108
6
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T22009 |
CB2 receptor agonist 2
ZINC72105556,4-Quinolone-3-Carboxamide Furan CB2 Agonist,CB2受体拮抗剂2 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB2 receptor agonist 2 (ZINC72105556) 是有效和选择性的 CB2 受体激动剂。对 CB2 的 Ki 为 8.5 nM。CB2 receptor agonist 2 对 CB2 具有高亲和力和选择性。 | |||
T10696 |
CB2 modulator 1
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB2 modulator 1 是一种有效的 CB2 调节剂。 可用于免疫疾病、骨质疏松症、炎症、肾缺血的研究。 | |||
T24097 |
CB2 receptor agonist 3
GP-2A,GP 2A,GP2A |
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GP 2A is a selective agonist of CB2 receptor. | |||
T82771 |
CB2-H
|
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CB2-H为一种高特异性双通道荧光探针,专门设计用于HOCl和ONOO-的同时检测。该探针在两个分离的通道中对HOCl和ONOO-无交叉干扰的检测能力使其适用于对活细胞和斑马鱼样本内HOCl及ONOO-的内源性水平进行双通道荧光成像分析,即使在不同生物刺激下也能保持准确性。 | |||
T79577 |
CB2 PET Radioligand 1
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB2PET Radioligand 1 (compound [18F]9) 作为hCB2靶向的PET Radioligand (Ki=7.7 nM),采用Cu介导的18F-氟化方法制备,并在小鼠神经炎症模型中展现了高脑摄取率。 | |||
T82772 | CB2 receptor antagonist 2 | ||
CB2receptor antagonist 2, 作为CB2的高效拮抗剂,其IC50值为0.33 μM,主要与L17、W6.48、V6.51和C7.42呈现出显著的相互作用。 | |||
T62631 | CB2 receptor antagonist 1 | ||
己基间苯二酚衍生物29作为CB2选择性竞争性拮抗剂/反向激动剂,显示出优异的效力。另外,橄榄醇与5-(2-甲基辛烷-2-基)间苯二酚衍生物23和24均展现出显著的抗伤害感受活性,且化合物24能有效激活大麻素和TRPV1受体。 | |||
T9687 |
MAGL-IN-4
His121 ARG57 |
Lipase | Metabolism |
MAGL-IN-4 (His121 ARG57) 是选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的、可逆的单酰基甘油脂肪酶抑制剂,IC50=6.2 nM。它主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油水平来增强内源性大麻素信号。 | |||
T12306 |
OMDM-5
|
Cannabinoid Receptor; Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
OMDM-5 是有效的、选择性的anandamide 细胞摄取抑制剂,Ki 为 4.8 μM。它是VR1 (TRPV1)激动剂,EC50为 75 nM,显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的弱配体活性 (Ki=4.9 μM)。 | |||
T12302 |
OMDM-1
(Z)-N-[(2S)-1-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]octadec-9-enamide |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
OMDM-1 ((Z)-N-[(2S)-1-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]octadec-9-enamide) 是有效选择性的代谢稳定 anandamide 细胞摄取抑制剂,Ki=为2.4 μM。 | |||
T37075 |
CB2R PAM
Ec2la |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB2R PAM 是一种口服活性大麻素 2 型受体(CB2Rs)阳性突变调节剂,它能增强 CP 55940 和 2-Arachidonylglycerol 刺激的 [35S]GTPγS 与 CB2 受体的结合,但在没有激动剂的情况下没有作用。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示出抗损伤活性。 | |||
T67896 |
CB2R/FAAH modulator-1
|
Cannabinoid Receptor; FAAH | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
CB2R/FAAH modulator-1是一种大麻素2型受体(CB2R)激动剂,同时也是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂(IC50=4 μM),可减少促炎和增加抗炎细胞因子的产生,常用于炎症研究。对 CB2R 和 CB1R 的Kis 分别为14.8 nM 和241.3 nM。 | |||
T67745 |
CB2R/FAAH modulator-2
|
Cannabinoid Receptor; FAAH | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶点的调节剂,是 CB2R 的激动剂,也是 FAAH 的抑制剂,作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM,作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R/FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。 | |||
T67747 |
CB2R/FAAH modulator-3
|
Cannabinoid Receptor; FAAH | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶点的调节剂,是 CB2R 的激动剂, 也是FAAH 的抑制剂, 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM,作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。 | |||
