist3 抑制 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1的表达,具有抗纤维化活性。FXR agonist3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症,改善肝纤维化水平。 | |||
T72383 |
3,3-Dimethyl-1-butanol
Neohexanol,DMB,DMB ; Neohexanol |
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3,3-Dimethyl-1-butanol (DMB)是一种口服有效的三甲胺(TMA)和三甲基胺-N-氧化物(TMAO)抑制剂,能够抑制p65NF-κB和TGF-β1/Smad3信号通路,展示了在心血管疾病(CVD)中的潜在应用。 | |||
T79603 |
3,7-DMF
|
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
3,7-DMF作为一种口服活性抑制剂,有效抑制了TGF-β1诱导的HSC活化,并通过诱导抗氧化基因及淬灭ROS为研究肝纤维化提供了潜在应用。 | |||
T73035 |
STAT3-IN-15
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STAT3-IN-15是一款有效、具口服活性的STAT3抑制剂,用于对抗特发性肺纤维化(IPF)。该化合物阻止STAT3磷酸化,同时抑制TGF-β1引起的上皮细胞迁移及变形,并防止上皮间质转化(EMT)。 | |||
T69990 |
Ruboxistaurin mesylate monohydrate
|
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Ruboxistaurin mesylate monohydrate is a PKC beta inhibitor potentially for the treatment of diabetic nephropathy and diabetic macular edema. Ruboxistaurin attenuates diabetic nephropathy via modulation of TGF-β1/Smad and GRAP pathways. Ruboxistaurin reduces oxidative stress and attenuates left ventricular hypertrophy and dysfunction in rats with streptozotocin-induced diabetes. Ruboxistaurin inhibits retinal neovascularization via suppression of phosphorylation of ERK1/2 and Akt. | |||
T82314 | GK444 | HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
GK444(Compound 15a),一种针对HDAC1/2的抑制剂,IC50分别为HDAC1和HDAC2的100 nM与92 nM。其对Caco-2细胞的IC50为4.1μM,并能下调原代正常人肺成纤维细胞中TGF-β1刺激的COL1A1 mRNA水平。此外,GK444还能抑制博来霉素诱发的小鼠肺纤维化。 | |||
T61029 | TP0427736 hydrochloride | ||
TP0427736 hydrochloride 可用于雄激素性脱发 (AGA) 研究。TP0427736 hydrochloride 可抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中 Smad2/3 的磷酸化,IC50值为 8.68 nM。它也是ALK5激酶的有效抑制剂,IC50值为 2.72 nM,比对 ALK3 836 nM 的抑制作用高 300 倍。 | |||
T21978 |
p-nitro-Pifithrin-α
|
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p-nitro-Pifithrin-α is a cell-permeable analog of pifithrin-α, a potent p53 inhibitor. It suppresses p53-mediated TGF-β1 expression in HK-2 cells and inhibits the activation of caspase-3 by Zika virus (ZIKV) strains. Moreover, p-nitro-Pifithrin-α attenuates steatosis and liver injury in mice subjected to a high-fat diet, mitigating the effects of non-alcoholic fatty liver disease [1] [2] [3] [4]. | |||
T75717 |
Disitertide diammonium
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Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子TGFβ1的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。 | |||
T75716 |
Disitertide TFA
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Disitertide (P144) TFA 是转化生长因子TGFβ1的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide TFA 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。 | |||
T60854 | ENMD-1068 hydrochloride | ||
ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride 可通过抑制TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖,并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。 | |||
T63776 | PDE1-IN-4 | ||
PDE1-IN-4 是有效的、选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂,能够作用于 PDE1C (IC50: 10 nM)、PDE1A (IC50: 145 nM) 和 PDE1B (IC50: 354 nM)。PDE1-IN-4 能够调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷) 和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷),表现出抗纤维化效果。PDE1-IN-4 能够抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 能够用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。 | |||
T71884 |
ß-Carboline-1-carboxylic acid
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β-Carboline-1-carboxylic acid is an alkaloid that has been found in P. quassioides and has diverse biological activities. It reduces LPS-induced increases in MCP-1, TNF-α, IL-6, and IL-1β levels in RAW 264.7 cells when used at a concentration of 15 µg/ml and inhibits the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) induced by TGF-β1 in A549 cells. β-Carboline-1-carboxylic acid induces cytotoxicity in CT26.WT, K562, and SGC-7901 cells (IC50s = 14.96, 22.11, and 19.7 µg/ml, respectively) but not Hep... | |||
