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SB-408124

SB-408124

产品编号 T6658   CAS 288150-92-5
别名: N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素

SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂,在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM,其选择性是 OX2 受体的 50 倍。

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SB-408124 Chemical Structure
SB-408124, CAS 288150-92-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 179 现货
5 mg ¥ 392 现货
10 mg ¥ 698 现货
25 mg ¥ 1,330 现货
50 mg ¥ 2,450 现货
100 mg ¥ 3,660 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 398 现货
其他形式的 SB-408124:
产品目录号及名称: SB-408124 (T6658)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SB408124 is a non-peptide antagonist for OX1 receptor with Ki of 57 nM and 27 nM in both whole cell and membrane, respectively, exhibits 50-fold selectivity over OX2 receptor.
靶点活性 OX1 (whole cell):57 nM(Ki), OX1 (membrane):27 nM(Ki)
体外活性 SB-408124 binds hypocretin type 1 receptor (HcrtR1) with pKi values of 7.57. Calcium mobilization studies shows that SB-408124 is a functional antagonist of the OX1 receptor with a affinity of approximately 50-fold selectivity over the OX2 receptor. [1] A recent study indicates that pretreatment of primary cultures of rat astrocytes with SB-401824 before Orexin A administration significantly reduced the stimulatory action of Orexin A on both basal and forskolin-acivated cAMP production. [2]
体内活性 SB-408124 (30 μg/10 μL, administered intracerebroventricularly) decreases Orexin-A induced water intake in Wistar rats. Intracerebroventricularly administered Orexin-A (30 μg/10 μL) blocks the vasopressin (VP) level increase induced by either histamine or 2.5% NaCl administration, and this blocking effect is moderated by pretreatment with SB-408124. [3] Intracerebroventricular pretreatment with SB-408124 (50 mM, 5 μL/h) prevents Bicuculline (BIC)-induced increases in endogenous glucose production (EGP). [4]
别名 N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素
分子量 356.37
分子式 C19H18F2N4O
CAS No. 288150-92-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 35.6 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8061 mL 14.0304 mL 28.0607 mL 70.1518 mL
5 mM 0.5612 mL 2.8061 mL 5.6121 mL 14.0304 mL
10 mM 0.2806 mL 1.403 mL 2.8061 mL 7.0152 mL
20 mM 0.1403 mL 0.7015 mL 1.403 mL 3.5076 mL
50 mM 0.0561 mL 0.2806 mL 0.5612 mL 1.403 mL
100 mM 0.0281 mL 0.1403 mL 0.2806 mL 0.7015 mL

计算器

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分子量计算器
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参考文献

1. Langmead CJ, et al, Br J Pharmacol, 2004, 141(2) , 340-346. 2. Woldan-Tambor A, et al, Pharmacol Rep, 2011, 63(3), 717-723. 3. Kis Gk, et al, Pflugers Arch, 2012, 463(4), 531-536 4. Yi CX, et al, Diabetes, 2009, 58(9), 11998-22005.
MK-1064 OXA (17-33) acetate ACT-462206 EMPA IPSU DORA-22 Daridorexant hydrochloride Almorexant hydrochloride

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
共价抑制剂库 抑制剂库 神经信号分子库 已知活性化合物库 经典已知活性库 GPCR靶点分子库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SB-408124 288150-92-5 GPCR/G Protein Neuroscience OX Receptor N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素 inhibit water membrane selectivity Inhibitor Orexin Receptor (OX Receptor) intake Hypocretin Receptor HCRT Receptor SB 408124 cell SB408124 inhibitor

 

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