T8839 |
ICCB280
|
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
ICCB280 是一种 C/EBPα诱导剂,通过激活 C/EBPα 并影响其下游靶点,具有终末分化、增殖停滞和凋亡的抗白血病特性。 | |||
T25209 |
CB29
CB-29,CB 29 |
Dehydrogenase | Metabolism |
CB29 是醛脱氢酶 3A1 (ALDH3A1) 的特异性抑制剂。 | |||
T10697 | CB2R-IN-1 | Others | Others |
CB2R-IN-1 is a potent inverse agonist of the cannabinoid CB2 receptor (Ki: 0.9 nM). | |||
T82770 | CB2R agonist 2 | Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB2R agonist 2(compound cis-17-para)为特定CB2R激动剂,具有专一性作用于CB2受体。 | |||
T74604 |
CB2R probe 1
|
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CB2R probe 1 是一种安全绿色的 CB2R (2 型大麻素受体)荧光探针,Ki 为 130 nM。CB2R probe 1 在癌细胞中显示出低细胞毒性。 | |||
T72849 |
CB2R agonist 1
|
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CB2R agonist 1 是一种大麻素受体亚型 2 (CB2R) 的选择性配体,EC50值为 0.56 µM。CB2R agonist 1 对人CB2R 和CB1R 分别具有高亲和力及优异选择性。CB2R agonist 1 调节促炎细胞因子和抗炎细胞因子的产生,发挥免疫调节作用。 | |||
T38757 |
KH-CB20
KH-CB20 |
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KH-CB20, an E/Z mixture, is a potent and selective inhibitor of CLK1 and CLK4 , with an IC 50 of 16.5 nM for CLK1 . KH-CB20 also can inhibits DYRK1A ( IC 50 =57.8 nM) and CLK3 ( IC 50 =488 nM). | |||
T73326 |
CB2R-IN-3
|
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CB2R-IN-3 是大麻素 2 型受体 (CB2R) 的一种选择性拮抗剂。CB2R-IN-3 对人 CB2R 具有高亲和力,对 CB1R 具有特异选择性。CB2R-IN-3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 联用。CB2R-IN-3 有效上调抗炎细胞因子的表达,下调促炎细胞因子的表达。 | |||
T82769 | CB2R agonist 3 | Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB2R agonist 3作为cannabinoid receptor(CB2R)的激动剂,具有0.37μM的EC50,对免疫系统功能影响显著<sup>[1]。 | |||
T6417 |
BML-190
2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮,Indomethacin morpholinylamide,吲哚美辛吗啉代酰胺,IMMA,BML 190 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
BML-190 (Indomethacin morpholinylamide) 是一种 CB2 受体的配体,其对 CB2 受体 (Ki:435 nM) 和 CB1受体 (Ki> 2 μM)。 | |||
T41230 |
CB 65
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB 65 是一种高亲和力和选择性的 CB2 受体激动剂,对 CB2 和 CB1 受体的 Kivalues 分别为 3.3 和 > 1000 nM。 | |||
T3699 |
Bay 59-3074
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
Bay 59-3074 是选择性的CB1/CB2受体的部分激动剂,其在 CB1 受体 (Ki:48.3 nM) 和 CB2 受体 (Ki:45.5 nM)。它可用于缓解疼痛的研究。 | |||
T24771 |
SCH-336
SCH336,SCH 336 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
SCH-336是一种 CB2受体激动剂(Ki-1.8 nM, EC50-2 nM),具有有效性,选择性和口服活性。SCH-336对 CB1受体也具有生物活性,对CB2受体的选择性是CB1的100倍。SCH-336能够减少鸟苷5'-3- o -(硫)三磷酸与含hCB 的膜的结合,抑制 BaF3/CB2 细胞迁移,抑制小鼠延迟型超敏反应模型中的白细胞迁移,抑制小鼠过敏模型中抗原诱导的肺嗜酸性粒细胞增多。 | |||
T16928 |
SR144528
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Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
SR144528 是 CB2 受体的拮抗剂 (Ki = 0.6 nM) 并抑制微粒体 ACAT 活性 (IC50 = 3.6 μM)。 | |||
T7316 |
LY2828360
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
LY2828360 是一种作用缓慢的、有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2(CB2)激动剂,能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。 | |||
T6755 |
AM1241
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Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
AM1241 是一种选择性大麻素 CB2 受体激动剂,Ki 为 3.4 nM,比 CB1 受体选择性高 82 倍。 | |||
T14204 |
6-Iodopravadoline
[6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮,AM630 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂,其Ki=31.2 nM,选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。 | |||
