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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T83671	CCP-biotin Peptide (non-cyclized) Citrullinated Filaggrin (Q447H, S449C, G459R, E460G, S462C) (R455) (447-467)-biotin Peptide (non-cyclized),Cyclic Citrullinated Peptide-biotin Peptide (non-cyclized)
	CCP-biotin Peptide（非环化）是一种生物素化且非环化的圆形瓜氨酸化肽（CCP）版本。该序列对应于人类filaggrin的447-467氨基酸，但包含Q447H、S449C、G459R、E460G和S462C的替换，并在455位的精氨酸处发生了瓜氨酸化。CCP-biotin Peptide（非环化）旨在用于检测可能与线性肽结合的抗瓜氨酸自身抗体。
T3474	RO 46-8443	Endothelin Receptor	GPCR/G Protein
	Ro 46-844 是选择性非肽内皮素受体拮抗剂。它对ETB(IC50: 34-69 nM) 的选择性比ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 高的100倍以上。
T2561	Macitentan 马西替坦,ACT-064992	Apoptosis; Endothelin Receptor	Apoptosis; GPCR/G Protein
	Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。
TP1253	Argireline 六胜肽,Acetyl hexapeptide-3,阿基瑞林	Others	Others
	Argireline (Acetyl hexapeptide-3) 是可渗透皮肤的、无毒的抗皱肽。它对神经肌肉接头处依赖 Ca2+的神经递质释放具有显著的抑制作用。它具有抗皱和抗衰老的活性。
T12895	SHA 68	Neuropeptide Y Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	SHA 68 是一种有效且选择性的神经肽 S 受体 (NPSR) 非肽拮抗剂，对 NPSR Asn107和 NPSR Ile107的IC50分别为 22.0 和 23.8 nM，具有有限的血脑屏障渗透能力和用于神经痛的活性。
TP2204L	CCK Octapeptide, non-sulfated acetate CCK Octapeptide, non-sulfated acetate(25679-24-7 Free base)	cholecystokinin	GPCR/G Protein
	CCK Octapeptide, non-sulfated acetate 是一种合成的胆囊收缩素脱硫酸肽。
T26645	Aptiganel CNS 1102,CNS-1102,CNS1102	NMDAR	Neuroscience
	Aptiganel (CNS-1102) 是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂，是一种多肽，可用于研究急性缺血性卒中。
T12293L	Olcegepant BIBN-4096,BIBN 4096BS	CGRP Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Olcegepant (BIBN-4096) 是一种选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体拮抗剂，IC50=0.03 nM，Ki=14.4 pM。
T2375	BX471 BX 471,BX-471,ZK-811752	CCR	Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
	BX471 (BX 471) 是可口服的非多肽 CCR1选择性拮抗剂，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2、CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
T2537	Tirofiban hydrochloride monohydrate Tirofiban Hydrochloride,盐酸替罗非班水合物,MK-383 Hydrochloride,盐酸替罗非班	ATPase; Integrin	Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel
	Tirofiban hydrochloride monohydrate (MK-383 Hydrochloride) 是一种非肽类糖蛋白IIb/IIIa 的拮抗剂。
TP1046	SLIGRL-NH2 Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide	Protease-activated Receptor	GPCR/G Protein
	SLIGRL-NH2 (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 为一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂，具有诱导非组胺能性瘙痒的功能。
T4355	Fuscoside OPC 21268	Vasopressin Receptor	GPCR/G Protein
	Fuscoside (OPC 21268) 是一种非肽精氨酸加压素(AVP) 受体 V 拮抗剂，IC50值为0.4 μM。
T4540	ML-18	Bombesin Receptor	GPCR/G Protein
	ML-18是一种非肽铃蟾肽受体亚型-3 拮抗剂，能够抑制肺癌生长。
T6658	SB-408124 N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素	OX Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂，在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM，其选择性是 OX2 受体的 50 倍。
T68068L	(R)-CJ 11974	Neurokinin receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience

