89
7
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T28012 |
MEK-IN-4
|
MEK | MAPK |
MEK-IN-4 是一种 MEK 抑制剂,可用于研究炎症性疾病和癌症。 | |||
T6843 |
GDC-0623
G-868,GDC0623,RG 7421,MEK inhibitor 1 |
Apoptosis; MEK | Apoptosis; MAPK |
GDC-0623 (RG 7421) 是一种 ATP 竞争性的MEK1抑制剂,Ki 值为 0.13 nM。它对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50值为 7 nM,而对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50值为 42 nM。 | |||
T11993 |
MEK inhibitor
|
MEK | MAPK |
MEK inhibitor is a potent MEK inhibitor with antitumor potency. | |||
T10675 |
MEK-IN-1
|
MEK | MAPK |
MEK-IN-1 is a MEK inhibitor. | |||
T74361 | MEK/PI3K-IN-2 | ||
MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其 IC50值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。 | |||
T79047 | MEK-IN-6 | ERK | MAPK |
MEK-IN-6(Example 69)是一种针对MEK的抑制剂,在A375细胞中有效抑制ERK1/2(THR202/Tyr204)的磷酸化,其IC50值为2 nM。此化合物主要应用于癌症研究领域。 | |||
T73364 |
MEK-IN-5
|
||
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
T2508 |
Binimetinib
ARRY-438162,ARRY-162,MEK162 |
MEK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Binimetinib (ARRY-162) 是一种可口服的选择性 MEK1/2抑制剂,抑制MEK 的IC50为 12 nM。 | |||
T79048 | MEK-IN-6 hydrate | MEK | MAPK |
MEK-IN-6 hydrate(compound 69)为MEK抑制剂,其对A375细胞展现出强效性,IC50仅为2 nM。 | |||
T74360 |
MEK/PI3K-IN-1
|
||
MEK/PI3K-IN-1(compound 6r)是一种高效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值为124 nM(MEK1)、130 nM(PI3Kα)及236 nM(PI3Kδ)。该化合物能够降低pAKT和pERK1/2的活性,并展现对肿瘤细胞的抗增殖作用。 | |||
T40206 |
MEK4 inhibitor-1
MEK4 inhibitor-1 |
||
MEK4 inhibitor-1 is a newly developed compound specifically designed to inhibit the activity of MEK4, a key enzyme involved in pancreatic adenocarcinoma, with an IC 50 value of 61 nM. | |||
T6152 |
PD318088
|
MEK | MAPK |
PD318088 是非 ATP 竞争性的MEK1/2变构抑制剂,是 PD184352 的结构类似物。它在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合,可用于癌症研究。 | |||
T6785 |
BI-847325
|
Apoptosis; MEK; Aurora Kinase | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK |
BI847325是MEK 和极光激酶 (AK)的一种选择性双重抑制剂, 对人类MEK2和AK-C 的IC50值分别为4和15 nM。 | |||
T6692 |
TAK-733
TAK733,TAK 733 |
MEK | MAPK |
TAK-733 是选择性 MEK 抑制剂,IC50为 3.2 nM。 | |||
T2708 |
SL327
SL 327,SL-327 |
MEK; DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; MAPK |
SL327 是能通过血脑屏障运输的选择性 MEK1/2 抑制剂,IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。 | |||
T21295 |
BIX02189
BIX 02189 |
ERK; MEK | MAPK |
BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂,IC50分别为 1.5 和 59 nM。 | |||
T21635 |
PD184161
|
MEK | MAPK |
PD 184161 是一种口服有效的,时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂,IC50为10-100 nM。它诱导抑郁样行为,抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 | |||
T6971 |
Ro 5126766
CH5126766,Avutometinib,VS-6766,RO5126766 |
Raf; MEK | MAPK |
Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK/RAF 抑制剂,抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF,IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。 | |||
T2623 |
PD98059
PD 98059 |
ERK; Aryl Hydrocarbon Receptor; MEK; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; MAPK |
PD98059 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM),具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。 | |||
T7610 |
GW284543
UNC10225170 |
MEK | MAPK |
GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的MEK5抑制剂,可降低 pERK5,并下调内源性 MYC 蛋白。 | |||
T2443 |
CI-1040
PD 184352 |
Apoptosis; MEK | Apoptosis; MAPK |
CI-1040 (PD 184352) 是一种有口服活性的高度特异性MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的IC50值为 17 nM 。 | |||
T6189 |
Mirdametinib
PD325901,PD0325901 |
Apoptosis; MEK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; MAPK |
Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM),具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。 | |||
T21980 |
PD 198306
|
MEK | MAPK |
PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。 | |||
T5412 |
RO4987655
CH4987655,RG7167 |
MEK | MAPK |
RO4987655 (RG7167) 是一种具有口服活性和高选择性的 MEK 抑制剂,抑制MEK1/MEK2,IC50为 5.2 nM。 | |||
T1144L |
Lidocaine Hydrochloride hydrate
|
EGFR; Sodium Channel | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂,具有抗炎作用。 | |||
T6218 |
Selumetinib
ARRY-142886,司美替尼,AZD6244 |
Apoptosis; ERK; MEK | Apoptosis; MAPK |
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的MEK1/2抑制剂, 抑制 MEK1 的IC50为14 nM。它抑制 MEK1/2 磷酸化水平。 | |||
T6760 |
APS-2-79 hydrochloride
APS-2-79 HCl,APS-2-79 |
MEK; MAPK | MAPK |
APS-2-79 hydrochloride (APS-2-79 HCl) 是一种 KSR 依赖性的MEK 拮抗剂,可与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的KSR2。它与 KSR 结合可将 KSR 处于非活性状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断 Ras-MAPK 信号通路。 | |||
T6083 |
AZD8330
ARRY-424704,ARRY-704 |
ERK; MEK | MAPK |
AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂,IC50为 7 nM。 | |||
T0468 |
Lidocaine
Lignocaine,Alphacaine,Xylocaine,利多卡因 |
Apoptosis; ERK; NF-κB; MEK; Sodium Channel; Histamine Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; NF-κB |
Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物,抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道,可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。 | |||
T6223 |
U0126-EtOH
U0126 Ethanol,U0126 |
Mitophagy; Influenza Virus; MEK; Autophagy | Autophagy; MAPK; Microbiology/Virology |
U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。 | |||
T2125 |
Trametinib
GSK1120212,曲美替尼,JTP-74057 |
Apoptosis; MEK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; MAPK |
Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM),具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬,诱导凋亡。 | |||
T2378 |
RGB-286638 free base
|
GSK-3; MEK; JAK; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂,抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性,IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1,IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。 | |||
T3623 |
Cobimetinib
可美替尼,考比替尼,RG7420,XL518,GDC-0973 |
Apoptosis; MEK | Apoptosis; MAPK |
Cobimetinib (GDC-0973) 是一种可口服的 MEK1选择性抑制剂,抑制MEK1的IC50为4.2 nM。 | |||
T1144 |
Lidocaine hydrochloride
Lidocaine HCL,盐酸利多卡因,Lignocaine hydrochloride,Xyloneural,Lidothesin |
Apoptosis; ERK; NF-κB; MEK; Sodium Channel | Apoptosis; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; NF-κB |
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。 | |||
T6131 |
Pimasertib
AS703026,MSC1936369B,N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺,SAR 245509 |
MEK | MAPK |
Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1/2抑制剂,可用于癌症研究。 | |||
T76556 |
MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1
|
||
MEK1Derived Peptide Inhibitor 1,一种肽抑制剂,以IC50值30 μM抑制MEK1激活ERK2。适用于细胞渗透性研究。 | |||
T80543 |
STE-MEK1(13)
ERK Activation Inhibitor Peptide,Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂ |
ERK | MAPK |
STE-MEK1(13)(Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2)为一细胞渗透性ERK1/2抑制剂,IC50值为13-30μM,可抑制ERK1/2磷酸化。 | |||
T6636 |
Refametinib
BAY 86-97661,瑞法替尼//瑞美替尼,BAY 869766,RDEA119 |
MEK | MAPK |
Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1/MEK2变构抑制剂,IC50分别为 19 和 47 nM。 | |||
T76557 |
Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1
|
||
Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是MEK1Derived Peptide Inhibitor 1 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制ERK 的激活,IC50为 10 μM。 | |||
T63547 | MEK1/2-IN-2 | ||
MEK1/2-IN-2 是有效的、ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂,对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞表现出同等的抑制效果。 | |||
T62079 |
MEK4 inhibitor-2
|
||
MEK4 inhibitor-2 是一种新型的抗胰腺癌的MEK4抑制剂,其IC50值为 83 nM。 | |||
T79144 |
PROTAC MEK1 Degrader-1
|
PROTACs | PROTAC |
