132
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T72958 |
BCR-ABL-IN-7
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Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BCR-ABL-IN-7 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。 | |||
T39732 |
BCR-ABL-IN-3
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BCR-ABL-IN-3 is a highly effective and irreversibly binding inhibitor of Bcr-Abl, displaying a remarkable potency with an IC50 value of ≤100 nM for Ba/F3 Bcr-Abl T3151. This compound exhibits significant anti-cancer activity. | |||
T13832 |
PROTAC BCR-ABL1 ligand 1
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Others | Others |
PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 is the ligand of PROTAC . | |||
T10488 | BCR-ABL-IN-1 | Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BCR-ABL-IN-1 is a BCR-ABL tyrosine kinase inhibitor (pIC50: 6.46) and may be used in the research of chronic myelogenous leukemia. | |||
T10489 |
BCR-ABL-IN-2
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Others | Others |
BCR-ABL-IN-2 is a BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor (IC50s: 57 nM, 773 nM for ABL1 native and ABL1 T315I). | |||
T63932 |
BCR-ABL-IN-4
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BCR-ABL-IN-4 是 BCR-ABLL 抑制剂,表现出抗癌活性。BCR-ABL-IN-4 对癌细胞生长具有抑制作用,能够作用于 K562 细胞 (IC50: 0.67 nM) 和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞 (IC50: 16 nM)。 | |||
T63332 |
BCR-ABL-IN-5
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BCR-ABL-IN-5 是一种 Bcr-Abl (Breakpoint cluster region-Abelson) 激酶抑制剂,能够作用于 Bcr-AblWT (IC50: 0.014 μM)和 Bcr-AblT3151 (IC50: 0.45 μM),表现出一定的抗白血病细胞增殖作用。 | |||
T73941 | PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 | ||
PROTACBCR-ABL1 ligand 1,化合物 GMB-475, 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体,其以变构方式靶向 BCR-ABL1蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau,从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。 | |||
T63450 |
BCR-ABL-IN-6
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BCR-ABL-IN-6 (9h) 是一种伊马替尼衍生物,也是 Bcr-Abl 激酶的选择性抑制剂,能够作用于 Bcr-AblWT (IC50: 4.6 nM) 和 Bcr-AblT3151 (IC50: 277 nM)。BCR-ABL-IN-6 (9h)对 Bcr-Abl 激酶具有较强的细胞内亲和力 (EC50: 14.6 nM)。BCR-ABL-IN-6 (9h) 能够用于研究慢性髓细胞性白血病治疗。 | |||
T82909 |
BCR-ABL-IN-8
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Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BCR-ABL-IN-8(化合物26f)是一种具有三甲氧基基团(trimethoxy group)的BCR-ABL抑制剂。 | |||
T61324 |
BCR-ABL1-IN-1
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BCR-ABL1-IN-1 is a highly potent and orally bioavailable inhibitor, displaying remarkable specificity towards ABL kinase. Notably, this compound holds significant promise for delineating the precise involvement of ABL kinases within the central nervous system, particularly in preclinical investigations [1]. | |||
T77974 |
PROTAC BCR-ABL Degrader-1
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PROTACs | PROTAC |
PROTACBCR-ABLDegrader-1(化合物PROTAC1)是一种含有2-oxoethyl linker的PROTAC。该化合物能通过泛素蛋白酶体(ubiquitinproteasom)系统诱导Bcr-Abl的降解,并对K562细胞表现出抗增殖效果,显示出其在癌症研究中的应用潜力。 | |||
T8488 |
GMB-475
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Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂,克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解 | |||
T8882 |
Vodobatinib
K-0706 |
Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vodobatinib (K-0706) 是第三代具有口服活性的Bcr-Abl1酪氨酸激酶抑制剂,IC50=7 nM,对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,但对 BCR-ABL1T315I 无活性。它可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。 | |||
T17267 |
XL228
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IGF-1R; Bcr-Abl; Src; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1和 2 nM。 | |||
T2429 |
Olverembatinib dimesylate
GZD824 Dimesylate,HQP1351 |
Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Olverembatinib dimesylate (GZD824 Dimesylate) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。 | |||