T8559	Galnon TFA(475115-35-6(free base))	Neuropeptide Y Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	GALNON TFA(475115-35-6(free base)) 是一种新型非肽甘丙肽受体激动剂（GAL1 和 GAL2，Ki 分别为 11.7 和 34.1 μM）。
T35233	Y-29794 Tosylate Y 29794,Y29794 tosylate,Y29794,Y-29794	Prolyl Endopeptidase (PREP)	Metabolism; Proteases/Proteasome
	Y-29794 Tosylate (Y-29794) 是一种具有口服活性、有效且特异性的非肽脯氨酰内肽酶 (PPCE) 抑制剂。
T69140	Burapitant SSR 240600	Neurokinin receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Burapitant（SSR 240600）是一种新型非肽速激肽神经激肽 1 （NK）受体拮抗剂，具有抗焦炉和抗抑郁活性。
T7112	Ibutamoren Mesylate MK-0677,伊布莫仑甲磺酸盐,MK-677	GHSR	GPCR/G Protein
	Ibutamoren Mesylate (MK-0677) 是非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，也是一种口服有活性的生长激素 (GH) 促分泌素。
T5048	SSR240612	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	SSR240612 是口服有活性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体特异性拮抗剂。
T16854	SB-674042 SB674042	OX Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂， IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症。
T15387	GLP-1R Antagonist 1	Glucagon Receptor	GPCR/G Protein
	GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的，胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性抑制，其 IC50 值为 650 nM。
T16430	Paliroden SR 57667,SR 57667B	Others	Others
	Paliroden 是一种可口服和用于补充神经营养的非肽类化合物，能够刺激内源性神经营养素因子的合成，用于研究阿尔兹海默症和帕金森症等神经系统类疾病。
TP1887L1	[Ala107]-MBP (104-118) acetate [Ala107]-MBP (104-118) acetate(99026-77-4 free base)	PKC	Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling
	[Ala107]-MBP (104-118) acetate ([Ala107]-MBP )(99026-77-4 free base) 是牛髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的合成肽类似物。 PKC 的非竞争性抑制剂 (IC50 = 46 - 145 mM)。
T25742	Linzagolix choline	GNRH Receptor	GPCR/G Protein
	Linzagolix choline 是一种可口服的非肽类的促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。可用于研究子宫肌瘤和子宫内膜异位症相关疼痛。
T3194	Ro 46-2005	Endothelin Receptor	GPCR/G Protein
	Ro 46-2005是新型非肽类内皮素拮抗剂，能够抑制人血管平滑肌细胞(ETA 受体)(IC50:220 nM)。
T2322	Fimasartan 非马沙坦,BR-A-657,Kanarb	Apoptosis; RAAS	Apoptosis; Endocrinology/Hormones
	Fimasartan (BR-A-657) 是血管紧张素受体 AT1 非肽类拮抗剂，用于研究高血压和心力衰竭。
T17250	W-54011	ROS; Complement System	Immunology/Inflammation
	W-54011 是口服有效的非肽 C5a 受体拮抗剂，抑制125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合，Ki 为 2.2 nM。它还抑制C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+动员，趋化性和ROS 的生成，IC50分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。
T12384	PD 90780	Others	Others
	PD 90780 是神经生长因子 (NGF) 的非肽拮抗剂。PD 90780 与 NGF 相互作用阻止与 p75NTR 结合。PD 90780 抑制 NGF-p75NTR 相互作用，在 PC12 和 PC12nnr5 细胞中的 IC50 值分别为 23.1 和 1.8 µM
T11861	LM11A-31 dihydrochloride	Others	Others
	LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物，能阻断 p75 介导的细胞死亡。它是一种 p75NTR(神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂，是口服有效的 proNGF 拮抗剂。它可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
T27837	Linzagolix	GNRH Receptor	GPCR/G Protein
	Linzagolix 是一种口服有活性的非多肽GnRH 拮抗剂。可用于研究子宫肌瘤、子宫腺肌症、子宫内膜异位症。
T25616	Lanepitant 2HCl LY303870 dihydrochloride,LY 303870 dihydrochloride,LY-303870 dihydrochloride,Lanepitant dihydrochloride	Neurokinin receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Lanepitant 2HCl 是一种非肽类神经激肽-1 受体拮抗剂，具有镇痛和抗炎活性。Lanepitant 2HCl 抑制 P 物质与神经激肽-1 受体的结合，抑制神经源性炎症和疼痛传递，可用于研究偏头痛等疼痛性神经病变类疾病。
T16766	Ro 08-2750
	Ro 08-2750 是一种非肽和可逆的神经生长因子 (NGF) 抑制剂，与 NGF 结合，IC50 约为 1 µM。它是一种选择性 MSI RNA 结合活性抑制剂，IC50 为 2.7 μM。它选择性抑制 NGF 与 p75NTR 的结合，而不是 TRKA。