T14302 |
Olorinab
APD 371 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
Olorinab (APD 371) (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。 | |||
T6527 |
GW842166X
2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
GW842166X 是一种选择性 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50=63 nM。 | |||
T10694 |
CB1 inverse agonist 1
MRL-650 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB1 inverse agonist 1 (MRL-650) 是一种具有口服活性和选择性的 CB1 激动剂。 CB1 和 CB2 的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。 CB1 inverse agonist 1 显示出厌食作用。 | |||
TP1939L1 |
RVD-Hpα acetate(1193362-76-3 free base)
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
RVD-Hpα acetate(1193362-76-3 free base) 是人血加压素的 N 末端延伸形式,可作为选择性 CB1 受体激动剂。增加体外表达 CB1 受体的细胞中的细胞内 Ca2+ 水平。也是高亲和力 CB2 正变构调节剂 (Ki = 50 nM)。 | |||
T41231 |
GP 1a
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Cannabinoid Receptor; PERK; Arrestin | Apoptosis; GPCR/G Protein |
GP 1a 是cannabinoid receptor 2(CB2)的强效激动剂(EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍,且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成,同时促进上皮的重新形成。 | |||
T7375 |
A-836339
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
A-836339 是一种 CB2 受体选择性激动剂,对 CB1受体基本无作用。 | |||
T19705 |
JTE-907
JTE 907 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
JTE-907 是一种具有高度选择性和口服活性的 CB2 受体反向激动剂。JTE-907在体内展现出抗炎活性。 | |||
T64394 |
GW 833972A
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Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
GW 833972A 是一种选择性的 CB2 受体激动剂。GW 833972A 对诱导神经去极化具有抑制作用,且在动物模型中对柠檬酸引起的咳嗽具有抑制作用。 | |||
T2264 |
AM281
1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
AM281 是选择性CB1受体拮抗剂,IC50=9.91 nM。它抑制 CB2 受体,IC50=13000 nM。 | |||
T13289 |
EHP-101
VCE-004.8 |
Cannabinoid Receptor; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; PPAR | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Metabolism |
EHP-101 (VCE-004.8) 是一种口服有效的特异性PPARγ和CB2受体双重激动剂,可抑制脯氨酰-羟化酶(PHDs) 并激活HIF 通路。它是一种半合成的多靶点大麻喹啉,可减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖,具有抗炎活性。 | |||
TP1901L1 |
Hemopressin (rat) acetate(568588-77-2 free base)
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Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
Hemopressin (rat) acetate(568588-77-2 free base) 是一种衍生自血红蛋白 α1 链的九肽,起初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。 Hemopressin 是 CB2 大麻素受体的口服活性、选择性和反向激动剂。 Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥镇痛作用。 | |||
T22103 |
ML-193
CID 1261822 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂,IC50值为 221 nM,对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上,可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。 | |||
T1915 |
AM251
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Cannabinoid Receptor; GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
AM251 是一种选择性大麻素1 受体拮抗剂,IC50=8 nM,是一种 GPR55 的激动剂,EC50=39 nM。 | |||
T3530 |
Otenabant
CP-945598,奥替那班 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
Otenabant (CP-945598) 是选择性 cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki=0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。 | |||
T8571 |
ML-184
CID2440433 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
