38
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T21593 |
AAL-993
|
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AAL-993 是口服有效的VEGFR 选择性抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的IC50分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM,对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL-993 具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。 | |||
T35570 |
Chiauranib
CS2164,西奥罗尼 |
c-Fms; VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂,具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit)、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R,IC50 值范围为 1-9 nM。 | |||
T4349 |
Sitravatinib
MG516,MGCD516 |
Discoidin Domain Receptor (DDR); VEGFR; FLT; Trk receptor; TAM Receptor; c-Kit; Ephrin Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。 | |||
T6479 |
Dovitinib lactate hydrate
Dovitinib (TKI258) Lactate,多韦替尼,Dovitinib Lactate,TKI258 |
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3和 PDGFRα/β的 IC50值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。 | |||
T2358 |
ENMD-2076
|
Apoptosis; VEGFR; FGFR; FLT; c-RET; PDGFR; Src; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂,抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。 | |||
T6012 |
SAR131675
SAR 131675 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SAR131675 是一种选择性的VEGFR3抑制剂,其IC50=23 nM。 | |||
T6137 |
KRN-633
KRN633,N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-丙基脲 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
KRN-633 是一种 VEGFR 抑制剂,能够一种 VEGFR1 (IC50:170 nM)、VEGFR2 (IC50:160 nM)、VEGFR3 (IC50:125 nM)。 | |||
T72924 |
VEGFR-3-IN-1
|
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
VEGFR-3-IN-1 是一种新型有效且具有选择性的 VEGFR3 抑制剂,其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 具有抗肿瘤活性,可使 VEGFR3 信号通路失活,可抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移,并且能有效抑制乳腺癌的生长。 | |||
T1656 |
Vandetanib
ZD6474,凡德他尼 |
Apoptosis; EGFR; VEGFR; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vandetanib (ZD6474) 是一种具有口服活性的VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为40 nM。它也抑制VEGFR3/FLT4和EGFR/HER1,IC50值分别为110和500 nM。 | |||
T16975 |
TAK-593
|
VEGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAK-593 是一种 VEGFR2 和 PDGFR 抑制剂,能够作用于VEGFR1 (IC50:3.2 nM)、VEGFR2 (IC50:0.95 nM)、VEGFR3 (IC50:1.1 nM)、PDFGRα (IC50:4.3 nM)、PDFGRβ (IC50:13 nM)。 | |||
T10531 |
BGB-102
JNJ-26483327 |
EGFR; VEGFR; FLT; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BGB-102 (JNJ-26483327) 是一种针对FLT3 和 YES1 的激酶抑制剂和 针对 EGFR 和 VEGFR3 的拮抗剂,可用于研究黄斑变性和与遗传病与畸形相关的疾病。 | |||
T1452 |
Axitinib
AG-013736,阿昔替尼,阿西替尼 |
VEGFR; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1 (IC50:4 nM),VEGFR2 (IC50:20 nM),VEGFR3 (IC50:0.4 nM),PDGFRβ (IC50:2 nM)。 | |||
T15185 |
Lucitanib
E-3810,德立替尼 |
VEGFR; FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂,有效和选择性地抑制VEGFR1 (IC50:7 nM),VEGFR2 (IC50:25 nM),VEGFR3 (IC50:10 nM),FGFR1 (IC50:17.5 nM),FGFR2 (IC50:82.5 nM)。 | |||
T6720 |
Vatalanib dihydrochloride
CGP-797870 dihydrochloride,ZK-222584 dihydrochloride,Vatalanib 2HCl,PTK787 dihydrochloride,Vatalanib (PTK787) 2HCl,CGP-79787 dihydrochloride,瓦他拉尼 |
Apoptosis; VEGFR; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vatalanib dihydrochloride (PTK787 dihydrochloride) 是一种VEGFR2/KDR 的抑制剂,其IC50值为37nM。 | |||
T6930 |
Pazopanib Hydrochloride
GW786034,Pazopanib HCl,GW786034 HCl,盐酸帕唑帕尼,Votrient HCl,Armala |
c-Fms; VEGFR; FGFR; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。 | |||
T0520 |
Lenvatinib
仑伐替尼,E7080 |
VEGFR; FGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等,具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4/5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。 | |||
T1777 |
Nintedanib
BIBF 1120,Intedanib,尼达尼布 |
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM),FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM),PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性,通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。 | |||
T0093L |
Sorafenib
索拉非尼,Bay 43-9006 |
Apoptosis; Raf; VEGFR; FLT; Ferroptosis; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。 | |||
T1792L |
Regorafenib monohydrate
|
Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。 | |||
T5001 |
Nintedanib esylate
Intedanib,乙磺酸尼达尼布,BIBF 1120 (esylate),尼达尼布乙磺酸盐,Nintedanib Ethanesulfonate Salt,BIBF 1120 |
VEGFR; FGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM),FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM),PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。 | |||
T6166 |
Telatinib
Bay 57-9352,替拉替尼 |
VEGFR; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Telatinib (Bay 57-9352) 是一种口服具有活力的,小分子的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,它们的 IC50 值分别为6,4,15,1 nM。 | |||