T21871	MMPSI Caspase-3/7 Inhibitor I	Apoptosis; Caspase	Apoptosis; Proteases/Proteasome
	MMPSI (Caspase-3/7 Inhibitor I) 是一种新型的、非肽类的小分子 caspase 3 和 caspase 7 抑制剂，可减少离体兔心脏或心肌细胞缺血性损伤的作用，以浓度依赖性方式抑制 H16c2 细胞凋亡。MMPSI 可用于研究心脏保护和心肌损伤。
T8414	SNC 80 Snc-80,SNC80,NIH 10815	Opioid Receptor	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
	SNC 80 (NIH 10815) 是有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
T3360	ZK 756326 ZK756326 2HCl	CCR	Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
	ZK 756326 是一种选择性的非肽 CCR8 趋化因子受体激动剂（IC50：1.8 μM，在人体内；2.6 μM，在小鼠体内）。对 CCR4/5 和 CXCR3/4 没有活性，比其他 26 种 GPCR 的选择性高 28 倍（对 α2A 和 5-HT 受体的选择性较低）。诱导趋化性并抑制 Env 介导的 (HIV) 细胞-细胞融合。
T67894	Butyzamide	Thrombopoietin Receptor; JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	Butyzamide 是一种有效的可口服的Mpl 激活剂，是一种对血小板生成素(TPO)受体具有拮抗作用的新型非肽基分子，促进表达人Mpl (hMpl)的和小鼠pro B 细胞株Ba/F3的增殖，诱导JAK2、STAT3、STAT5和MAPK 的磷酸化。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中有助于提升血小板水平。
TP1565L1	Foxy-5 Ammonium Salt Foxy-5 Ammonium Salt（881188-51-8 Free base)	Wnt/beta-catenin	Cytoskeletal Signaling; Stem Cells
	Foxy-5 Ammonium Salt是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 Ammonium Salt可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 Ammonium Salt在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
T15368L	Galantide acetate Galantide acetate(138579-66-5 Free base)	Neuropeptide Y Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Galantide acetate 是一种特殊的甘丙肽受体 (galanin receptor) 拮抗剂，是一种由甘丙肽和 P 物质片段组成的肽段，在大鼠下丘脑可识别两类甘丙肽结合位点 (KD 分别小于 0.1 nM 和 ~6 nM)。Galantide 剂量依赖性 (IC50=1.0 nM) 拮抗甘丙肽介导的葡萄糖诱导的小鼠胰岛胰岛素分泌抑制。Galantide acetate 似乎与单一的 SP 受体群结合 (KD~40 nM)。
T36008	Nebentan potassium
	Nebentan potassium (YM598) is a potent, selective and orally active non-peptide endothelin ETA receptor antagonist through the modification of Bosentan . Nebentan potassium inhibits [125I] endothelin-1 binding to cloned human endothelin ETA and ETB receptor, with Ki of 0.697 nM and 569 nM, respectively[1]. YM598 can ameliorate the progression of cor pulmonale and myocardial infarction in vivo[2]. Nebentan potassium inhibits the specific binding of [125I] endothelin-1 to endothelin ETA and ETB re...
T3630	Relugolix RVT-601,瑞卢戈利,TAK-385	GNRH Receptor	GPCR/G Protein
	Relugolix (RVT-601) 是口服有活性的非肽性促性腺激素释放激素的拮抗剂。同 TAK-013 相比，它对人和猴子的受体具有高亲和力和强拮抗活性，它们的 IC50值分别为0.33 nM 和0.32 nM。它可用于研究性激素依赖性疾病，如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌等。
T71277	Amiglumide
	Amiglumide is a non-peptide cholecystokinin antagonist.
T70101	EMD-66684
	EMD-66684 is a non-peptide angiotensin II receptor antagonist.
T32499	L-692429 HCl L692,429,L-692429,L 692429,L-692,429,L692429,L 692,429
	L-692,429 is a novel non-peptide growth hormone secretagin.
T70521	CGP-49823
	CGP-49823 is a non-peptide tachykinin NK1 receptor antagonist.
T70416	PD 154075
	PD 154075 is a a non-peptide tachykinin NK1 receptor antagonist.
T24759	Satavaptan fumarate SR-121463A,SR 121463 A,SR-121463 A,SR121463A
	Satavaptan fumarate is a selective antagonist of the non-peptide vasopressin V2 receptor.
T24065	FK-3657 FK 3657,FK3657,FR-173657,FR 173657,FR173657
	FK-3657 is a non-peptide antagonist of bradykinin (BK)-B2 receptor.
TP2162	D-JBD19	Others	Others
	D-JBD19 is a non-permeable peptide with neuroprotective effects.
T33755	NSC57971
	NSC57971 is a novel non-peptide interference of the IKKß/NEMO complex.

