82
2
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T9865 |
Almonertinib mesylate
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Almonertinib mesylate 是一种不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变具有高选择性。 它可用于非小细胞肺癌研究。 | |||
T4015 |
HG-14-10-04
|
ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
HG-14-10-04 是一种特异的 ALK 抑制剂,IC50=20 nM。 | |||
T3024 |
Avitinib
AC0010,艾维替尼 |
EGFR; JAK; BTK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂,可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。 | |||
T39275 |
Befotertinib
D-0316,Befotertinib |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Befotertinib (D-0316) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌的研究。 | |||
T6712 |
Tyrphostin AG 879
AG 879 |
Apoptosis; EGFR; Trk receptor; HER; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 1 μM,具有抗癌活性。 | |||
T4185 |
lavendustin C
HDBA,NSC 666251,N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸 |
CaMK; EGFR; Tyrosinase; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
lavendustin C (NSC 666251) 是 Ca2+钙调蛋白依赖性激酶 II 抑制剂,IC50为 0.2 µM。它抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶和 pp60c-src(+)激酶,IC50分别为 0.012 和 0.5 µM。 | |||
T9304 |
(S)-Sunvozertinib
N-[5-[[4-[5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide,DZD9008 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入,也能够抑制BTK。 | |||
T77746 |
Tyrosine kinase-IN-7
|
EGFR; Antiviral | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrosine kinase-IN-7 是一种有效的酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) ,在多种癌细胞系中显示出抗癌和抗肿瘤活性。Tyrosine kinase-IN-7 具有潜在的抗炎和抗病毒活性。 | |||
T60108 |
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III
PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III |
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III) (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂,可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III 可用于肌萎缩侧索硬化症的研究。 | |||
T2307 |
Icotinib Hydrochloride
埃克替尼盐酸盐,盐酸埃克替尼,BPI-2009H |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H) 是一种口服的基于喹唑啉的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50值为5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T4326 |
AG 555
Tyrphostin B46,Tyrphostin AG 555 |
EGFR; Reverse Transcriptase | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG 555 (Tyrphostin B46)是一种选择性EGFR 的有效抑制剂,可阻断Cdk2活化。它是一种抗逆转录病毒药。 | |||
T7175 |
Alflutinib mesylate
甲磺酸伏美替尼,AST2818 mesylate |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Alflutinib mesylate (AST2818 mesylate) 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 EGFR 突变。 | |||
T4694 |
AG-1557 hydrochloride (189290-58-2(free base))
|
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG-1557 hydrochloride (189290-58-2(free base)) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (pIC50: 8.194)。 | |||
T2034 |
AG1557
AG-1557,AG 1557 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG1557 (AG-1557) 是一种表皮生长因子受体(EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,pIC50值为 8.194。 | |||
T14692 |
BMX-IN-1
BMX kinase inhibitor |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMX-IN-1 (BMX kinase inhibitor) 是 X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶 (BMX, IC50 = 8 nM) 和相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK, IC50 = 10.4 nM) 的特异性抑制剂,但 BMX-IN-1 对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力要低 47-656 倍以上。 | |||
T7649 |
Tyrphostin A1
AG9,(4-甲氧基苄烯)丙二腈,Tyrphostin 1 |
EGFR; Interleukin | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin A1 (Tyrphostin 1) 对巨噬细胞培养中CD40L 刺激的IL-12产生和抗原诱导的Th1细胞生成具有抑制作用。 | |||
T21322 |
Mavelertinib
PF 06747775,PFE-X775,PF-06747775,PF-7775,PF 6747775,PF6747775 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mavelertinib (PF-06747775) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR TKI)抑制剂,对 T790M/L858R 和 T790M/Del 具有抑制作用,可用于研究肿瘤和呼吸系统疾病。 | |||
T73334 |
Larotinib
|
EGFR; IRAK; Tyrosine Kinases; BTK | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。 | |||
T2325 |
Neratinib