PROTACMEK1Degrader-1是一种针对MEK1的PROTAC,显示出pIC50值为7.0。该化合物由MEK1抑制剂与von Hippel-Lindau配体构成,能够抑制ERK1/2的磷酸化,并对A375细胞展现出抗增殖活性。 | |||
T72407 | c-Met/MEK1/Flt-3-IN-1 | ||
Antiproliferative against-3 具有良好的抗癌细胞增殖活性,对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的 IC50值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导 A549 细胞的凋亡,并将细胞阻滞在 G1 期。 | |||
T5857 |
Trametinib (DMSO solvate)
Trametinib DMSO solvate,GSK-1120212 (DMSO solvate),Trametinib dimethyl sulfoxide,JTP-74057 (DMSO solvate) |
Apoptosis; MEK | Apoptosis; MAPK |
Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate)) 是一种口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50分别为 2 nM。它还能激活自噬,诱导凋亡。 | |||
T20168 |
Aurothiomalate sodium
金硫丁二钠,Myocrisin,Myocrisine,Miochrysin,Sodium aurothiomalate,Myochrysine,gold sodium thiomalate |
Others; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Others |
Aurothiomalate sodium (Miochrysin) 是一种选择性的致癌 PKCι信号传导抑制剂,可抑制肿瘤细胞增殖。它是一种硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂,也是一种抗风湿剂。 | |||
T9321 |
zapnometinib
ATR-002,3,4-difluoro-2-(2-chloro-4-iodophenylaMino)-benzoic acid,PD0184264,2-(2-chloro-4-iodoanilino)-3,4-difluorobenzoic acid |
Influenza Virus; MEK; Antibacterial | MAPK; Microbiology/Virology |
Zapnometinib (ATR-002) 是 CI-1040 的活性代谢物,是一种 MEK 抑制剂,IC50值为 5.7 nM,有抗流感病毒的抗病毒和抗菌活性。 | |||
T21332 |
U0126
U 0126,U-0126 |
Mitophagy; MEK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
U0126 是一种有效的特异性非竞争性 MAP 激酶抑制剂,抑制 MEK-1 和 MEK-2,IC50 值分别为 0.07 和 0.06 μM。 U0126 抑制自噬和线粒体自噬。 | |||
T22677 |
Cobimetinib racemate
Cobimetinib (racemate),考比替尼 (外消旋体) |
MEK | MAPK |
Cobimetinib racemate (Cobimetinib (racemate)) 是 Cobimetinib 的外消旋体,是一种选择性 MEK 抑制剂。 | |||
T76777 |
Bermekimab
MABp1 |
IL Receptor | Immunology/Inflammation |
Bermekimab (MABp1) 是一种人源化抗白介素-1α (IL-1α) 的单克隆抗体。Bermekimab 具有潜在的抗炎活性,可预防皮肤炎症。 | |||
T76798 | Bimekizumab | ||
Bimekizumab (Anti-Human IL17A/IL-17F Recombinant Antibody) 是一种人源化单克隆抗体,可选择性中和 IL-17A 和 IL-17F。这两种细胞因子都能够促进成骨的人骨膜衍生细胞 (hPDC) 分化。因此,Bimekizumab 的应用,可以阻断炎症驱动的成骨分化。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TMS2181 |
trans-Zeatin
(E)-Zeatin,玉米素 |
ERK; MEK; Endogenous Metabolite | MAPK; Metabolism |
trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素,可抑制紫外线诱导的MEK/ERK 的活化,在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。 | |||
T7030 |
anemarsaponin B
知母皂苷B,知母皂苷 B |
p38 MAPK; NF-κB; MEK; COX; NO Synthase | Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; NF-κB |
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷,可降低iNOS 和COX-2的蛋白和 mRNA 水平,减少促炎细胞因子的表达和产生。它通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制NF-κB 的 p65 亚基的核转位,还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 的磷酸化。 | |||
T2836 |
Isorhamnetin
3-methylquercetin,3'-Methylquercetin,Isorhamnetol,异鼠李素,3'-Methoxyquercetin |
MEK; PI3K; Endogenous Metabolite | MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮,可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。 | |||
T6S1740 |
Nardosinone
苷松新酮,甘松新酮 |
Others | Others |
Nardosinone 是一个 dbcAMP 和 staurosporine 的神经生成作用增强剂,分离自Nardostachys chinensis 中。Nardosinone 可能成为一种有用的药理学工具,不仅可用于研究神经生长因子 (NGF) 的作用机理,而且可用于研究神经毒性物质的作用机理。 | |||
T7190 |
Actein
|
Apoptosis; Akt; JNK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Actein 是从升麻的根茎中分离的一种三萜糖苷,通过促进ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的AKT 途径来抑制细胞增殖,诱导自噬和凋亡。 | |||
T17261 | Xantocillin | Others | Others |
Xanthocillin is a marine agent. Xanthocillin also induces autophagy through inhibition of the MEK/ERK pathway. | |||
TN1953 |
Morusinol
桑根皮醇,桑树醇 |
ERK; MEK; Autophagy; Ras | Autophagy; GPCR/G Protein; MAPK |
Morusinol 是从桑树根皮中提取出的类黄酮。 Morusinol 具有抗血小板和抗癌活性,在体内抑制动脉血栓形成,通过诱导自噬、G2/M 细胞周期阻滞、抑制细胞侵袭和迁移以及靶向 Ras/MEK/ERK 通路发挥抗肿瘤活性。 |