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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T22323	Enoxaparin sodium	Thrombin	Proteases/Proteasome
	Enoxaparin sodium 是一种低分子量肝素 (LMWH)，已获得美国 FDA 批准，可用于医疗管理的 ST 段心肌梗死 (STEMI) 或 STEMI 及随后的经皮冠状动脉介入治疗 (PCI) 患者。它与抗凝血酶结合并增强其作用，并抑制凝血因子 XIa、IXa、Xa 和 IIa（凝血酶），从而防止血栓形成。
T2171	SEW2871 SEW2871	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂，EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。
T12883	Fezagepras PBI-4050,3-戊基苯乙酸,Setogepram	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化，具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。
T8505	SC-236 4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-,Sc 236	Apoptosis; COX; PPAR	Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	SC-236 (Sc 236) 是一种具有口服活性的COX-2特异性抑制剂和PPARγ激动剂。它可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1活性，在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。
T9010	IMM-H007	Others; AMPK	Chromatin/Epigenetic; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
	IMM-H007 是一种新型降脂剂，可增加 abca1 蛋白的表达。
T60226	CT52923	PDGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CT52923 is a selective, orally active antagonist of platelet-derived growth factor receptor (PDGFR), functioning as an ATP-competitive inhibitor. It has versatile applications for researching an array of pathological diseases such as atherosclerosis, glomerulonephritis, liver cirrhosis, pulmonary fibrosis, and cancer.
T76664	Adropin (34-76) (human, mouse, rat)
	Adropin (34-76) (human, mouse, rat) 是一种多肽，可减轻肝纤维化和胰岛素抵抗，而不依赖于肥胖或食物摄入。
T73446	BI‑3231	Dehydrogenase	Metabolism
	BI‑3231 是一种具有选择性和高效性的羟基类固醇 17ß-脱氢酶 13 HSD17B13 抑制剂，抑制 hHSD17B13 和 mHSD17B13。BI‑3231 可用于研究酒精相关肝损伤、纤维化和肝硬化。
T62882	Ezurpimtrostat hydrochloride
	Ezurpimtrostat hydrochloride (compound 2-3) 是一种口服具有活力的抗纤维化剂，可以显著减少 DEN (二乙基亚硝胺) 肝硬化大鼠的肝纤维化。Ezurpimtrostat hydrochloride 能够用于研究纤维化、癌症、自噬和CTSB、CTSL 和 CTSD 相关疾病。
TP2110L	TAT-Gap19 acetate	Gap Junction Protein	Cytoskeletal Signaling
	TAT-Gap19 acetate 是 connexin43 hemichannel (Cx43 HC) 的特异性抑制剂。它穿过血脑屏障并减轻小鼠的肝纤维化。它不抑制相应的 Cx43 GJC。
T67961	Safironil	Others	Others
	safironil 是一种新型抗纤维化化合物，是胶原蛋白合成的竞争性抑制剂。safironil 在体外实验中对由胶原蛋白I mRNA 或平滑肌α-actin 水平监测的成纤维细胞的激活，以及由I 型和III 型胶原蛋白和层粘连蛋白生产判断的纤维生成有抑制作用。safironil 在不改变总羟脯氨酸的情况下对肝脏肉芽肿的大小没有影响，但通过增加III 型和减少I 型胶原的沉积改变了纤维化的模式。
T40296	MCA17-1 MCA17-1
	MCA17-1 exhibits superior bioactivity compared to the positive control, obeticholic acid (OCA), in the treatment of liver fibrosis.
T40943	EMD527040
	EMD527040 is a powerful and highly specific αvβ6 antagonist, exhibiting notable antifibrotic properties. It is suitable for conducting research on carcinoma and liver fibrosis.
T37842	ASB 14780
	Potent and selective cytosolic phospholipase A2 alpha (cPLA2α) inhibitor (IC50 = 20 nM). Selective for cPLA2α over secreted PLA2α (sPLA2α; exhibits no inhibition at 10 μM). Inhibits cPLA2α-dependent inflammatory responses in vitro in guinea pig and human whole-blood assays. Improves diet-induced liver injury and CCl4-induced hepatic fibrosis in vivo. Orally bioavailable.
T74996	FXR agonist 3
	FXR agonist3 是一种抗 NASH 试剂，通过激活 FXR 起作用。FXR agonist3 抑制 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1的表达，具有抗纤维化活性。FXR agonist3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症，改善肝纤维化水平。
T39074	(Rac)-Zevaquenabant (Rac)-MRI-1867,(Rac)-Zevaquenabant
	(Rac)-Zevaquenabant ((Rac)-MRI-1867, compound 6b) is a potent and selective antagonist of the cannabinoid receptor type 1 (CB1R) and inducible nitric oxide synthase (iNOS), exhibiting a binding affinity (Ki) of 5.7 nM specifically for CB1R. Due to its characteristics, (Rac)-Zevaquenabant holds promise as an investigative tool in liver fibrosis research.
T79207	SUCNR1-IN-1
	SUCNR1-IN-1（Compound 20）是针对SUCNR1的抑制剂，IC50值为88 nM（针对hSUCNR1）。该化合物可应用于类风湿关节炎、肝纤维化以及肥胖相关研究。
T78790	J-1048