化合物

CCP-biotin Peptide (non-cyclized)

Cat.No: T83671

Synonym: Citrullinated Filaggrin (Q447H, S449C, G459R, E460G, S462C) (R455) (447-467)-biotin Peptide (non-cyclized),Cyclic Citrullinated Peptide-biotin Peptide (non-cyclized)

Cat.No: T3474

Target: Endothelin Receptor

Cat.No: T2561

Synonym: 马西替坦,ACT-064992

Target: Apoptosis, Endothelin Receptor

Cat.No: TP1253

Synonym: 六胜肽,Acetyl hexapeptide-3,阿基瑞林

Target: Others

Cat.No: T12895

Target: Neuropeptide Y Receptor

CCK Octapeptide, non-sulfated acetate

Cat.No: TP2204L

Synonym: CCK Octapeptide, non-sulfated acetate(25679-24-7 Free base)

Target: cholecystokinin

Cat.No: T26645

Synonym: CNS 1102,CNS-1102,CNS1102

Target: NMDAR

Cat.No: T12293L

Synonym: BIBN-4096,BIBN 4096BS

Target: CGRP Receptor

Cat.No: T2375

Synonym: BX 471,BX-471,ZK-811752

Target: CCR

Tirofiban hydrochloride monohydrate

Cat.No: T2537

Synonym: Tirofiban Hydrochloride,盐酸替罗非班水合物,MK-383 Hydrochloride,盐酸替罗非班

Target: ATPase, Integrin

Cat.No: TP1046

Synonym: Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide

Target: Protease-activated Receptor

Cat.No: T4355

Synonym: OPC 21268

Target: Vasopressin Receptor

Cat.No: T4540

Target: Bombesin Receptor

Cat.No: T6658

Synonym: N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素

Target: OX Receptor

Cat.No: T68068L

Target: Neurokinin receptor

Galnon TFA(475115-35-6(free base))

Cat.No: T8559

Target: Neuropeptide Y Receptor

Y-29794 Tosylate

Cat.No: T35233

Synonym: Y 29794,Y29794 tosylate,Y29794,Y-29794

Target: Prolyl Endopeptidase (PREP)

Cat.No: T69140

Synonym: SSR 240600

Target: Neurokinin receptor

Ibutamoren Mesylate

Cat.No: T7112

Synonym: MK-0677,伊布莫仑甲磺酸盐,MK-677

Target: GHSR

Cat.No: T5048

Target: Bradykinin Receptor

Cat.No: T16854

Synonym: SB674042

Target: OX Receptor

GLP-1R Antagonist 1

Cat.No: T15387

Target: Glucagon Receptor

Cat.No: T16430

Synonym: SR 57667,SR 57667B

Target: Others

[Ala107]-MBP (104-118) acetate

Cat.No: TP1887L1

Synonym: [Ala107]-MBP (104-118) acetate(99026-77-4 free base)

Target: PKC

Linzagolix choline

Cat.No: T25742

Target: GNRH Receptor

Cat.No: T3194

Target: Endothelin Receptor

Cat.No: T2322

Synonym: 非马沙坦,BR-A-657,Kanarb

Target: Apoptosis, RAAS

Cat.No: T17250

Target: ROS, Complement System

Cat.No: T12384

Target: Others

LM11A-31 dihydrochloride

Cat.No: T11861

Target: Others

Cat.No: T27837

Target: GNRH Receptor

Lanepitant 2HCl

Cat.No: T25616

Synonym: LY303870 dihydrochloride,LY 303870 dihydrochloride,LY-303870 dihydrochloride,Lanepitant dihydrochloride

