147
6
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T72013 |
Epigenetic Multiple Ligand
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Epigenetic Multiple Ligand is a cell-permeable inhibitor of substrate processing by several chromatin-associated enzymes, including SIRT1/2, H3/SET7, H3/p300/CBP, H4/RmtA, PABP1/CARM1, and H4/PRMT1. It acts by inducing either apoptosis or granulocytic differentiation. | |||
T82458 |
Epigenetic factor-IN-1
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Sirtuin | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Epigenetic factor-IN-1(40569Z)是一种针对SIRT7显示出强效结合能力的表观遗传因子抑制剂,常用于肝癌的研究领域。 | |||
T15424 |
GSK1379725A
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
GSK1379725A 是一种选择性 BPTF 配体,Kd 为 2.8 μM。 | |||
T2072 |
BET bromodomain inhibitor
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BET bromodomain inhibitor 是 BET 的一种有效抑制剂。 | |||
T11925 |
M‑89
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Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用,有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂,结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。 | |||
T3311 |
GSK6853
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂,pKd 为9.5,其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。 | |||
T16072 |
MI-538
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Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MI-538是一种menin 和MLL 融合蛋白相互作用的抑制剂,IC50值为 21 nM。 | |||
T16321 |
NI-42
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
NI-42 是一种用于 BRPF 的结构正交化学探针,是有偏向性的BRPFs 溴结构域 (BRD)抑制剂,BRPF1、2和3的IC50为7.9、48和260 nM; BRPF1、2和3的Kd 值为40、210和940 nM,与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。 | |||
T3973 |
PF-CBP1
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
PF-CBP1 是一种高选择性的 CREB 结合蛋白 (CREBBP) 溴结构域抑制剂。它抑制 CREBBP (IC50: 125 nM) 和 p300 溴结构域 (IC50: 363 nM)。 | |||
T5362 |
Y06036
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
Y06036 是一种选择性 BET 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可与 BRD4(1)溴结构域结合,Kd 值为 82 nM。 | |||
T13363 |
Y06137
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Epigenetic Reader Domain; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂,对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。 | |||
T5442 |
A1874
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Epigenetic Reader Domain; PROTACs | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
A1874 是一种基于 nutlin 的 BRD4 降解 PROTAC,可诱导细胞中的 BRD4 降解,DC50值为 32 nM。它有效抑制许多癌细胞系的增殖。 | |||
T17311 |
(+)-JQ1 PA
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
(+)-JQ1 PA 是一种溴结构域和末端外 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物,IC50 为 10.4 nM。 | |||
T9568 |
SGC-SMARCA-BRDVIII
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
SGC-SMARCA-BRDVIII 是SMARCA2/4和PB1(5)选择性抑制剂,其Kd 值分别为 35 nM,36 nM 和 13 nM。它还抑制PB1(2)和PB1(3),Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。它可阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。 | |||
T4495 |
dBET1
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC,其EC50值为 430 nM。 | |||
T5440 |
Dbet57
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂,对 BRD4BD1 有显著降解作用,DC50/5h 为 500 nM。 | |||
T6786 |
BI-9564
BI 9564,BI9564 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BI-9564 是一种选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7溴结构域抑制剂,IC50分别为 75 和 3.4 μM,Kd 为 14 和 239 nM。它对 BET 家族的 IC50值大于 100 μM。 | |||
T6668 |
SGC-CBP30
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Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂,对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,具有抗炎作用。 | |||
T5130 |
dBET6
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Apoptosis; Epigenetic Reader Domain | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂,IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。 | |||
TQ0083 |
NI-57
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
NI-57 是溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的一种抑制剂,对 BRPF1、BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50值分别为 3.1、46 和 140 nM。 | |||
TQ0253 |
PLX51107
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
PLX51107 是一种选择性 BET 抑制剂,与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用。它对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力Kd 值分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM。 | |||
T17350 |
ACBI1
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Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; PROTACs | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂,也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。 | |||
T17697 |
BRD7-IN-1
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂)。BRD7-IN-1 通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185。VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50分别是 4.5 nM 和1.8 nM。 | |||
T11136 |
E-7386
E7386 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
E-7386 是是一种有口服活性的 CBP/-catenin 调节剂。 | |||
T4345 |
CeMMEC1
CeMMEC1 HCl |
Epigenetic Reader Domain; Carboxypeptidase; DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Proteases/Proteasome |
CeMMEC1 是一种 BRD4 抑制剂,对 TAF1 有很好的亲和力,IC50为0.9 μM。 | |||
T6783 |
BI-7273
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BI7273 是一种选择性的可细胞透过BRD9抑制剂,IC50和Kd 分别为 19 和 0.75 nM。它对 BRD7 的作用较强,IC50和Kd 值分别为 117 和 0.3 nM。 | |||
TQ0058 |
MI-463
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Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MI-463 是一种有口服活性的menin-mLL 相互作用的高效小分子抑制剂,IC50为15.3 nM。 | |||
TQ0069 |
MI-503
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Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MI-503 是一种高效且可口服的 menin-mLL 相互作用抑制剂。 | |||
T9749 |
FHD-286