T0097L |
Pazopanib
帕唑帕尼,GW786034 |
VEGFR; FGFR; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pazopanib (GW786034) 是一种小分子抑制剂,可抑制多种具有潜在抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶。它抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。 | |||
T0093 |
Sorafenib tosylate
甲苯磺酸索拉非尼,Bay 43-9006 |
Apoptosis; Raf; VEGFR; FLT; Ferroptosis; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种口服活性Raf 抑制剂,也是铁死亡激动剂。它是多激酶抑制剂,对VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3和c-Kit 的IC50分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。它诱导细胞自噬和凋亡,有抗肿瘤活性。 | |||
T3691 |
(Rac)-SAR131675
SAR131675 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(Rac)-SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂,其IC50=23 nM。 | |||
T63459 |
Telatinib mesylate
|
||
Telatinib mesylate 是有效的、口服具有活力的 VEGFR2 (IC50: 6 nM),VEGFR3 (IC50: 4 nM),PDGFα (IC50: 15 nM)和c-Kit (IC50: 1 nM) 抑制剂。 | |||
T2656 |
Fruquintinib
HMPL-013,呋喹替尼 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fruquintinib (HMPL-013) 是一种选择性的VEGFR 1/2/3抑制剂,它们的IC50值分别为33 nM、0.5 nM、35 nM。 | |||
T12925 |
Sitravatinib malate
MGCD516 malate,MG-516 malate |
TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sitravatinib malate is an orally bioavailable receptor inhibitor of tyrosine kinase (RTK) (IC50s of 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 5 nM, and 9 nM for Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectively.) , shows potent single-agent antitumor efficacy and enhances the activity of PD-1 blockade through promoting an antitumor immune microenvironment. | |||
T64176 |
Vandetanib trifluoroacetate
|
||
Vandetanib trifluoroacetate (D6474 trifluoroacetate) 是一种口服具有活力的、有效的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂,其 IC50 值为 40 nM。Vandetanib trifluoroacetate 对 VEGFR3/FLT4 和 EGFR/HER1 也表现出抑制作用,他们的 IC50 值分别为 110 nM、500 nM。 | |||
T2288 |
Motesanib
AMG 706,莫特塞尼,莫替沙尼 |
VEGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Motesanib (AMG 706) 是有效的、ATP 竞争性的 VEGFR1/2/3 的抑制剂,其IC50值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。 | |||
T21641 |
Vandetanib hydrochloride
|
||
Vandetanib hydrochloride (D6474 hydrochloride) 是一种有效的,口服的VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib hydrochloride 对于VEGFR3/FLT4(IC50=110 nM) 和EGFR/HER1(IC50=500 nM)也有抑制作用。 | |||
T3463 |
NVP-ACC789
ACC-789,ZK202650 |
VEGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-ACC789 (ZK202650) 是一种人VEGFR-1,VEGFR-2(鼠VEGFR-2),VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂,它们的 IC50 值分别为 0.38,0.02 (0.23),0.18 和 1.4 μM。 | |||
T10157 |
Regorafénib N-oxyde (M2)
瑞戈非尼杂质 13 |
Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Drug Metabolite | Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是多靶点抑制剂,包括VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 , IC50分别是 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。 | |||
T2456 |
Tivozanib
替沃扎尼,AV-951,KRN951 |
VEGFR; PDGFR; Ephrin Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tivozanib (KRN951) 是一种选择性的 VEGFR 1/2/3抑制剂,它们的 IC50值分别为0.21 nM、0.16 nM、0.24 nM。 | |||
T7611 |
ODM-203
|
VEGFR; FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ODM-203 是 FGFR 和 VEGFR 家族的抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性,能够诱导抗肿瘤免疫。 | |||
T2288L |
Motesanib Diphosphate
Motesanib,AMG 706,二磷酸莫替沙尼 |
VEGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Motesanib Diphosphate (AMG 706) 是一种有效的VEGFR1/2/3的 ATP 竞争性抑制剂,IC50值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。 | |||
T8541 |
Lenvatinib mesylate
仑伐替尼甲酸盐,E7080 (mesylate),乐伐替尼 |
VEGFR; FGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),干细胞因子受体(KIT),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),转染期间重排(RET),具有效抗癌作用。 | |||
T8402 |
Regorafenib Hydrochloride
瑞戈非尼盐酸盐,BAY73-4506 hydrochloride |
Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂,可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶,具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1,IC50值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。 | |||
T11638 |
Ilorasertib hydrochloride
ABT-348 hydrochloride |
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) is an ATP-competitive multitargeted kinase inhibitor, which inhibits Aurora C, Aurora B, and Aurora A (IC50s: 1 nM, 7 nM, 120 nM). It also suppresses RET tyrosine kinase, PDGFRβ, and Flt1 (IC50s: 7 nM, 3 nM, and 32 nM). |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T14055 |
5Z-7-Oxozeaenol
FR148083,L783279,LL-Z 1640-2 |
VEGFR; FLT; MEK; MAPK; PDGFR; Antibiotic; Src | Angiogenesis; MAPK; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
5Z-7-Oxozeaenol (FR148083) 是一种天然抗原生动物抑制剂,不可逆的选择性抑制 TAK1和 VEGF-R2,IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。 |