Target: Neurokinin receptor

Cat.No: T16766

Cat.No: T21871

Synonym: Caspase-3/7 Inhibitor I

Target: Apoptosis, Caspase

Cat.No: T8414

Synonym: Snc-80,SNC80,NIH 10815

Target: Opioid Receptor

Cat.No: T3360

Synonym: ZK756326 2HCl

Target: CCR

Cat.No: T67894

Target: Thrombopoietin Receptor, JAK

Foxy-5 Ammonium Salt

Cat.No: TP1565L1

Synonym: Foxy-5 Ammonium Salt（881188-51-8 Free base)

Target: Wnt/beta-catenin

Galantide acetate

Cat.No: T15368L

Synonym: Galantide acetate(138579-66-5 Free base)

Target: Neuropeptide Y Receptor

Nebentan potassium

Cat.No: T36008

Cat.No: T3630

Synonym: RVT-601,瑞卢戈利,TAK-385

Target: GNRH Receptor

Cat.No: T71277

Cat.No: T70101

Cat.No: T32499

Synonym: L692,429,L-692429,L 692429,L-692,429,L692429,L 692,429

Cat.No: T70521

Cat.No: T70416

Satavaptan fumarate

Cat.No: T24759

Synonym: SR-121463A,SR 121463 A,SR-121463 A,SR121463A

Cat.No: T24065

Synonym: FK 3657,FK3657,FR-173657,FR 173657,FR173657

Cat.No: TP2162

Target: Others

Cat.No: T33755

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN1849	Kuwanon H	GPR; Bombesin Receptor	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	Kuwanon H 是分离自桑白皮的黄酮类化合物，具有拮抗非肽类蛙皮素受体的活性。Kuwanon H 特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与GRP-preferring 受体的结合，Ki 为 290 nM。
T37526	2-Oleoylglycerol 2-Oleoyl Glycerol,2-OG,2-Monoolein	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	2-Oleoylglycerol 是一种存在于棕榈仁、葵花籽和米糠中的脂质。2-Oleoylglycerol 可当作一种 GPR119 激动剂，具有神经保护作用，可诱导胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 可用于非酒精性脂肪性肝炎造模。
T5306	H-Abu-OH L-2-氨基丁酸,L-Aminobutyric Acid,L-α-amino-n-Butyric acid,L(+)-2-Aminobutyric acid	Others; Endogenous Metabolite	Metabolism; Others
	H-Abu-OH (L-α-amino-n-Butyric acid) 是氨基丁酸的三个同分异构体之一，它在患有雷氏综合征，同型血尿症，酪氨酸血症，非酮糖症以及鸟氨酸转氨酶症等代谢病儿童的血浆中的含量会明显升高。
T4788	L-Norvaline	Others; Endogenous Metabolite	Metabolism; Others
	L-Norvaline 是一种精氨酸酶抑制剂，也是一种非蛋白支链氨基酸。 L-Norvaline 先前已被报道为枯草芽孢杆菌抗真菌肽的天然成分。 L-Norvaline 和其他修饰的支链氨基酸在研究中受到了关注，因为它们似乎被掺入到大肠杆菌中发现的一些重组蛋白中。
T62625	11-O-Methylpseurotin A
	11-O-Methylpseurotin A为一种(PKS/NRPS)混合聚酮合成酶-非核糖体肽合成酶化合物，其特性为选择性抑制Hof1缺失菌株。
T11009	Destruxin B	Others	Others
	Destruxin B is a cyclic peptide with insecticidal and anticancer activity isolated from the insect pathogenic fungus Metarhizium isopliae. Destruxin B induces apoptosis of human non-small cell lung cancer cells through the Bcl-2 family-dependent mitochond

天然产物

Cat.No: TN1849

Target: GPR, Bombesin Receptor

2-Oleoylglycerol

Cat.No: T37526

Synonym: 2-Oleoyl Glycerol,2-OG,2-Monoolein

Target: GPR

Cat.No: T5306

Synonym: L-2-氨基丁酸,L-Aminobutyric Acid,L-α-amino-n-Butyric acid,L(+)-2-Aminobutyric acid

Target: Others, Endogenous Metabolite

Cat.No: T4788

Target: Others, Endogenous Metabolite

11-O-Methylpseurotin A

Cat.No: T62625

Cat.No: T11009

Target: Others

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