	J-1048 是一种专门针对激活素受体样激酶 5 (ALK5) 的抑制剂，能够有效地通过抑制 TGF-β/Smad 信号通路来防止 TAA 诱导的小鼠肝纤维化。
T79603	3,7-DMF	TGF-beta/Smad	Stem Cells
	3,7-DMF作为一种口服活性抑制剂，有效抑制了TGF-β1诱导的HSC活化，并通过诱导抗氧化基因及淬灭ROS为研究肝纤维化提供了潜在应用。
T62301	J-1063
	J-1063 是一种选择性、口服具有活力的、有效的 ALK5 抑制剂 (IC50: 0.039 μM)。 J-1063 能够抑制炎症浸润，胶原沉积，肝细胞坏死，表现出抗肝纤维化作用。J-1063 具有潜力进行肝纤维化的研究。
T75821	TAT-Gap19 TFA
	TAT-Gap19 TFA为Cx模拟肽，特异性抑制connexin43半通道(Cx43 HC)，但不影响相应的Cx43 GJC。该化合物具备透过血脑屏障功能，能够减轻小鼠肝纤维化。
T79695	NLRP3-IN-19 NLRP3-IN-19	NOD-like Receptor (NLR)	Immunology/Inflammation
	NLRP3-IN-19（JT001）是一种高效、特异性且具有口服活性的NLRP3抑制剂，能够阻断NLRP3炎症小体的组装，抑制细胞因子释放，并预防细胞焦亡。该化合物适用于非酒精性脂肪性肝炎和肝纤维化研究。
T79696	JT001 sodium NLRP3-IN-19 sodium	NOD-like Receptor (NLR)	Immunology/Inflammation
	JT001（NLRP3-IN-19）sodium是一种高效、特异的口服NLRP3抑制剂，能够阻断NLRP3炎症小体的聚集，从而抑止细胞因子释放并防止细胞焦亡。此化合物主要应用于非酒精性脂肪肝炎和肝纤维化的研究领域。
T35807	C18 dihydro Ceramide (d18:0/18:0) C18 dihydro Ceramide (d18:0/18:0),Cer(d18:0/18:0)
	C18 dihydro Ceramide is a bioactive sphingolipid and precursor in the de novo synthesis of C18 ceramide that lacks the 4,5-trans double bond. [1] Increased C18 dihydroceramide lipid levels lead to increased triacylglycerol storage and autophagosome accumulation as well as upregulation of the fibrosis markers α-SMA and FGF2 in Chang and LX-2 liver cells. C18 dihydro Ceramide is elevated in the plasma of pre-diabetics up to 9 years prior to the onset of type 2 diabetes. [2] It is also elevated in...
T69035	Camostat free base
	Camostat, also known as FOY 305, is a serine protease inhibitor. Camostat is used in the treatment of some forms of cancer and is also effective against some viral infections, as well as inhibiting fibrosis in liver or kidney disease or pancreatitis. It is an inhibitor of the enzyme transmembrane protease, serine 2 (TMPRSS2). Inhibition of TMPRSS2 partially blocked infection by SARS-CoV and Human coronavirus NL63 in HeLa cell cultures. In vitro study showed that camostat significantly reduces...
T61949	Evogliptin
	Evogliptin (DA-1229) 是具有口服活性的DPP4抑制剂。Evogliptin 在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin 通过诱导自噬抑制肝细胞的纤维化和炎症信号的产生。Evogliptin 可用于 2 型糖尿病、慢性肝脏炎症，骨质疏松症及肾功能损害的研究。
T69686	BMS-986318
	BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸FXR 激动剂，在FXRGal4 和 SRC-1 募集试验中的EC50分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性，并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
T60854	ENMD-1068 hydrochloride
	ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride 可通过抑制TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
T64144	FXR antagonist 1
	FXR antagonist 1 是一种选择性的、口服具有活力的肠道 FXR 拮抗剂，其 IC50 值为 2.1 μM。FXR antagonist 1 能够拮抗肠道 FXR，并反馈激活肝脏 FXR，进而选择性地抑制肠道 FXR 信号。FXR antagonist 1 可改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化，能够用于研究 NASH。
T79731	MLKL-IN-6	Necroptosis	Apoptosis
	MLKL-IN-6（compound P28）是一种针对Mixed Lineage Kinase domain-like（MLKL）的混合谱系激酶抑制剂，具有抗纤维化的潜力。它能够抑制MLKL的磷酸化和寡聚化，从而抑制细胞坏死、免疫细胞死亡，并减少粘附因子的表达。MLKL-IN-6展现出低细胞毒性，并可抑制肝星状细胞的激活，从而降低肝纤维化标志物的水平。
T83682	Tat-Gap 19 TFA
	Tat-Gap 19是一种针对连接蛋白43 (Cx43) 半通道的肽抑制剂，由HIV-1 Tat蛋白传导域与对应于Cx43第128-136残基的九氨基酸肽连接而成。Tat-Gap 19 (10 µM) 能够抑制初级大鼠肝细胞中由谷氨酸引发的ATP释放，这是Cx43半通道活性的标志。在通过中脑动脉堵塞(MCAO)诱导的小鼠脑缺血再灌注损伤模型中，以25 mg/kg的剂量进行给药，可减少梗死体积。腹腔内注射Tat-Gap 19 (1 mg/kg 每天) 能够减少硫代乙酰胺引起的小鼠肝损伤模型中的纤维化病灶面积及表达α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的肝星状细胞（成纤维细胞的前体）面积，并提高同种小鼠分离的肝细胞中超氧化物歧化酶 (SOD) 活性。
T36673	CC 401 dihydrochloride
	High affinity JNK inhibitor (Ki values are 25-50 nM). Inhibits JNK via competitive binding of the ATP-binding site of active, phosphorylated JNK. Exhibits > 40-fold selectivity for JNK over p38, ERK, IKK2, protein kinase C, Lck and ZAP70. Hepatoprotective. Also inhibits HCMV replication. Uehara et al (2004) c-Jun N-terminal kinase mediates hepatic injury after rat liver transplantation. Transplantation. 78 324 PMID:15316358 \|Uehara et al (2005) JNK mediates hepatic ischemia reperfusion injury. J...

