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SB-674042

产品编号 T16854 CAS 483313-22-0

别名: SB674042

SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂， IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SB-674042 Chemical Structure

SB-674042, CAS 483313-22-0

规格	价格/CNY		货期	数量
2 mg	￥ 589		现货

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产品描述	SB-674042 is a potent and selective dual antagonist of the non-peptide orexigenic peptides OX1 and OX2 receptors, with IC50s of 3.76 nM and 531 nM, respectively.SB-674042 can be used for the treatment of depression.
体外活性	[(3)H]SB-674042 是 OX(1) 受体的特异性、高亲和力放射性配体。[(3)H]SB-674042 的特异结合在整个细胞和膜格式中都是饱和的。分析表明存在单一的高亲和力位点，其K(d)值分别为3.76+/-0.45和5.03+/-0.31 nM[1]。将共表达促醒素-1和CB1受体的细胞处理与促醒素-1受体拮抗剂 SB-674042 也导致两种受体重新定位到细胞表面。与 SB-674042 处理也减少了 CB1 受体激动剂对 ERK1/2 磷酸化的效力，且仅当两种受体共表达时发生[4]。
体内活性	在小鼠压力替代模型(SMA)中，以0.3 nM/0.3 μL的给药剂量，icv(脑室内注射) SB-674042 ，能够减少Stay动物的环境和提示性恐惧冻结反应[2]。

别名	SB674042
分子量	448.51
分子式	C24H21FN4O2S
CAS No.	483313-22-0

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/mL (44.59 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2296 mL	11.148 mL	22.296 mL	55.7401 mL
	5 mM	0.4459 mL	2.2296 mL	4.4592 mL	11.148 mL
	10 mM	0.223 mL	1.1148 mL	2.2296 mL	5.574 mL
	20 mM	0.1115 mL	0.5574 mL	1.1148 mL	2.787 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Langmead CJ, et al. Characterisation of the binding of [3H]-SB-674042, a novel nonpeptide antagonist, to the human orexin-1 receptor. Br J Pharmacol. 2004 Jan;141(2):340-6. 2. Yaeger JDW, et al. Orexin 1 Receptor Antagonism in the Basolateral Amygdala Shifts the Balance From Pro- to Antistress Signaling and Behavior. Biol Psychiatry. 2022 May 1;91(9):841-852. 3. Chang X, et al. Orexin-A Stimulates Insulin Secretion Through the Activation of the OX1 Receptor and Mammalian Target of Rapamycin in Rat Insulinoma Cells. Pancreas. 2019 Apr;48(4):568-573. 4. Ellis J, et al. Orexin-1 receptor-cannabinoid CB1 receptor heterodimerization results in both ligand-dependent and -independent coordinated alterations of receptor localization and function. J Biol Chem. 2006 Dec 15;281(50):38812-24.

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SB-674042 483313-22-0 GPCR/G Protein Neuroscience OX Receptor SB674042 SB 674042 Inhibitor inhibitor inhibit

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