T3063 |
PD173955
PD-173955,PD 173955 |
Apoptosis; Bcr-Abl; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD173955是一种Src 激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes 和Abl 激酶IC50值约为22nM, 对 FGFRα 的效力较低,对InsR 和PKC 无活性。 | |||
T6300 |
Degrasyn
WP1130 |
Apoptosis; JAK; Bcr-Abl; DUB; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors; Ubiquitination |
Degrasyn (WP1130) 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB 活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl 和JAK2。 | |||
T11916 |
Lyn-IN-1
巴非替尼,Bafetinib analog |
Bcr-Abl; Src | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是一种高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。 | |||
T1803 |
GNF-5
GNF 5 |
SARS-CoV; Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GNF-5是 Bcr-Abl 的特异性非 ATP 竞争性抑制剂,IC50为0.22uM。它是 GNF-2 的类似物,具有改进的药代动力学特性。 | |||
T3071 |
Olverembatinib
GZD 824 |
Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Olverembatinib (GZD 824) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。 | |||
T2302 |
CNX-774
CNX 774 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CNX-774 是一种选择性的、具有口服活性的、不可逆的 BTK 抑制剂 (IC50<1 nM)。它能够特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。 | |||
T21785 |
AG957
|
Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin AG957 是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有抗BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。它能够抑制p210bcr/abl 酶活性 (IC50:2.9 μM)。 | |||
T5177 |
Asciminib
ABL001 |
Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Asciminib (ABL001) 是一种有效的、选择性的变构BCR-ABL1抑制剂,能够抑制 Ba/F3 细胞生长 (IC50:0.25 nM)。 | |||
T4320 |
Flumatinib
HHGV678 |
Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。 | |||
T3196 |
GNF-7
GNF7 |
Bcr-Abl; ACK; AChR | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。它对ACK1和GCK 具有抑制活性,IC50分别为 25 nM 和 8 nM。它是一种 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 133 nM 和 61 nM。它可用于研究血液恶性肿瘤。 | |||
T4337 |
PCI 29732
PCI29732,PCI-29732 |
Others; BCRP; BTK | Angiogenesis; Membrane transporter/Ion channel; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。 | |||
T0152 |
Bosutinib
伯舒替尼,SKI-606 |
Bcr-Abl; Src; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂,靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。 | |||
T1817 |
GNF-2
GNF2 |
SARS-CoV; Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GNF-2 是一种高选择性的非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 它抑制 Ba/F3.p210 增殖,IC50为 138 nM。 | |||
T2341 |
KW-2449
KW2449 |
Apoptosis; FGFR; FLT; JAK; Bcr-Abl; Src; c-Kit; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。 | |||
T11898 |
LXH254
|
Raf | MAPK |
LXH254 是B/C RAF 抑制剂。 | |||
T6311 |
Bafetinib
NS-187,巴氟替尼,INNO-406 |
Bcr-Abl; Src; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂,IC50值为5.8和19 nM。 | |||
T2802 |
Nocodazole
诺考达唑,R17934,Oncodazole |
Apoptosis; Microtubule Associated; Bcr-Abl; Autophagy; CRISPR/Cas9 | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nocodazole (Oncodazole) 是一种微管聚合抑制剂,具有可逆性,也是一种 Bcr-Abl 的抑制剂。Nocodazole 具有抗肿瘤活性,可以阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡。 | |||
T4191 |
Multi-kinase inhibitor 1
Multi-kinase inhibitor I |
Others; Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Multi-kinase inhibitor 1 (Multi-kinase inhibitor I) 是多激酶抑制剂。它有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与c-Kit,PDGF-R,Bcr-abl 活性相关的疾病。 | |||
T14871 |
Carboxyamidotriazole Orotate
L-651582 Orotate,CAI Orotate |
Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate) 是一种可口服的信号转导抑制剂,是Carboxyamidotriazole (CAI) 的乳清酸盐形式。它是一种非电压性钙通道和钙通道介导的信号通路的细胞抑制剂,具有抗癌、抗炎活性和抗血管生成作用。 | |||
T1524 |
Nilotinib
尼洛替尼,尼罗替尼,Tasigna,AMN107 |
Bcr-Abl; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nilotinib (AMN107) 是一种 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。 | |||
T3068 |
AT9283
J-504568 |