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
FHD-286 是 BRM/BRG1 ATPase 的抑制剂,可用于治疗 BAF 相关疾病如急性髓性白血病的研究。 | |||
T14685 |
BMS-986158
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BMS-986158 是一种BET 抑制剂,在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中,对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。 | |||
T2127 |
OF-1
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
OF-1 是溴结构域的一种抑制剂,其对TRIM24 和BRPF1B 的IC50值分别为270 mM 和1.2 μM。 | |||
T19935 |
XD14
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
XD14 是BET 抑制剂,其与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。它具有抗肿瘤活性。 | |||
T12112 |
MS402
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂,阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎,对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。 | |||
T1854 |
MS436
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
MS436 是溴结构域抑制剂,作用于 BRD4 BrD1的Ki 为 30 到 50 nM 之间,比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。 | |||
T2436 |
GSK2801
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Apoptosis; Epigenetic Reader Domain | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。 | |||
T6021 |
GSK1324726A
I-BET726 |
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
GSK1324726A (I-BET726) 是一种选择性有效的BET 蛋白抑制剂,高亲和力结合到BRD2、BRD3和BRD4,IC50值分别为 41 nM、31 nM 和 22 nM。 | |||
T2252 |
UNC 669
UNC669 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
UNC 669是一种有效且特异性的 MBT(恶性脑瘤)抑制剂,是甲基赖氨酸结合结构域的配体,是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂,IC50分别为 4.2 和 3.1 uM。 | |||
T5435 |
ARV-771
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂,对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。 | |||
T5434 |
ARV-825
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
ARV-825 是一种双功能 PROTAC,蛋白水解靶向嵌合体,将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中,导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。 | |||
T5417 |
INCB-057643
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Apoptosis; Epigenetic Reader Domain | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
INCB-057643 是一种有效的、选择性的和口服生物可利用的 BET 抑制剂。 | |||
T13974 |
ZL0580
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Epigenetic Reader Domain; HIV Protease | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
ZL0580 通过抑制 Tat 反式激活和转录延伸以及通过在 HIV 启动子处诱导抑制性染色质结构来诱导 HIV 抑制。 | |||
T3624 |
A-366
A 366,A366 |
Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂,IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力,Ki 值为 17 nM,在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。 | |||
T14073 |
A-485
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Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
A-485 是 p300/CBP 的一种选择性催化抑制剂,对 p300和 CBP 组蛋白乙酰转移酶的 IC50值分别为 9.8 和 2.6 nM。 | |||
T6939 |
PFI-3
PFI 3 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
PFI-3是一种选择性,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd 值为89 nM,可延迟和预防乳腺癌。 | |||
T6828 |
ZL0420
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂,对 BRD4 的溴结构域 (BD) 具有纳摩尔结合亲和力。ZL0420 对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的IC50分别为 27 nM 和 32 nM。 | |||
T60072 |
ZL0590
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
ZL0590 是一种有效的特异性 BD1-BRD4 抑制剂 (IC50 = 90 nM),具有抗炎活性。 | |||
T8890 |
653-47 hydrochloride
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
653-47 hydrochloride 是一种增强剂,能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。它也是 CREB 抑制剂,IC50为 26.3 μM。 | |||
T14776 |
BRD4 Inhibitor-10
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BRD4 Inhibitor-10 是一种BRD4-BD1抑制剂,IC50为 8 nM。 | |||
T7264 |
CBP/EP300-IN-1
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
CBP/EP300-IN-1是一种 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。 | |||
T9703 |
GSK778
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
GSK778 是BET 蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂,对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM,41 nM,41 nM 和143 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T6389 |
Anacardic Acid
漆树酸,6-pentadecylsalicylic Acid,Hydroginkgolic acid |
Others; Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase; Antibacterial | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Others |
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。 | |||
T1516 |
Curcumin
Diferuloylmethane,Natural Yellow 3,姜黄素,Indian Saffron,Turmeric yellow |
Mitophagy; Epigenetic Reader Domain; Ferroptosis; Influenza Virus; Nrf2; Histone Acetyltransferase; HDAC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。 | |||
T5270 |
5-Methylcytosine
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Others; DNA/RNA Synthesis; Endogenous Metabolite | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Others |
5-Methylcytosine 是一种存在于真核 DNA 中的甲基化核苷酸碱基。它是由 DNA 甲基转移酶作用形成的表观遗传修饰。 | |||
T19127 | 3-Phosphoglyceric acid | Others | Others |
3-Phosphoglyceric acid is a metabolic intermediate in both glycolysis and the Calvin cycle. It is involved in alveolar macrophage epigenetic regulation. | |||
T66903 |
Gallic Acid Monohydrate
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Gallic acid may be used as a standard in the photometric determination of total phenolics content by Folin-Ciocalteu method with potential role in epigenetic therapy of human cancers. | |||
T13749 |
L-2-Hydroxyglutaric acid
(S)-2-Hydroxyglutaric acid |
Others | Others |
L-2-Hydroxyglutaric acid, an epigenetic modifier and potential oncometabolite in renal cancer, impedes mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) activity, exhibiting Km and Ki values of 2.52 mM and 11.13 mM, respectively. Additionally, it obstructs histone demethylases, thereby encouraging histone methylation. |