HKI-272,来那替尼 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Neratinib (HKI-272) 是一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,对 HER2 和 EGFR 的 IC50值分别为 59 和 92 nM。 | |||
T35914 |
Epitinib succinate
HMPL-813 succinate |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Epitinib succinate (HMPL-813 succinate) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于癌症研究。 | |||
T8976 |
PD-089828
|
EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂,IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂,IC50 为 0.18 µM。 | |||
T19814 |
CP-380736
PF 00520893,CP380736,PF00520893,6,7-二甲氧乙氧基喹唑啉-4-酮,CP 380736,PF-00520893 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CP-380736 (PF-00520893) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。 EGFR 是一种酪氨酸激酶,可激活 MAPK、JNK 和 Akt 通路,是多种癌症的重要介质。 | |||
T11158 |
EGFR-IN-11
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂,可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R/T790M/C797S,IC50 为 18 nM,并在 G0/G1 时阻止细胞周期。 | |||
TQ0166 |
Tesevatinib
KD-019,XL-647,EXEL-7647 |
EGFR; VEGFR; FLT; Ephrin Receptor | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。 | |||
T79888 |
EGFR-IN-87
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-87 为EGFR酪氨酸激酶抑制剂,针对A431细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790M 及 EGFR_WT 具有IC50值分别约为3.1 nM、1.3 nM和7.1 nM,适用于癌症疾病研究。 | |||
T21622 |
Tyrphostin A25
AG-82,Tyrphostin AG 82,RG-50875 |
EGFR; GPR | Angiogenesis; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin A25 (Tyrphostin AG 82)是一种特异性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂和GPR35激动剂,对GPR35的IC50值为 0.94 μM,对GPR35的EC50值为 5.3 μM。 | |||
T11213 |
Epertinib hydrochloride
S-22611 hydrochloride |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Epertinib hydrochloride (S-22611 hydrochloride) 是口服可逆的选择性EGFR、HER2和HER4抑制剂,IC50值分别为 1.48、7.15 和 2.49 nM,具有抗肿瘤活性。 | |||
T35916 |
Simotinib
AL-6802,SIM-6802 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Simotinib (AL-6802) 是一种具有选择性和口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂( IC50 :19.9 nM),具有抗肿瘤活性,可用于研究非小细胞性肺癌。 | |||
T8327 |
ONO-7475
|
Trk receptor; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl/Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用,具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。 | |||
T6136 |
Canertinib
PD-183805,CI-1033,卡纽替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Canertinib (CI-1033) 是有效地,不可逆的EGFR 抑制剂;抑制细胞EGFR 和ErbB2自身磷酸化的IC50值分别为7.4和9 nM。 | |||
TQ0271 |
Falnidamol
BIBX 1382 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。 | |||
T9754 |
BLU-945
BLU945,BLU 945 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BLU-945 是一种强效的、高选择性的、口服有效的、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。 | |||
T1773 |
Afatinib Dimaleate
马来酸阿法替尼,双马来酸盐阿法替尼,BIBW2992,Afatinib,BIBW 2992MA2,Afatinib (BIBW2992) Dimaleate |
EGFR; HER; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。 | |||
T0078L |
Lapatinib ditosylate monohydrate
Lapatinib ditosylate monohydrate,Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate,Lapatinib tosilate hydrate,Lapatinib tosilate,Tykerb,二甲苯磺酸拉帕替尼单水合物,Tyverb |
EGFR; Ferroptosis; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lapatinib ditosylate (Lapatinib tosilate) monohydrate 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,对 EGFR 和 ErbB2的 IC50值分别为 10.8 和 9.2 nM。它用于治疗晚期乳腺癌和其他实体瘤。 | |||
T10534 |
BI-4020
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BI-4020 是一种第四代,口服有效,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系,IC50=0.2 nM),双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。 | |||
T10870L |
CP-547632
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VEGFR; FGFR; PDGFR; BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2 )和 碱性成纤维细胞生长因子(FGF)激酶F 双重抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性,对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。 | |||
T2064 |
Semaxinib
司马沙尼,SU5416 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Semaxinib (SU5416) 是一种选择性的 VEGFR(Flk-1/KDR) 抑制剂,其 IC50=1.23 μM。 | |||
T22827 |
