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Search Results for " 4-甲基吡唑 "

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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T0765	Fomepizole Antizol-Vet,4-甲基吡唑,甲吡唑,4-Methylpyrazole,Antizol	P450; CAT; AChR	Metabolism; Neuroscience; oxidation-reduction
	Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是细胞色素 P450 (CYP2E1) 抑制剂。它是乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase) 竞争性抑制剂。它能够阻断甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。它具有成为乙二醇或甲醇中毒的解毒剂的潜力。
T6732	WYE-687 N-[4-[4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]氨基甲酸甲酯	p38 MAPK; PI3K; Src; mTOR	Angiogenesis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	WYE-687 是 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，其 IC50=7 nM。它能够抑制PI3Kα和PI3Kγ，IC50分别为 81 nM 和 3.11 μM。它能够抑制mTORC1和mTORC2活化。
T10655	c-Met inhibitor 1 3-[(2-甲基-2H-吲唑-5-基)硫基]-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪	c-Met/HGFR	Tyrosine Kinase/Adaptors
	c-Met inhibitor 1 是一种 c-Met 受体信号通路抑制剂，可用于癌症的治疗，包括胶质母细胞瘤、胃癌和胰腺癌。
T23333	SC-58125 SC 58125,1-[(4-甲基磺酰基)苯基]-3-三氟甲基-5-(4-氟苯基)吡唑	COX	Immunology/Inflammation; Neuroscience
	SC-58125 是一种选择性的环氧合酶2 (COX-2)的抑制剂，IC50值为 0.04 μM。它在体内外均表现出抗肿瘤活性，还可抑制炎症部位的水肿并具有缓解疼痛作用。
T2264	AM281 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺	Cannabinoid Receptor	GPCR/G Protein
	AM281 是选择性CB1受体拮抗剂，IC50=9.91 nM。它抑制 CB2 受体，IC50=13000 nM。
T6730	WAY-600 6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶,WAY600	VEGFR; PI3K; Src; mTOR	Angiogenesis; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。
T6435	CCT129202 2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺	Aurora Kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
	CCT129202 是一种 ATP 竞争性泛极光激酶抑制剂，作用于 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C，IC50 分别为 0.042 μM、0.198 μM 和 0.227 μM。
T8330	BIO-013077-01 6-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)喹噁啉	TGF-beta/Smad	Stem Cells
	BIO-013077-01 是吡唑类TGF-β抑制剂。
T2476	INCB032304 4-(1H-吡唑-4-基)-7-((2-(三甲基硅烷基)乙氧基)-甲基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶,4-(1H-Pyrazol-4-yl)-7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)-methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine	Others	Others
	INCB032304是一种重要的医药中间体。可用于制备janus 激酶抑制剂Ruxolitinib phosphate（I008849），也可于制备Barretinib。
T5996	CB1-IN-1 DBPR211,1-(2,4-二氯苯基)-N-1-哌啶基-4-[[(1-吡咯烷基磺酰基)氨基]甲基]-5-[5-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙炔基]-2-噻吩基]-1H-吡唑-3-甲酰胺	Cannabinoid Receptor	GPCR/G Protein
	CB1-IN-1 (DBPR211) 是新型的外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂，作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R 的Ki 分别为0.3 nM 和 21 nM。
T7350	Nelotanserin 1-[3-(4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-4-甲氧基苯基]-3-(2,4-二氟苯基)脲,APD125	5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Nelotanserin (APD125) 是5-HT2A 强完全逆向激动剂，5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂和5-HT2B 的弱反向激动剂，IC50s 值分别为 1.7、79 和 791 nM。
T6731	WYE-354 4-[6-[4-[(甲氧羰基)氨基]苯基]-4-(4-吗啉基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶羧酸甲酯	Apoptosis; PI3K; mTOR; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
	WYE-354 是一种 ATP 竞争性的mTOR 抑制剂，IC50为 5 nM。它抑制PI3Kα和PI3Kγ，IC50分别为 1.89 μM 和 7.37 μM，也抑制mTORC1和mTORC2。它在体外能诱导自噬激活。
T7361	Verucerfont NBI77860,3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2,5-二甲基-N-[(1S)-1-(3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基)丙基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺,GSK561679	CRFR	GPCR/G Protein
	Verucerfont (NBI77860) 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，作用于 CRF1(IC50:6.1 nM)，CRF2 (IC50>1000 nM)和 CRF-BP (IC50>1000 nM)。