T83744 |
Tiger17 TFA
H-Trp-Cys-Lys-Pro-Lys-Pro-Lys-Pro-Arg-Cys-His-NH2 |
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Tiger17是一种环状肽,属于tigerinin-RC1和tigerinin-RC2的衍生物,这两种化合物是在螃蟹吃蛙(F. cancrivora)皮肤分泌物中发现的抗微生物肽。在5至20µg/ml的浓度范围内使用时,Tiger17能增加HaCaT角质形成细胞和人类皮肤成纤维细胞的增殖,并且在20µg/ml的浓度下增加HaCaT细胞的迁移。此外,Tiger17还能增加RAW 264.7巨噬细胞的招募及其TGF-β1和IL-6的分泌。在全层皮肤创伤的小鼠模型中,局部应用20µg/ml的Tiger17能加速伤口闭合和重新上皮化的速度。 | |||
T61585 |
Sulindac sodium
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Sulindac (sodium) (MK-231) 是一种非甾体抗炎剂,具有口服活性。Sulindac (sodium) 用于减轻疼痛,肿胀和关节僵硬的关节炎。Sulindac 还用于脊柱关节炎、痛风性关节炎的研究。Sulindac (sodium) 作为一种免疫调节剂,可通过阻断 NF-κB 信号通路下调 PD-L1,调节 pMMR CRC 对抗 PD-L1 免疫治疗的应答,抑制结直肠癌 CRC 的发生发展。 Sulindac 还可通过下调 SIRT1 抑制 TGF-β1-诱导的 EMT,抑制肺癌细胞的迁移和侵袭。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T13741 |
Isoviolanthin
异佛莱心苷,异佛来心苷 |
Others | Others |
Isoviolanthin 是一种黄酮类苷类化合物,提取自铁皮石斛叶中。它能减少 TGF-β1 处理的 HCC 细胞的迁移和入侵能力,对正常细胞没有毒性影响,对转移性肝癌晚期具有潜在的研究价值。 | |||
TN1644 |
Flavanomarein
|
Others | Others |
Flavanomarein 是Coreopsis tinctoria Nutt 的主要黄酮类化合物,对糖尿病性肾病具有保护作用。它具有很好的抗氧化,降糖,降压和降血脂作用。 | |||
T0518 |
Methacycline hydrochloride
Rondomycin,盐酸甲烯土霉素,盐酸美他环素,Methacycline HCl |
ribosome; Antibacterial; Antibiotic | Microbiology/Virology |
Methacycline hydrochloride (Rondomycin) 是四环素抗生素,可抑制细菌蛋白质的合成。它是上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。它在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。它是抗菌剂,有潜力研究肺纤维化。 | |||
TN1471 |
Cassiaside C
决明子苷C,Toralactone 9-O-β-D-gentiobioside |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
Cassiaside C (Toralactone 9-O-β-D-gentiobioside) 是一种萘酚类化合物,从决明子种子中分离得到,对晚期糖基化终产物 (AGE) 的形成具有抑制作用。 | |||
T3876 |
Loureirin B
龙血素B,龙血素 B |
PAI-1; ERK; Potassium Channel; JNK | MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮,是 PAI-1抑制剂,IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP,以及 ERK 和 JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。 | |||
T5688 |
Micheliolide
|
NOS; NF-κB; COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB |
Micheliolide 是一种倍半萜内酯,能够抑制各种炎症反应。它能减弱高糖刺激的NF-κB 活化,IκBα的降解,和MCP-1,TGF-β1,FN 在鼠系膜细胞的表达。 | |||
T3S1416 |
Decursin
Decursinol angelate,前胡素,(+)-Decursin,紫花前胡素 |
Apoptosis; PKC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Decursin (Decursinol angelate) 是一种细胞毒性剂,是一种来自朝鲜当归根的有效蛋白激酶 C 激活剂。它通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。它通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长,迁移和侵袭。 | |||
T3795 |
Corilagin
|
Apoptosis; TLR; Reverse Transcriptase; Antibacterial; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
Corilagin 是一种鞣酸,有抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。它抑制金黄色葡萄球菌的生长,MIC 为 25 μg/mL。它有抗肿瘤活性,可用于肝癌和卵巢癌。 | |||
T4938 |
Potassium 1H-indol-3-yl sulfate
硫酸吲哚钾盐,Indoxyl sulfate potassium salt,Potassium 3-indoxyl sulfate |
AhR; Endogenous Metabolite | Immunology/Inflammation; Metabolism |
Potassium 1H-indol-3-yl sulfate (Potassium 3-indoxyl sulfate) 是人芳烃受体(AhR)的激动剂。芳烃受体(AhR)最近被发现是免疫炎症条件的病理生理调节剂,Potassium 1H-indol-3-yl sulfate 已被证明是AhR的配体。Potassium 1H-indol-3-yl sulfate 也是膳食蛋白质中色氨酸的代谢物。色氨酸被肠道细菌代谢为吲哚,吲哚被吸收到血液中,然后在肝脏中进一步代谢为硫酸吲哚,通常通过尿液排出体外。在肾功能受损的慢性肾病患者中,Potassium 1H-indol-3-yl sulfate 可作为尿毒症毒素在血清中积累,诱导氧化应激并加速疾病进展。250 μM Potassium 1H-indol-3-yl sulfate 可诱导NF-Κb活化,促进大鼠近端小管细胞TGF-β1和Smad3的表达,与促纤维化活性相关。 | |||
T72798 |
Ganodermaones B
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Ganodermaones B 是一种肾纤维化抑制剂,抑制 TGF-β1诱导的 collagen I 和 fibronectin 的表达。 | |||
TMA1743 |
Ergosterol peroxide
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ERK; VEGFR; p38 MAPK; Wnt/beta-catenin; Akt; JAK; CDK; JNK; STAT; Antifection | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; MAPK; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ergosterol peroxide is an inhibitor of osteoclast differentiation, which has antiviral, trypanocidal, antitumor, and antiangiogenic actions, it can stimulate Foxo3a activity by inhibiting pAKT and c-Myc and activating pro-apoptotic protein Puma and Bax to |