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Macitentan

产品编号 T2561 CAS 441798-33-0

别名: 马西替坦, ACT-064992

Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Macitentan, CAS 441798-33-0

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 273	现货
5 mg	￥ 452	现货
10 mg	￥ 633	现货
25 mg	￥ 929	现货
50 mg	￥ 1,150	现货
100 mg	￥ 1,570	现货
500 mg	￥ 3,890	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 586	现货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (158.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6999 mL	8.4995 mL	16.999 mL	42.4975 mL
	5 mM	0.34 mL	1.6999 mL	3.3998 mL	8.4995 mL
	10 mM	0.17 mL	0.8499 mL	1.6999 mL	4.2497 mL
	20 mM	0.085 mL	0.425 mL	0.8499 mL	2.1249 mL
	50 mM	0.034 mL	0.17 mL	0.34 mL	0.8499 mL
	100 mM	0.017 mL	0.085 mL	0.17 mL	0.425 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Iglarz M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 327(3), 736-745. 2. Sen S, et al. Life Sci, 2012, 91(13-14), 658-668. 3. Kim SJ, et al. Neoplasia, 2011, 13(2), 167-179.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Macitentan 441798-33-0 Apoptosis GPCR/G Protein Endothelin Receptor endothelin non-peptide arterial pulmonary idiopathic Inhibitor ETB orally inhibit 马西替坦 ACT064992 fibrosis hypertension ACT-064992 ETA ACT 064992 inhibitor

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经销：

终端：

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上海市静安区江场三路238号8楼

产品描述	Macitentan (ACT-064992) is an endothelin receptor antagonist that is used in the therapy of pulmonary arterial hypertension (PAH).
靶点活性	ETB:391 nM, ETA:0.5 nM
体外活性	在高血压DOCA盐鼠中,Macitentan（10 mg / kg）以剂量依赖的方式降低平均动脉血压. 在肺动脉高压野百合碱大鼠模型中,口服给药Macitentan（30 mg / kg /天）剂量依赖性地预防肺动脉高血压的发展和右心室肥大的发展. 在2型糖尿病诱导db / db小鼠中,口服Macitentan（25 mg / kg / day）,能够降低mRNA表达,同时增加NF-κB的激活.
体内活性	在原代人类肺平滑肌细胞中（IC50=1 nM）,Macitentan抑制ET-1诱导的细胞内钙离子增加。在离体的大鼠主动脉环中,Macitentan抑制ET-1诱导的收缩。在离体的大鼠气管环中,Macitentan抑制S6c诱导的收缩。

Macitentan

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溶解度

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	马西替坦, ACT-064992
分子量	588.27
分子式	C19H20Br2N6O4S
CAS No.	441798-33-0