化合物

Enoxaparin sodium

Cat.No: T22323

Target: Thrombin

Cat.No: T2171

Synonym: SEW2871

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T12883

Synonym: PBI-4050,3-戊基苯乙酸,Setogepram

Target: GPR

Cat.No: T8505

Synonym: 4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-,Sc 236

Target: Apoptosis, COX, PPAR

Cat.No: T9010

Target: Others, AMPK

Cat.No: T60226

Target: PDGFR

Adropin (34-76) (human, mouse, rat)

Cat.No: T76664

Cat.No: T73446

Target: Dehydrogenase

Ezurpimtrostat hydrochloride

Cat.No: T62882

TAT-Gap19 acetate

Cat.No: TP2110L

Target: Gap Junction Protein

Cat.No: T67961

Target: Others

Cat.No: T40296

Synonym: MCA17-1

Cat.No: T40943

Cat.No: T37842

Cat.No: T74996

(Rac)-Zevaquenabant

Cat.No: T39074

Synonym: (Rac)-MRI-1867,(Rac)-Zevaquenabant

Cat.No: T79207

Cat.No: T78790

Cat.No: T79603

Target: TGF-beta/Smad

Cat.No: T62301

Cat.No: T75821

Cat.No: T79695

Synonym: NLRP3-IN-19

Target: NOD-like Receptor (NLR)

