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Motesanib Diphosphate

产品编号 T2288L CAS 857876-30-3

别名: Motesanib, AMG 706, 二磷酸莫替沙尼

Motesanib Diphosphate (AMG 706) 是一种有效的VEGFR1/2/3的 ATP 竞争性抑制剂，IC50值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Motesanib Diphosphate Chemical Structure

Motesanib Diphosphate, CAS 857876-30-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 377	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,580	现货
25 mg	￥ 2,680	现货
50 mg	￥ 3,920	现货
100 mg	￥ 5,680	现货
500 mg	￥ 11,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,130	现货

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产品描述	Motesanib Diphosphate (AMG 706) is the orally bioavailable diphosphate salt of a multiple-receptor tyrosine kinase inhibitor with potential antineoplastic activity.
靶点活性	c-Kit:8 nM, VEGFR2/Flk1:6 nM, VEGFR1:2 nM, VEGFR3:6 nM, VEGFR2:3 nM
体外活性	在大鼠角膜模型中,每天口服两次（ED50=2.1 mg/kg ）或一次（ED50=4.9 mg/kg ）Motesanib Diphosphate能够抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成.在头部和颈部鳞状细胞癌移植瘤模型中,Motesanib Diphosphate和辐射治疗联用,显示出显著地抗癌活性.
体内活性	在VEGF诱导的HUVECs细胞中（IC50 =10 nM）,Motesanib Diphosphate 明显抑制细胞增殖。对于血小板衍生因子诱导的增殖（IC50=207 nM）和SCF诱导的c-kit磷酸化（IC50=37 nM）,Motesanib Diphosphate能够显著抑制。人脐静脉内皮细胞,Motesanib Diphosphate增强细胞对于放射性的敏感程度。对人VEGFR家族,Motesanib Diphosphate具有广谱活性。
激酶实验	In vitro kinase assays: Optimal enzyme, ATP, and substrate (gastrin peptide) concentrations are established for each enzyme using homogeneous time-resolved fluorescence (HTRF) assays. Motesanib Diphosphate is tested in a 10-point dose-response curve for each enzyme using an ATP concentration of two-thirds Km for each. Most assays consist of enzyme mixed with kinase reaction buffer [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 100 mM NaCl, 1.5 mM EGTA]. A final concentration of 1 mM DTT, 0.2 mM NaVO4, and 20 μg/mL BSA is added before each assay. For all assays, 5.75 mg/mL streptavidin-allophycocyanin and 0.1125 nM Eu-PT66 are added immediately before the HTRF reaction. Plates are incubated for 30 minutes at room temperature and read on a Discovery instrument. IC50 values are calculated using the Levenberg-Marquardt algorithm into a four-parameter logistic equation.
细胞实验	Cells are preincubated for 2 hours with different concentrations of Motesanib Diphosphate, and exposed with 50 ng/mL VEGF or 20 ng/mL bFGF for an additional 72 hours. Cells are washed twice with DPBS, and plates are frozen at -70 °C for 24 hours. Proliferation is assessed by the addition of CyQuant dye, and plates are read on a Victor 1420 workstation. IC50 data are calculated using the Levenberg-Marquardt algorithm into a four-parameter logistic equatio(Only for Reference)

别名	Motesanib, AMG 706, 二磷酸莫替沙尼
分子量	569.44
分子式	C22H23N5O·2H3PO4
CAS No.	857876-30-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 16 mg/mL (28.1 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (163.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	1.7561 mL	8.7806 mL	17.5611 mL	43.9028 mL
	5 mM	0.3512 mL	1.7561 mL	3.5122 mL	8.7806 mL
	10 mM	0.1756 mL	0.8781 mL	1.7561 mL	4.3903 mL
	20 mM	0.0878 mL	0.439 mL	0.8781 mL	2.1951 mL
DMSO	50 mM	0.0351 mL	0.1756 mL	0.3512 mL	0.8781 mL
DMSO	100 mM	0.0176 mL	0.0878 mL	0.1756 mL	0.439 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Polverino A, et al. Cancer Res, 2006, 66(17), 8715-8721. 2. Kruser TJ, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(14), 3639-3647. 3. Coxon A, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(1), 110-118.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Motesanib Diphosphate 857876-30-3 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR c-Kit Motesanib AMG-706 inhibit AMG 706 Diphosphate Vascular endothelial growth factor receptor AMG706 SCFR Inhibitor AMG 706 CD117 二磷酸莫替沙尼 inhibitor

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