ML-184 (CID2440433) 是一种选择性的GPR55激动剂(EC50: 250 nM),对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 的高100 倍以上。它可以激活 GPR55 ,诱导 ERK1/2 磷酸化并促使PKCβII 向质膜移位。它能在体外诱导神经干细胞增殖,并加速进神经元分化。 | |||
T8425 |
Linoleoyl Ethanolamide
|
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Linoleoyl ethanolamide 是脂肪酸乙醇酰胺。它可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制[3H]CP-55,940的结合,Ki 分别为 10 和 25μM。它在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,且对睡眠时间无延长效果。 | |||
T14504 | BAY 38-7271 | Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
BAY 38-7271 has strong neuroprotective properties.[1] BAY 38-7271 is selective and highly potent and cannabinoid CB1/CB2 receptor agonist. With Kis of 1.85 nM and 5.96 nM for recombinant human CB1 receptor and CB2 receptor, respectively. | |||
T5996 |
CB1-IN-1
DBPR211,1-(2,4-二氯苯基)-N-1-哌啶基-4-[[(1-吡咯烷基磺酰基)氨基]甲基]-5-[5-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙炔基]-2-噻吩基]-1H-吡唑-3-甲酰胺 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB1-IN-1 (DBPR211) 是新型的外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R 的Ki 分别为0.3 nM 和 21 nM。 | |||
T37815 |
PM226
PM 226 |
||
Potent and selective CB2 receptor agonist (Ki = 12.8 nM; EC50 = 38.67 nM). Exhibits negligible affinity for the CB1 receptor (Ki > 40,000 nM) and no activity at the GPR55. Suppresses neuroinflammation by reducing microglial activation in a multiple sclerosis mouse model. BBB permeable; anti-inflammatory and neuroprotective. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TN2268 |
Tetrahydromagnolol
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Cannabinoid Receptor; GPR; GABA Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Tetrahydromagnolol 是 Magnolol 的主要代谢产物,是一种弱的GPR55受体拮抗剂。它是选择性大麻素CB2受体激动剂,EC50为 170 nM,Ki 为 416 nM,对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。 | |||
T9114 |
β-Caryophyllene
(-)-(E)-Caryophyllene,β-石竹烯,(−)-β-caryophyllene,(−)-trans-Caryophyllene |
Cannabinoid Receptor; Endogenous Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism |
β-Caryophyllene ((-)-(E)-Caryophyllene) 是 CB2受体激动剂。 | |||
T14046 |
Anandamide
花生四烯酸乙醇胺,(5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide |
Cannabinoid Receptor; Endogenous Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism |
Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂,通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用,还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用,如 GPR18/GPR55。 | |||
TL0006 |
Cichoric Acid
菊苣酸,Dicaffeoyltartaric acid,Chicoric Acid |
Reactive Oxygen Species; HIV Protease | Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB; Proteases/Proteasome |
Cichoric Acid (Dicaffeoyltartaric acid) 是一种天然化合物,具有抗氧化作用。 | |||
TN1465 |
Cannabigerol
|
NOS; 5-HT Receptor; ROS | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Cannabigerol 是一种植物大麻素,是一种高亲和力 α2-肾上腺素能受体激动剂、中度亲和力 5-HT1A 受体拮抗剂和低亲和力 CB1/CB2受体拮抗剂。它可降低眼压,有潜力治疗青光眼。 | |||
T3736 |
Olivetol
橄榄醇,5-Pentylresorcinol,5-n-Amylresorcinol,3,5-二羟基戊苯 |
Cannabinoid Receptor; P450; IκB/IKK | GPCR/G Protein; Metabolism; NF-κB |
Olivetol (5-n-Amylresorcinol) 是天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生。它竞争性地抑制大麻素受体CB1和CB2,抑制 CYP2C19 (IC50=15.3 μM;Ki=7.21 μM) 和 CYP2D6 (IC50=2.71 μM;Ki=2.87 μM) 的活性。 |