T10951	Dabigatran ethyl ester hydrochloride N-[[2-[[[4-(氨基亚氨甲基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-(2-吡啶基)-BETA-丙氨酸乙酯盐酸盐	Others; Thrombin	Others; Proteases/Proteasome
	Dabigatran ethyl ester hydrochloride 是一种核糖基二氢烟酰胺脱氢酶抑制剂，IC50=0.8 μM，也是一种凝血酶的抑制剂。
T14511	BAY1082439 N-[8-[[(2R)-2-羟基-3-(吗啉-4-基)丙基]氧基]-7-甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺	Apoptosis; PI3K	Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling
	BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ抑制剂。它也能抑制 PIK3CA 的突变形式，它对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
T1865	S1RA E-52862,4-(2-((5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙基)吗啉	Sigma receptor	GPCR/G Protein
	S1RA (E-52862) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂，Ki 为17nM，对 σ2R 具有良好的选择性，Ki 值大于 1000 nM。
T7834	ABT-724 2 - [(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]-1H-苯并咪唑	Dopamine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	ABT-724 是高度选择性的多巴胺D4受体激动剂，对人多巴胺D4受体的EC50=12.4 nM。它是大鼠D4(EC50为 14.3 nM) 和雪貂D4受体 (EC50为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1，D2，D3或 D5受体没有影响。它可用于勃起功能障碍的研究，并具有较少的副作用。
T23336	SCH442416 2-(2-呋喃基)-7-[3-(4-甲氧苯基)丙基]-7H-吡唑并[4,3-E][1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶-5-胺,SCH 442416	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	SCH442416 (SCH 442416) 是选择性和可透过血脑屏障的腺苷A2A 受体拮抗剂，对人和大鼠 A2AR 的Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM，可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
T6366	A-966492 2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺	PARP	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	A966492 是一种新型有效的抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 1 nM 和 1.5 nM。
T7515	MTEP hydrochloride 3-((2-Methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethyn-yl)pyridine hydrochloride,3-[2-(2-甲基-4-噻唑基)乙炔基]吡啶盐酸盐,MTEP	GluR	Neuroscience
	MTEP hydrochloride (MTEP) 是非竞争性的mGlu5拮抗剂，IC50和Ki 分别为 5 和16 nM，有抗帕金森病样作用。
T22456	Voreloxin hydrochloride SNS-595 hydrochloride,Vosaroxin,(3S-反式)-1,4-二氢-7-[3-甲氧基-4-(甲基氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1,8-萘啶-3-羧酸单盐酸盐	Apoptosis; Topoisomerase	Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair
	Voreloxin hydrochloride (SNS-595 hydrochloride) 是一种新型拓扑异构酶 II 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，引起细胞凋亡。
T4229	S1RA hydrochloride 4-[2-[[5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉盐酸盐(1:1),E-52862 hydrochloride	Sigma receptor	GPCR/G Protein
	S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂，Ki 为17nM，对 σ2R 具有良好的选择性，Ki 值大于 1000 nM。
T1764	Adezmapimod PB 203580,4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑,RWJ 64809,SB203580	Mitophagy; p38 MAPK; Autophagy	Autophagy; MAPK
	Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。
T10885	CRAC intermediate 2	Others; Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Others
	CRAC intermediate 2是CRAC 抑制剂合成的中间体化合物。
T5049	NVP-BSK805 NVP-BSK805 2HCl,8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉,BSK 805	Tyrosine Kinases; JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	NVP-BSK805 (BSK 805) 是 ATP 竞争性的 JAK2抑制剂，对 JAK1 JH1、 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)、JAK3 JH1和 TYK2 JH1 的 IC50值分别为 31.63、0.48、8.68 和 10.76 nM。
T40694	4-(3-Methyl-5-oxo-2-pyrazolin-1-yl)benzoic acid
	4-(3-Methyl-5-oxo-2-pyrazolin-1-yl)benzoic acid exhibits hypoglycemic activity and operates through a mechanism dependent on the response to oral glucose overload.
T63216	γ-Secretase modulator 11
	5-{8-[（3，4'-二氟[1，1'-联苯]-4-基）甲氧基]-2-甲基咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺（1o）具有较高的体外效力和脑暴露效果，能够使脑Aβ42水平的明显降低，且对细胞色素p450酶无抑制作用。此外，化合物1o 在AD 模型小鼠中表现出优异的抗认知缺陷作用。

