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GW842166X

GW842166X

产品编号 T6527   CAS 666260-75-9
别名: 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺

GW842166X 是一种选择性 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50=63 nM。

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GW842166X Chemical Structure
GW842166X, CAS 666260-75-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 289 现货
2 mg ¥ 413 现货
5 mg ¥ 728 现货
10 mg ¥ 1,120 现货
25 mg ¥ 1,830 现货
50 mg ¥ 2,720 现货
100 mg ¥ 3,980 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 722 现货
产品目录号及名称: GW842166X (T6527)
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纯度: 99.88%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GW842166X is a potent and highly selective agonist of cannabinoid receptor CB2 receptor with EC50 of 63 nM, shows no significant activity at CB1 receptor. Phase 2.
靶点活性 CB2:63 nM(EC50)
体外活性 GW842166X shows similar potency and efficacy for rat and human recombinant CB2 receptors with EC50 of 91 nM and 63 nM, respectively. [1] GW-842166X exhibits full agonist potency with an EC50 of 133 nM and Emax of 101% in cyclase assays. GW-842166X exhibits weak agonist potency with an EC50 of 7.780 μM and Emax of 84% in FLIPR assays. [2]
体内活性 GW842166X has an oral bioavailability of 58% and a half-life of 3 h when dosed orally in the rat. GW842166X has extremely high potency with an oral ED50 of 0.1 mg/kg and shows full reversal of hyperalgesia at 0.3 mg/kg in the FCAa model of inflammatory pain. [1] GW842166X orally administrated at a dose of 15 mg/kg for 8 days produced a significant reversal of the CCI induced decrease in paw withdrawal threshold in a rat model of neuropathic pain. [3]
别名 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺
分子量 449.25
分子式 C18H17Cl2F3N4O2
CAS No. 666260-75-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 16 mg/mL (35.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2259 mL 11.1297 mL 22.2593 mL 55.6483 mL
5 mM 0.4452 mL 2.2259 mL 4.4519 mL 11.1297 mL
10 mM 0.2226 mL 1.113 mL 2.2259 mL 5.5648 mL
20 mM 0.1113 mL 0.5565 mL 1.113 mL 2.7824 mL

计算器

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稀释计算器
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参考文献

1. Giblin GM, et al. J Med Chem, 2007, 50(11), 2597-2600. 2. Yao BB, et al. Br J Pharmacol, 2008, 153(2), 390-401. 3. Clayton NM, et al. Proceedings of the British Pharmacological Society at https://www.pA2online.org/Vol2Issue4abst050P.html

文献引用

1. He Y, Jia H, Yang Q, et al.Specific Activation of CB2R Ameliorates Psoriasis-Like Skin Lesions by Inhibiting Inflammation and Oxidative Stress.Inflammation.2023: 1-17.
CB1R/AMPK modulator 1 AM1241 O-1602 BML-190 Olorinab NESS 0327 JTE-907 AM-2232

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗癌临床化合物库 表型筛选靶点鉴定库 神经信号分子库 NO PAINS 化合物库 抗纤维化化合物库 经典已知活性库 临床期小分子药物库 已知活性化合物库 药物功能重定位化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GW842166X 666260-75-9 GPCR/G Protein Cannabinoid Receptor inhibit 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 GW-842166X Inhibitor inhibitor

 

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