Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
PLX51107 是一种选择性 BET 抑制剂,与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用。它对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力Kd 值分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 413 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 588 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 997 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,620 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,290 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,780 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 6,850 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 现货 |
产品描述 | PLX51107 is a potent and selective BET inhibitor (Kds: 1.6, 2.1, 1.7, and 5 nM for BRD2-BD1, BRD3-BD1, BRD4-BD1, and BRDT-BD1). |
靶点活性 | BRD3 BD1:2.1 nM (Kd), BRDT BD1:5 nM (Kd), BRD4 BD2:6.1 nM (Kd), BRD4 BD1:1.7 nM (Kd), BRD3 BD2:6.2 nM (Kd), BRD2 BD2:5.9 nM (Kd), BRD2 BD1:1.6 nM (Kd), BRDT BD2:120 nM (Kd) |
体外活性 | PLX51107是一种BET抑制剂,对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1的Kds分别为1.6、2.1、1.7和5 nM,对BD2的Kds分别为5.9、6.2、6.1和120 nM。PLX51107还与CBP和EP300的溴结构域相互作用(Kd约在100 nM范围内)。PLX51107(0.156-10 μM)抑制初级慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞的CpG诱导增殖。此外,PLX51107还导致p21和IκBα的积累,降低c-MYC水平,并调控促凋亡和抗凋亡蛋白。 |
体内活性 | PLX51107(2 mg/kg,p.o.)在Ba/F3(小鼠IL3依赖的前B细胞系)脾肿大模型中通过口服抑制脾肿大75%,效果与25 mg/kg OTX015相似。PLX51107(20 mg/kg,每日一次,p.o.)通过每日一次口服,在侵袭性CLL和Richter转化(RT)疾病模型中展现出强大的抗白血病效果。 |
动物实验 | For engraftment studies, C57BL/6 WT mice are engrafted with 1E7 cells by tail-vein injection of splenocytes derived from Eμ-TCL1 or Eμ-Myc/TCL1 mice with active disease. At the onset of leukemia (Eμ-TCL1: ≥ 10% CD19/CD5/CD45-positive circulating cells; Eμ-Myc/TCL1: WBC count ≥ 8 and/or ≥ 5% CD19/CD5/CD45-positive circulating cells), mice are randomized to receive treatments as indicated. PLX51107 20 mg/kg, qd (once daily), oral gavage. Vehicle = 10% N-methyl-2-pyrrolidone plus diluent (40% PEG400, 5% TPGS, 5% Poloxamer 407, and 50% water). Mice are sacrificed when meeting early removal criteria (>20% weight loss, impaired motility, splenomegaly, and evident tumor masses), and tissues are collected for further analysis. |
分子量 | 438.48 |
分子式 | C26H22N4O3 |
CAS No. | 1627929-55-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 70 mg/mL (159.65 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.2806 mL | 11.403 mL | 22.8061 mL | 57.0151 mL |
5 mM | 0.4561 mL | 2.2806 mL | 4.5612 mL | 11.403 mL | |
10 mM | 0.2281 mL | 1.1403 mL | 2.2806 mL | 5.7015 mL | |
20 mM | 0.114 mL | 0.5702 mL | 1.1403 mL | 2.8508 mL | |
50 mM | 0.0456 mL | 0.2281 mL | 0.4561 mL | 1.1403 mL | |
100 mM | 0.0228 mL | 0.114 mL | 0.2281 mL | 0.5702 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
PLX51107 1627929-55-8 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain PLX 51107 PLX-51107 inhibit Inhibitor inhibitor