Cat.No: T79696

Synonym: NLRP3-IN-19 sodium

Target: NOD-like Receptor (NLR)

C18 dihydro Ceramide (d18:0/18:0)

Cat.No: T35807

Synonym: C18 dihydro Ceramide (d18:0/18:0),Cer(d18:0/18:0)

Camostat free base

Cat.No: T69035

Cat.No: T61949

Cat.No: T69686

ENMD-1068 hydrochloride

Cat.No: T60854

FXR antagonist 1

Cat.No: T64144

Cat.No: T79731

Target: Necroptosis

Cat.No: T83682

CC 401 dihydrochloride

Cat.No: T36673

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6S1292	Levistolide A Levistilide A,欧当归内酯A,Diligustilide	Apoptosis; Others	Apoptosis; Others
	Levistolide A (Diligustilide) 是从传统中药川芎中分离出来的一种天然产物，可以通过 ROS 介导的内质网应激诱导凋亡，用于癌症研究。
T5S0018	Betulonic acid 路路通酸,(+)-Betulonic acid,Betunolic acid,Liquidambaric acid	Parasite; HSV	Microbiology/Virology
	Betulonic acid (Liquidambaric acid) 是一种在许多植物中存在的三萜类天然产物，具有抗肿瘤，抗炎，抗寄生虫和抗病毒的活性。
T3753	Sinapinic Acid Sinapic acid,芥子酸,Synapoic acid	Apoptosis; RAAS; Reactive Oxygen Species; HDAC	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
	Sinapinic Acid (Synapoic acid) 是从 Hydnophytum formicarumJack. 根中分离到的酚类，是HDAC 抑制剂，对ACE-I 的活性也有抑制作用。它有抗肿瘤活性，诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗氧化、抗糖尿病的作用。
T6S1572	Sauchinone	ERK; p38 MAPK; NF-κB	MAPK; NF-κB
	Sauchinone 是一种从Saururus chinensis 中获得的非对映异构的木脂素。它通过抑制I-κBα磷酸化和p65核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS，TNF-α 和 COX-2 表达。它具有抗炎和抗氧化活性。
T4S0797	Berberine 小檗碱,Berberin,Umbellatine,黄连素	Reactive Oxygen Species; Topoisomerase; Endogenous Metabolite; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy	Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB
	Berberine (Umbellatine) 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱抗生素。它诱导活性氧生成并抑制 DNA 拓扑异构酶，具有抗肿瘤特性。
TN4374	Kaerophyllin (-)-Kaerophylin	Apoptosis	Apoptosis
	Kaerophyllin ( (-)-Kaerophylin) 是一种从中药柴胡中分离出的木酚素，抑制肝细胞凋亡小体激活肝星状细胞，通过抑制肝脏炎症和抑制 HSC 活化来保护大鼠肝脏免受 TAA 引起的损伤和纤维化。

天然产物

Cat.No: T6S1292

Synonym: Levistilide A,欧当归内酯A,Diligustilide

Target: Apoptosis, Others

Cat.No: T5S0018

Synonym: 路路通酸,(+)-Betulonic acid,Betunolic acid,Liquidambaric acid

Target: Parasite, HSV

Cat.No: T3753

Synonym: Sinapic acid,芥子酸,Synapoic acid

Target: Apoptosis, RAAS, Reactive Oxygen Species, HDAC

Cat.No: T6S1572

Target: ERK, p38 MAPK, NF-κB

Cat.No: T4S0797

Synonym: 小檗碱,Berberin,Umbellatine,黄连素

Target: Reactive Oxygen Species, Topoisomerase, Endogenous Metabolite, Antibacterial, Antibiotic, Autophagy

Cat.No: TN4374

Synonym: (-)-Kaerophylin

Target: Apoptosis

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