化合物

Cat.No: T0765

Synonym: Antizol-Vet,4-甲基吡唑,甲吡唑,4-Methylpyrazole,Antizol

Target: P450, CAT, AChR

Cat.No: T6732

Synonym: N-[4-[4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]氨基甲酸甲酯

Target: p38 MAPK, PI3K, Src, mTOR

c-Met inhibitor 1

Cat.No: T10655

Synonym: 3-[(2-甲基-2H-吲唑-5-基)硫基]-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪

Target: c-Met/HGFR

Cat.No: T23333

Synonym: SC 58125,1-[(4-甲基磺酰基)苯基]-3-三氟甲基-5-(4-氟苯基)吡唑

Target: COX

Cat.No: T2264

Synonym: 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺

Target: Cannabinoid Receptor

Cat.No: T6730

Synonym: 6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶,WAY600

Target: VEGFR, PI3K, Src, mTOR

Cat.No: T6435

Synonym: 2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺

Target: Aurora Kinase

Cat.No: T8330

Synonym: 6-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)喹噁啉

Target: TGF-beta/Smad

Cat.No: T2476

Synonym: 4-(1H-吡唑-4-基)-7-((2-(三甲基硅烷基)乙氧基)-甲基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶,4-(1H-Pyrazol-4-yl)-7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)-methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine

Target: Others

Cat.No: T5996

Synonym: DBPR211,1-(2,4-二氯苯基)-N-1-哌啶基-4-[[(1-吡咯烷基磺酰基)氨基]甲基]-5-[5-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙炔基]-2-噻吩基]-1H-吡唑-3-甲酰胺

Target: Cannabinoid Receptor

Cat.No: T7350

Synonym: 1-[3-(4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-4-甲氧基苯基]-3-(2,4-二氟苯基)脲,APD125

Target: 5-HT Receptor

Cat.No: T6731

Synonym: 4-[6-[4-[(甲氧羰基)氨基]苯基]-4-(4-吗啉基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶羧酸甲酯

Target: Apoptosis, PI3K, mTOR, Autophagy

Cat.No: T7361

Synonym: NBI77860,3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2,5-二甲基-N-[(1S)-1-(3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基)丙基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺,GSK561679

Target: CRFR

Dabigatran ethyl ester hydrochloride

Cat.No: T10951

Synonym: N-[[2-[[[4-(氨基亚氨甲基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-(2-吡啶基)-BETA-丙氨酸乙酯盐酸盐

Target: Others, Thrombin

Cat.No: T14511

Synonym: N-[8-[[(2R)-2-羟基-3-(吗啉-4-基)丙基]氧基]-7-甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺

Target: Apoptosis, PI3K

Cat.No: T1865

Synonym: E-52862,4-(2-((5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙基)吗啉

Target: Sigma receptor

Cat.No: T7834

Synonym: 2 - [(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]-1H-苯并咪唑

Target: Dopamine Receptor

Cat.No: T23336

Synonym: 2-(2-呋喃基)-7-[3-(4-甲氧苯基)丙基]-7H-吡唑并[4,3-E][1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶-5-胺,SCH 442416

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T6366

Synonym: 2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺

Target: PARP

MTEP hydrochloride

Cat.No: T7515

Synonym: 3-((2-Methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethyn-yl)pyridine hydrochloride,3-[2-(2-甲基-4-噻唑基)乙炔基]吡啶盐酸盐,MTEP

Target: GluR

Voreloxin hydrochloride

Cat.No: T22456

Synonym: SNS-595 hydrochloride,Vosaroxin,(3S-反式)-1,4-二氢-7-[3-甲氧基-4-(甲基氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1,8-萘啶-3-羧酸单盐酸盐

Target: Apoptosis, Topoisomerase

S1RA hydrochloride

Cat.No: T4229

Synonym: 4-[2-[[5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉盐酸盐(1:1),E-52862 hydrochloride

Target: Sigma receptor

Cat.No: T1764

Synonym: PB 203580,4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑,RWJ 64809,SB203580

Target: Mitophagy, p38 MAPK, Autophagy

CRAC intermediate 2

Cat.No: T10885

Target: Others, Calcium Channel

Cat.No: T5049

Synonym: NVP-BSK805 2HCl,8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉,BSK 805

Target: Tyrosine Kinases, JAK

4-(3-Methyl-5-oxo-2-pyrazolin-1-yl)benzoic acid

Cat.No: T40694

γ-Secretase modulator 11

Cat.No: T63216

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN7176	1,3,5-Trimethyl-1H-Pyrazole-4-Carboxylic Acid MFCD00159648,1,3,5-trimethylpyrazole-4-carboxylic acid,trimethyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid,1,3,5-三甲基-1H-吡唑-4-甲酸	Others	Others
	1,3,5-Trimethyl-1H-Pyrazole-4-Carboxylic Acid (1,3,5-trimethylpyrazole-4-carboxylic acid) 是一种海洋来源的天然产物，存在于Cinachyrella sp.。
T17199	Udenafil 3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非	PDE	Metabolism
	Udenafil 是一种选择性的，有效的，具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。它能够抑制 cGMP 水解，可用于研究勃起功能障碍的。

天然产物

1,3,5-Trimethyl-1H-Pyrazole-4-Carboxylic Acid

Cat.No: TN7176

Synonym: MFCD00159648,1,3,5-trimethylpyrazole-4-carboxylic acid,trimethyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid,1,3,5-三甲基-1H-吡唑-4-甲酸

Target: Others

Cat.No: T17199

Synonym: 3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非

Target: PDE

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