Apoptosis; FLT; JAK; Bcr-Abl; Aurora Kinase; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂,抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活,有效抑制Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和Flt3,IC50值范围为 1-30 nM。 | |||
T2640 |
Rebastinib
DCC2036,DCC 2036,DCC-2036 |
Apoptosis; FLT; Bcr-Abl; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM,还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2,对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。 | |||
T1448 |
Dasatinib
BMS-354825,达沙替尼 |
Apoptosis; Bcr-Abl; Src; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM),具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗白血病和淋巴瘤等。 | |||
T4053 |
AST 487
NVP-AST 487 |
VEGFR; FLT; c-RET; Bcr-Abl; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AST 487 (NVP-AST 487) 是 RET 激酶抑制剂 (IC50:880 nM),能够抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3 (IC50:520 nM)。 | |||
T2372 |
Ponatinib
帕纳替尼,AP24534,普纳替尼 |
VEGFR; FGFR; Bcr-Abl; PDGFR; Src; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ponatinib (AP24534) 是一种有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src 的IC50分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。 | |||
T1448L |
Dasatinib monohydrate
达沙替尼,BMS-354825 Monohydrate |
Apoptosis; Bcr-Abl; Src; c-Kit; Ephrin Receptor; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl 抑制剂,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM,Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。 | |||
T16545 |
Pivanex
Pivalyloxymethyl butyrate,AN-9 |
Apoptosis; HDAC; Bcr-Abl | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pivanex (Pivalyloxymethyl butyrate) 是丁酸的一种衍生物,是具有口服活性的 HDAC 抑制剂。Pivanex 通过下调 bcr-abl 蛋白增强凋亡。Pivanex 显示出抗转移和抗血管生成的活性。 | |||
T22553 |
Adaphostin
1-Adamantyl 4-((2,5-Dihydroxybenzyl)Amino)Benzoate,NSC 680410 |
Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Adaphostin (NSC-680410) 是 AG957 金刚烷酯,是一种 p210bcr/abl 抑制剂,可诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡。它增加了 CLL B 细胞内活性氧的水平,对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。 | |||
T1621 |
Imatinib Mesylate
甲磺酸伊马替尼,ST-1571 Mesylate,STI-571,CGP-57148B |
Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Imatinib Mesylate (STI-571) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 的 IC50 分别为 0.6 μM、0.1 μM 和 0.1 μM。 | |||
T1925 |
PLX647
|
c-Fms; c-Kit | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PLX647 是具有口服活性的、高效的、特异性的FMS 和KIT 双激酶抑制剂,IC50分别为 28 和 16 nM。它 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。 | |||
T6230 |
Imatinib
伊马替尼,STI571,CGP057148B,ST-1571 |
SARS-CoV; Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性,具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性,可用于治疗慢性粒细胞白血病。 | |||
T2147 |
Nilotinib monohydrochloride monohydrate
Nilotinib (monohydrochloride monohydrate),尼洛替尼盐酸盐一水合物,AMN107 (monohydrochloride monohydrate),尼罗替尼中间体 |
Bcr-Abl; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nilotinib monohydrochloride monohydrate (Nilotinib (monohydrochloride monohydrate)) 是酪氨酸酶抑制剂,有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。 | |||
T7861 |
Flumatinib mesylate
甲磺酸氟马替尼/氟马替尼,HHGV678 mesylate,甲磺酸氟马替尼 |
Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性Bcr-Abl 抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。 | |||
T2693 |
AG1024
Tyrphostin AG 1024,Tyrphostin,AGS 200 |
Apoptosis; IGF-1R | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG1024 (Tyrphostin) 是一种可逆的,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体抑制剂,IC50为 7 μM。它抑制胰岛素受体的磷酸化,IC50值为 57 μM。它诱导细胞凋亡并具有抗癌活性。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3S1553 |
trans-Cinnamaldehyde
Cinnamaldehyde,Cinnamic aldehyde,桂皮醛,反式肉桂醛,Cinnamal,Phenylacrolein |
COX; Endogenous Metabolite | Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
trans-Cinnamaldehyde (Phenylacrolein) 是一种能够用于合成反式肉桂醛-β-环糊精复合物,一种能够食用的抗菌涂层,能够延长鲜切水果的保质期。它是一种能够通过烷基异氰化物与乙炔二羧酸二烷基酯的反应来合成高度多官能的呋喃环。 |