GW 583340 dihydrochloride
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Others | Others |
dual EGFR/ErbB2 tyrosine kinase inhibitor | |||
T71902 |
CHEMBL94431
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CHEMBL94431 is an inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase. | |||
T34916 |
Transtinib
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Transtinib is an effective and irreversible EGFR tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI) that is active against L858R/T790M mutated NSCLC cell lines and xenografts. | |||
T70317 |
BIBU-1361 dihydrochloride
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BIBU-1361 dihydrochloride is an inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase that blocks downstream EGFR signaling events such as MAPKK/MAPK activation. | |||
T61441 |
NSC381467
|
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NSC381467, a potent and orally active inhibitor of the EGFR tyrosine kinase (EGFR-TK), exhibits robust antiproliferative activity, making it a promising candidate for cancer research [1]. | |||
T11385 |
Gefitinib N-oxide
|
Others | Others |
Gefitinib is an EGFR tyrosine kinase inhibitor, with IC50 of 2-37 nM in NR6wtEGFR cells. Gefitinib N-oxide is the N-oxide derivative of Gefitinib. | |||
T39019 |
Simotinib hydrochloride
|
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Simotinib hydrochloride is a selective and orally bioavailable EGFR tyrosine kinase inhibitor, showing strong specificity with an IC 50 of 19.9 nM. This compound exhibits potent antineoplastic activities. | |||
T18316 |
MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib
|
Others | Others |
MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib is a potent antitumor drug-linker conjugate for Antibody-Drug Conjugates (ADC), utilizing Gefitinib—an EGFR tyrosine kinase inhibitor—connected through the MC-Sq-Cit-PAB ADC linker. | |||
T11213L |
Epertinib
S-22611 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Epertinib is a reversible and selective tyrosine kinase inhibitor of EGFR, HER2, and HER4 (IC50s: 1.48 nM, 7.15 nM, and 2.49 nM). It displays a strong antitumor activity. | |||
T11229 |
Erlotinib-d6
OSI-774 D6,NSC 718781 D6,CP-358774 D6 |
Others | Others |
Erlotinib is a directly acting inhibitor EGFR tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 2 nM for human EGFR. Erlotinib D6 is a deuterium labeled Erlotinib . | |||
T36644 | Rezivertinib | ||
Rezivertinib (BPI-7711) is an orally active, highly selective and irreversible third-generation EGFR tyrosine kinase inhibitor (TKI) with potent activity against both common activation EGFR and resistance T790M mutations. Additionally, Rezivertinib demonstrates excellent central nervous system (CNS) penetration and exhibits antitumor activity[1][2]. | |||
T23564 |
ZM 449829
|
Others | Others |
ZM 449829 is an effective, selective inhibitor of Janus tyrosine kinase 3 which binds competitively to the JAK3 ATP site (pIC50: 6.8, 5.0, 4.7, and < 5.0 for JAK3, EGFR, JAK1 and CDK4 respectively). | |||
T35915 |
Erlotinib-13C6
Erlotinib-13C6 |
||
Erlotinib-13C6 (CP-358774-13C6) is a 13C-labeled Erlotinib. Erlotinib is a directly acting EGFR tyrosine kinase inhibitor, with an IC50 of 2 nM for human EGFR[1]. Erlotinib reduces EGFR autophosphorylation in intact tumor cells with an IC50 of 20 nM. Erlotinib is used for the treatment of non-small cell lung cancer[1].Stable heavy isotopes of hydrogen, carbon, and other elements have been incorporated into drug molecules, largely as tracers for quantitation during the drug development process[2]... |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T1181 |
Gefitinib
ZD1839,吉非替尼 |
EGFR; Tyrosine Kinases; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。 | |||
T4183 |
lavendustin A
RG-14355,NSC 678027,薰草菌素 |
EGFR; Tyrosinase | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
lavendustin A (RG-14355) 是从链霉菌中分离得到的一种天然产物,是细胞渗透性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断 LTPGABA-A 的诱导。 |